Tablete za hujšanje s sibutraminom: navodila in potek zdravljenja

Trenutno je prodaja zdravil s to aktivno sestavino začasno prekinjena v Evropski uniji, Avstraliji, ZDA, Kanadi in Ukrajini, v Rusiji pa jih je mogoče kupiti le na zdravniški recept. Vendar nobena prepoved ne more ustaviti povpraševanja potrošnikov; nakup zdravil s sibutraminom brez zdravniškega recepta ni problem. Vendar ni nobenega zagotovila, da ne boste prejeli ponarejenega zdravila.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije sibutramin tablete za hujšanje

Ta zdravila so predpisana v terapevtskih kompleksnih shemah za hujšanje v naslednjih primerih:

• primarna alimentarna debelost II-III stopnje, ko indeks telesne mase presega 30-35 kg/m2 ^{in so} druge metode zdravljenja neučinkovite;
• bolnikov indeks telesne mase je 27 kg/m2 ^ali več, če ima sladkorno bolezen, ki ni odvisna od insulina, hiper- ali hipoproteinemijo.

[ 7 ]

Obrazec za sprostitev

Kapsule, odmerjene po 0,005, 0,01, 0,015 g aktivne sestavine.

Imena tablet za hujšanje, ki vsebujejo sibutramin

• originalni zdravili Meridia in Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. za Abbott Laboratories, Nemčija)
• generična zdravila – Lindaxa (Zentiva, Češka), Reduksin (Promomed, Rusija), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (Indija), Obestafite, Sibutrex in Sibutrim (Indija-Združeno kraljestvo).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamika

Aktivna sestavina teh zdravil za hujšanje je centralno delujoči anorektik sibutramin. Deluje tako, da vpliva na centre za apetit v človeških možganih, kar pomaga hitro potešiti lakoto, aktivira občutek sitosti in s tem zmanjša količino zaužite hrane brez kakršnega koli napora s strani pacienta.

Začetek prenosa kemičnih signalov (na primer o sitosti med zaužitjem hrane) med možganskimi nevroni je sproščanje nevrotransmiterjev, serotonina in noradrenalina, v medcelični prostor (sinapso), kjer se signal sprejme. Molekule sibutramina blokirajo vračanje nevrotransmiterjev nazaj v presinaptično celico. Zaradi tega se poveča koncentracija serotonina in noradrenalina v sinapsi, kar okrepi stimulacijo nevrona, ki prejme impulz. Signal sitosti intenzivneje vstopi v postsinaptične celice, telo ne potrebuje vnosa velikih količin hrane. Poleg tega zdravilo poveča proizvodnjo toplote v telesu, kar pospeši presnovne procese, kar spodbuja kurjenje maščob. Tvori monodemetil- in didemetilsibutramin - aktivna presnovka, ki lahko sama zavirata ponovni privzem sproščenih nevrotransmiterjev (serotonina in noradrenalina), pa tudi hormon užitka dopamin, vendar v veliko manjši meri. S tem delovanjem sibutramin spodbuja hiter in trajen občutek sitosti. Vnos hrane se znatno zmanjša, kar vodi do hitre izgube teže.

Zdravilna učinkovina in njeni aktivni presnovki so indiferentni do sproščanja encima monoaminooksidaze in njegove aktivacije, ne interagirajo z nevrotransmiterji, vključno s kateholamini, serotoninom, histaminom, acetilholinom, glutaminsko kislino in benzodiazepini. Zavirajo zajem membranskih serotoninskih receptorjev s strani trombocitov in lahko spremenijo njihove funkcije.

Zmanjšanje maščobnih oblog s pomočjo teh zdravil spremlja povečanje ravni lipoproteinov visoke gostote ("dobrega" holesterola) v krvnem serumu na ozadju kvantitativnega zmanjšanja triacilgliceridov, celotnega holesterola na račun "slabega" holesterola in sečne kisline.

Večina zdravil s sibutraminom je monozdravil. Vendar pa sta Reductil in Reduksin kompleksna zdravila, ki poleg glavne aktivne sestavine vsebujejo mikrokristalno celulozo, naravni neživilski proizvod, ki nima stranskih učinkov. Ima lastnost, da pod vplivom tekočine, ko se zadrži v želodcu, nabrekne in tako zagotavlja občutek sitosti. V kombinaciji s sibutraminom dopolnjuje njegovo delovanje. Mikrokristalna celuloza je sposobna absorbirati ne le vodo, temveč tudi gnilobne bakterije, dobro čisti črevesje in preprečuje zastrupitev s hrano.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Po peroralnem zaužitju se aktivna sestavina hitro absorbira iz prebavil (približno 80 %). Ko sibutramin vstopi v jetra, se presnovi v monodemetil- in didemetilsibutramin. Najvišja koncentracija aktivne sestavine je opazna 72 minut po zaužitju zdravila v odmerku 0,015 g, njeni presnovki pa so opazni od treh do štirih ur. Če kapsulo zaužijete s hrano, bolnik zmanjša najvišjo koncentracijo aktivnih presnovkov za tretjino, čas njihove določitve pa se poveča za tri ure, ne da bi se spremenila skupna koncentracija in porazdelitev. Sibutramin (skoraj v celoti) in njegovi presnovki (> 90 %) se vežejo na serumske albumine in se hitro širijo po telesnih tkivih. Koncentracija aktivnih snovi v krvnem serumu doseže ravnovesje štiri dni po začetku zdravljenja in je dvakrat večja od njihove serumske koncentracije, določene po prvem odmerku.

