Ciklodol

Ciklodol je antiparkinsonik; vsebuje zdravilno učinkovino triheksifenidil. Zdravilo ima centralni antiholinergični učinek, saj uničuje vezi, ki tvorijo acetilholin in dopamin v osrednjem živčnem sistemu.

Učinek triheksifenidila povzroči oslabitev holinergične aktivnosti, povezane s pomanjkanjem dopamina v osrednjem živčnem sistemu. Zdravilo ima močan centralni zaviralni učinek na n-holinergične receptorje in poleg tega tudi periferni zaviralni zdravilni učinek na m-holinergične receptorje. [ 1 ]

Indikacije Ciklodol

Uporablja se za mono- in kompleksno zdravljenje (skupaj z levodopo) parkinsonizma različnega izvora.

V tabletah po 5 mg se lahko uporablja za naslednje motnje:

• ekstrapiramidni simptomi, povezani z uporabo nevroleptikov ali zdravil s podobnim učinkom;
• spastična diplegija;
• Parkinsonova bolezen;
• spastična paraliza, ki jo povzročajo motnje, ki vplivajo na ekstrapiramidni sistem;
• včasih pomaga zmanjšati tonus in izboljšati motorično aktivnost v primerih piramidalne pareze.

Obrazec za sprostitev

Zdravilna učinkovina se sprošča v tabletah po 2 in 5 mg – 10 kosov v pretisnem omotu; v škatli – 4 taka pakiranja.

Farmakodinamika

Pri parkinsonizmu Cyclodol, tako kot drugi antiholinergiki, zmanjšuje tremor. Zdravilo ima manj aktiven učinek na mišično rigidnost z bradikinezijo.

Antiholinergični učinek zdravila zmanjšuje potenje, slinjenje in nastajanje sebuma. [ 2 ]

Spazmolitično delovanje zdravila je povezano tudi z antiholinergičnimi učinki in neposrednimi miotropnimi učinki. [ 3 ]

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se zdravilo hitro absorbira; aktivna sestavina premaga krvno-možgansko bariero. Povprečni razpolovni čas je v 6-10 urah.

Odmerjanje in dajanje

Odmerek zdravila se izbere individualno, začenši z minimalnim in naraščajoč do najmanj učinkovitega.

V primeru Parkinsonovega sindroma je začetni odmerek 1 mg triheksifenidil hidroklorida na dan (Cyclodol se ne uporablja za odmerek 1 mg). V 3-5 dnevnih intervalih se ta odmerek postopoma povečuje za 1-2 mg na dan, dokler se ne doseže optimalni terapevtski učinek. Vzdrževalni odmerek je med 6-16 mg na dan (razdeljeno na 3-5 odmerkov). Na dan se lahko vzame največ 20 mg zdravila.

Za odpravo ekstrapiramidnih motenj, ki jih povzroča uporaba zdravil, se na dan uporablja 2-16 mg zdravila (velikost porcije je odvisna od resnosti manifestacij). Na dan ni dovoljeno vzeti več kot 20 mg zdravila.

Med antiholinergičnim zdravljenjem drugih ekstrapiramidnih motenj se odmerek zdravila prilagaja postopoma, pri čemer se začetni odmerek (2 mg) dnevno povečuje do najnižjega učinkovitega vzdrževalnega odmerka (lahko preseže največji volumen, ki se uporablja za druge indikacije). Dovoljen je največ 50 mg na dan.

Otrokom, starim od 5 do 17 let, se zdravilo predpisuje le za zdravljenje ekstrapiramidne distonije. V tem primeru lahko vzamejo največ 40 mg zdravila na dan.

Uporaba zdravila ni vezana na vnos hrane. Tableto je treba sprati z navadno vodo (0,15–0,2 l). V primeru hipersalivacije, opažene pred začetkom zdravljenja, se zdravilo vzame po obroku. Če se med zdravljenjem razvije kserostomija, se zdravilo uporablja pred obroki (pod pogojem, da ni slabosti).

Zdravljenje je treba ukiniti postopoma, odmerek triheksifenidila pa zmanjševati v obdobju 1-2 tednov, dokler se zdravilo popolnoma ne ukine. V primeru nenadne ukinitve zdravila se lahko bolnikovo stanje poslabša – simptomi bolezni se bodo začeli slabšati.

Trajanje terapevtskega tečaja izbere zdravnik individualno.

• Vloga za otroke

Zdravilo se uporablja v pediatriji pri otrocih, starejših od 5 let, in samo za zdravljenje ekstrapiramidne distonije.

Uporaba Ciklodol med nosečnostjo

Ciklodola se ne sme uporabljati med nosečnostjo.

Zaradi pomanjkanja podatkov o izločanju triheksifenidila v materino mleko morate prenehati dojiti, če morate jemati zdravilo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na triheksifenidil ali druge sestavine zdravila;
• zadrževanje urina;
• glavkom;
• hipertrofija prostate, za katero je značilna kršitev odtoka urina, in adenom prostate;
• stenotične oblike bolezni, ki prizadenejo prebavila (ahalazija, piloroduodenalna stenoza itd.);
• črevesna atonija, črevesna obstrukcija paralitičnega ali mehanskega tipa, atonične oblike obstipacije in megakolon;
• tahiaritmija, vključno z atrijsko fibrilacijo;
• dekompenzirane kardiopatije.

Stranski učinki Ciklodol

Težave z duševnim in živčnim sistemom: glavoboli, razdražljivost, šibkost in motnje spanja (vključno z zaspanostjo), pa tudi omotica, bruhanje in slabost. Lahko se pojavi poslabšanje miastenije.

V primeru jemanja prevelikih odmerkov ali hude intolerance na zdravilo se lahko pojavijo živčnost, kognitivna disfunkcija (kratkoročna in takojšnja okvara spomina, zmedenost), tesnoba, evforija in vznemirjenost, pa tudi delirij, nespečnost, halucinacije in paranoidni simptomi (zlasti pri starejših in ljudeh z aterosklerozo).

Poročali so o diskineziji v obliki horeji podobnih nehotenih gibov telesa, ustnic, obraza in okončin (zlasti pri ljudeh, ki uporabljajo levodopo). Če se pojavijo duševne motnje, bo morda treba prenehati jemati zdravilo Cyclodol. Poročali so o zlorabi triheksifenidila zaradi njegovega halucinogenega in evforičnega delovanja.

Učinki, povezani z antiholinergičnim učinkom: suhost sluznic in povrhnjice (tudi razvoj kserostomije z možno disfagijo), hipohidroza, žeja, vročinski oblivi in hipertermija; poleg tega se lahko pojavijo zmanjšana bronhialna sekrecija, tahikardija, motnje uriniranja (zamuda in težave pri uriniranju na začetku) in obstipacija. Opaziti je mogoče motnje akomodacije (vključno s cikloplegijo), zamegljen vid, midriazo, zvišan intraokularni tlak, fotofobijo in razvoj glavkoma zaprtega zakotja (včasih s slepoto).

Obstajajo podatki o pojavu paradoksalne sinusne bradikardije, posameznih primerih razvoja gnojne oblike mumpsa, ki je sekundarna zaradi prekomerne kserostomije, pa tudi o pojavu črevesne obstrukcije in dilatacije debelega črevesa.

Imunske motnje: znaki intolerance, vključno z epidermalnim izpuščajem.

V primeru nenadne ukinitve zdravila opazimo poslabšanje parkinsonovih simptomov in razvoj NMS.

Otroci so imeli psihozo, horejo, hiperkinezijo, izgubo teže, motnje spomina in spanja ter tesnobo.

Večina opisanih simptomov izgine med zdravljenjem ali pa izgine po zmanjšanju odmerka ali povečanju intervala med odmerki zdravil.

Preveliko odmerjanje

Uporaba pretirano velikih odmerkov triheksifenidila lahko povzroči nevarno zastrupitev.

Znaki zastrupitve z antiholinergiki vključujejo suhe sluznice in povrhnjico, hiperemijo obraza, akomodacijsko paralizo, midriazo, poleg tega pa še zvišan krvni tlak in temperaturo, motnje požiranja in srčnega ritma (vključno s tahikardijo), bruhanje, hitro dihanje in slabost. Na zgornjem delu telesa in obrazu se lahko pojavi izpuščaj. Pri hudi zastrupitvi se lahko pojavijo motnje uriniranja, mišična oslabelost in oslabljena črevesna peristaltika.