Neaktivni demetilirani presnovki se izločajo predvsem z urinom, manj kot 1 % se izloči z blatom. Razpolovni čas sibutramina je 66 minut, njegovih presnovkov (monodesmetil- in didesmetilsibutramin) pa 14 oziroma 16 ur.

[ 15 ], [ 16 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje enkrat zjutraj, ne glede na vnos hrane. Zdravljenje se začne z eno kapsulo po 0,01 g, ki jo bolnik pogoltne celo in spere z zadostno količino vode. Če je izguba teže v prvih štirih tednih zdravljenja manjša od dveh kilogramov in je prenašanje dobro, se predpiše višji dnevni odmerek 0,015 g. Če se v naslednjih štirih tednih teža zmanjša za manj kot dva kilograma, se zdravilo v tem primeru prekine, saj višji odmerki niso priporočljivi.

Zdravljenje se prekine v naslednjih primerih:

• ko pacient v treh mesecih izgubi manj kot 5 % svoje začetne teže;
• ko se izguba teže ustali na manj kot 5 % začetne teže;
• ko bolnik po že doseženi izgubi teže ponovno pridobi tri kilograme ali več.

Zdravljenje s tem zdravilom je možno največ dve leti.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Uporaba sibutramin tablete za hujšanje med nosečnostjo

Rezultati testov sibutramina na laboratorijskih živalih kažejo, da ta učinkovina ne vpliva na sposobnost oploditve, vendar je bil pri potomcih laboratorijskih kuncev opažen teratogeni učinek sibutramina na plod. Ugotovljene so bile fizične anomalije, povezane z videzom in strukturo okostja.

Zdravila, ki vsebujejo sibutramin, so prepovedana za uporabo pri nosečnicah in doječih materah. Ženske v rodni dobi morajo med celotnim potekom zdravljenja in še en mesec in pol po koncu zdravljenja s temi zdravili uporabljati zanesljivo kontracepcijo.

Kontraindikacije

• starostne omejitve: ni predpisano mladoletnikom in osebam, starejšim od 65 let;
• sekundarna debelost, ki jo povzročajo bolezni endokrinega in osrednjega živčnega sistema ter drugi organski vzroki;
• motnje hranjenja – bulimija, anoreksija (prisotna ali v anamnezi);
• duševne patologije;
• generaliziran tik;
• motnje krvnega obtoka v delih možganov (prisotne ali v anamnezi);
• toksična golša;
• miokardna ishemija (prisotna ali v anamnezi), tahiaritmija, kronična dekompenzirana disfunkcija srčne mišice;
• motnje krvnega obtoka v perifernih žilah;
• nenadzorovana hipertenzija (krvni tlak nad 145 mm Hg);
• hude stopnje okvare jeter in/ali ledvic;
• adenom prostate z zastajanjem urina;
• feokromocitom
• zloraba substanc in/ali alkoholizem;
• glavkom zaprtega kota;
• hipolaktazija, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
• znana preobčutljivost na sibutramin in/ali druge sestavine zdravila.

Posebno previdnost je treba predpisati bolnikom z anamnezo hipertenzije, motnjami krvnega obtoka, mišičnimi krči, koronarno arterijsko insuficienco, epilepsijo, disfunkcijo jeter in/ali ledvic, žolčnimi kamni, glavkomom, krvavitvami, tiki in tistim, ki jemljejo zdravila, ki zmanjšujejo strjevanje krvi.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Stranski učinki sibutramin tablete za hujšanje

Neželeni učinki so se običajno pojavili v prvem mesecu zdravljenja, in če se je zdravljenje nadaljevalo, sta se pogostost in intenzivnost teh učinkov sčasoma zmanjšali. Negativni učinki so bili običajno reverzibilni in so izginili po odvzemu zdravila.

Glede na rezultate postmarketinških kliničnih preskušanj so bili naslednji neželeni učinki jemanja zdravil s sibutraminom opaženi pogosteje kot v 10 % primerov: zaprtje, nespečnost, suha usta. Pogosteje kot v 1 % primerov, vendar manj pogosto kot v 10 % primerov, so bili opaženi naslednji: tahiaritmija, hipertenzija, atrijska fibrilacija, vazodilatacija, slabost, poslabšanje hemoroidov, glavobol, omedlevica, odrevenelost okončin, tesnoba, povečano potenje, motnje okusa.