Med znaki draženja osrednjega živčevja so dezorientacija, zmedenost, delirij, vznemirjenost, halucinacije in hiperaktivnost; poleg tega se pojavijo tesnoba, ataksija, neskladnost, agresivnost in paranoidne motnje; včasih se pojavijo krči. Lahko pride do napredovanja v depresijo osrednjega živčevja, dihalno in kardiovaskularno odpoved, komo in smrt.

Zdravljenje je treba začeti zelo hitro in zagotoviti prehodnost dihalnih poti. Hemoperfuzijo s hemodializo je mogoče izvesti le v prvih nekaj urah po zastrupitvi. Antiaritmikov se ne sme predpisati, če se razvijejo aritmije. Diazepam se lahko uporablja za nadzor nad epileptičnimi napadi in vznemirjenostjo, vendar je treba upoštevati tveganje za depresijo osrednjega živčevja. Acidozo s hipoksijo je treba nadomestiti. Za odpravo zapletov, ki vplivajo na srčno-žilni sistem, je potrebna uporaba laktata ali natrijevega bikarbonata.

Fizostigmin se daje za odpravo nekaterih znakov zastrupitve (komatozno stanje, delirij, ekstrapiramidne motnje), pogostih ventrikularnih ekstrasistol, tahiaritmij in različnih blokad. Snov se daje med EKG spremljanjem (2-8 mg, z infuzijo). V primeru zastrupitve s fizostigminom (razpolovna doba je 20-40 minut) je zdravilo izbire atropin - za preprečevanje 1 mg fizostigmina je potrebnih 0,5 mg atropina.

Interakcije z drugimi zdravili

Kanabinoidni barbiturati, alkohol, opiati in drugi zaviralci osrednjega živčevja lahko pri uporabi s triheksifenidilom povzročijo aditivne učinke, pa tudi povečajo sedativne učinke. Obstaja tveganje zlorabe.

Klozapin, nefopam, fenotiazini (vključno s klorpromazinom), dizopiramid, antihistaminiki (vključno z difenhidraminom in prometazinom) in amantadin lahko okrepijo antiholinergične neželene učinke.

Triciklična antidepresiva z antiholinergičnimi učinki in zaviralci monoaminooksidaze (MAOI) lahko okrepijo antiholinergične učinke zdravila zaradi razvoja aditivnega učinka. Med manifestacijami takšnih učinkov so zaprtje, kserostomija, zastajanje urina, aktivni glavkom, zamegljen vid, težave z uriniranjem in paralitično črevesno obstrukcijo (zlasti pri starejših). Antiholinergike je treba uporabljati previdno v kombinaciji z zaviralci MAOI ali tricikličnimi antidepresivi. Pri uporabi antidepresivov je treba triheksifenidil začeti z zmanjšanim odmerkom; bolnikovo stanje je treba stalno spremljati.

Pri sočasni uporabi s pomirjevali se poveča verjetnost pozne diskinezije, zato je Cyclodol prepovedan za preprečevanje parkinsonizma, povzročenega z zdravili, med zdravljenjem s pomirjevali. Diskinezija, povezana s pomirjevali, se okrepi pri sočasni uporabi s triheksifenidilom.

Zdravilo zmanjša učinek domperidona in metoklopramida na prebavila.

Uporaba zdravila v kombinaciji z levodopo oslabi njegovo absorpcijo in zmanjša sistemske kazalnike; v zvezi s tem je treba prilagoditi njen odmerek. Ker lahko ta kombinacija okrepi diskinezijo, ki jo povzročajo zdravila (zlasti na začetku zdravljenja), je treba pri sočasni uporabi zmanjšati standardni odmerek triheksifenidila ali levodope.

Terapevtski učinek zdravila je lahko antagonističen delovanju parasimpatomimetikov.

Antiaritmični antiholinergiki (vključno s kinidinom) okrepijo antiholinergični učinek na srce (upočasnitev AV prevodnosti).

Rezerpin zmanjša antiparkinsonsko aktivnost triheksifenidila, kar okrepi parkinsonov sindrom.

Pogoji shranjevanja

Ciklodol shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturni indikatorji - ne višje od 25°C.

Rok uporabnosti

Ciklodol se lahko uporablja v 5 letih od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Romparkin, Parkopan s Trifenom in Triheksifenidil.