Klinično pomembni neželeni učinki, ki so bili zabeleženi med testiranjem te snovi:

• Tveganje za nefatalni srčni infarkt, možgansko kap ali srčni zastoj se pri bolnikih, ki jemljejo sibutramin, poveča za 16 % v primerjavi z bolniki, ki jemljejo placebo;
• senzibilizacijske reakcije od izpuščajev do anafilaksije;
• zmanjšano število trombocitov in oslabljeno delovanje trombocitov, avtoimunska poškodba sten krvnih žil;
• psihoza, manija, samomorilni nameni in misli o njih, depresija;
• konvulzije, kratkotrajne izgube spomina, amnezija;
• pri sočasni uporabi z zdravili, ki sproščajo serotonin, se je razvil serotoninski sindrom;
• izguba vidne ostrine;
• prebavne motnje, bruhanje, krvavitve v prebavilih;
• izpadanje las, izpuščaj, vključno s hemoragičnim;
• akutni intersticijski nefritis, mezangiokapilarni glomerulonefritis, težave z uriniranjem;
• motnje ejakulacije in menstrualnega cikla, anorgazmija, impotenca, krvavitve iz maternice.

Laboratorijski izvidi so pokazali povišane jetrne encime.

Po prekinitvi zdravljenja so občasno opazili glavobol in povečan apetit.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Preveliko odmerjanje

Jemanje odmerkov sibutramina, višjih od priporočenih, poveča verjetnost neželenih učinkov in njihovo resnost. Učinki prevelikega odmerjanja še niso dovolj raziskani in
ni specifičnega protistrupa.

Kot del prve pomoči v primeru prevelikega odmerjanja se predpiše izpiranje želodca in enterosorbenti eno uro od trenutka zaužitja odmerka, ki presega priporočenega.

Po zaužitju prevelikega odmerka zdravila je treba 24 ur spremljati bolnikovo stanje. Če se pojavijo simptomi neželenih učinkov, se sprejmejo ustrezni terapevtski ukrepi. Najpogostejše posledice prevelikega odmerjanja, zvišan krvni tlak in pospešen srčni utrip, se lajšajo z zaviralci ß.
Uporaba naprave za "umetno ledvico" v primeru prevelikega odmerjanja ni primerna, saj, kot kažejo študije, se presnovni produkti sibutramina s hemodializo praktično ne odstranijo.

[ 26 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Ne uporablja se v kombinaciji z:

• z drugimi zdravili, ki lajšajo duševne patologije ali so namenjena bolnikom z alimentarno debelostjo, ki imajo osrednji učinek;
• z zdravili, ki zavirajo encimsko aktivnost monoaminooksidaze (med jemanjem zdravil, ki vsebujejo sibutramin in zaviralce monoaminooksidaze, mora biti vsaj dva tedna);
• z zdravili, ki spodbujajo proizvodnjo serotonina in zavirajo njegov ponovni privzem;
• z zdravili, ki inaktivirajo jetrne mikrosomske encime;
• z zdravili, ki lahko povzročijo pospešen srčni utrip in zvišajo krvni tlak, ter stimulirajo simpatični živčni sistem.

Pripravki, ki vsebujejo sibutramin, ne vplivajo na farmakodinamiko peroralnih kontraceptivov.

Prav tako je treba upoštevati, da sibutramin in alkohol nista združljiva.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja zdravil na osnovi sibutramina se ne razlikujejo od pogojev shranjevanja večine zdravil. Temperatura shranjevanja ne sme presegati 25 °C. Zdravila ne smete jemati iz originalne embalaže in ga puščati na mestih, ki so dostopna majhnim otrokom.

[ 30 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti: do tri leta

[ 31 ]

Ocene

Ocene izdelkov za hujšanje s sibutraminom so pogosto negativne, kar nekaj je pritožb glede stranskih učinkov živčnega sistema in psihe, zaradi česar mnogi prenehajo z zdravljenjem. Poleg tega se ne uspejo vsi znebiti neželenih posledic jemanja. Sodeč po ocenah ti učinki niso vedno reverzibilni. Kar nekaj ocen pravi, da ljudje obžalujejo svojo odločitev, da se zatečejo k temu zdravilu.

Vendar pa obstaja veliko odkritih pozitivnih ocen, ki poudarjajo visoko učinkovitost te snovi, in razen suhih ust niso omenjeni nobeni drugi stranski učinki.

Zdravniki o zdravilu govorijo precej zadržano, pri čemer poudarjajo visoko učinkovitost sibutramina in potrebo po upoštevanju pravil za njegovo uporabo, pa tudi nevarnost samozdravljenja, saj zdravilo povzroča resne neželene učinke.