Ciklodol

Ciklodol je antiparkinsonično zdravilo; vsebuje zdravilno učinkovino triheksifenidil. Zdravilo ima osrednji antiholinergični učinek in razbija vezi, ki nastanejo med acetilholinom in dopaminom v osrednjem živčevju.

Izpostavljenost triheksifenidilu vodi v oslabitev holinergične aktivnosti, povezane s pomanjkanjem dopamina v osrednjem živčevju. Zdravilo ima močan centralni n-antiholinergični in poleg tega periferni m-antiholinergični učinek.[1]

Indikacije Ciklodol

Uporablja se za mono- in kompleksno zdravljenje (skupaj z levodopo) za parkinsonizem , ki je drugačne narave.

V tabletah s prostornino 5 mg se lahko uporablja za takšne motnje:

• ekstrapiramidni znaki, povezani z uporabo antipsihotikov ali zdravil s podobnim učinkom;
• spastična diplegija;
• Parkinsonova bolezen;
• spastična paraliza, ki jo povzročijo motnje, ki vplivajo na ekstrapiramidni sistem;
• včasih pomaga zmanjšati tonus in izboljšati motorično aktivnost s piramidno parezo.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi je v tabletah s prostornino 2 in 5 mg - 10 kosov v celični embalaži; znotraj škatle - 4 takšni paketi.

Farmakodinamika

V primeru parkinsonizma ciklodol, tako kot drugi antiholinergiki, oslabi tremor. Manj aktivno zdravilo vpliva na togost mišic z bradikinezijo.

Antiholinergični učinek zdravila oslabi potenje, slinjenje in sebum. [2]

Antispazmodično delovanje zdravil je povezano tudi z antiholinergičnimi učinki in neposrednimi miotropnimi učinki. [3]

Farmakokinetika

Pri peroralnem dajanju se zdravilo absorbira z veliko hitrostjo; aktivni element premaga BBB. Povprečne vrednosti razpolovne dobe so v 6-10 urah.

Odmerjanje in dajanje

Odmerjanje zdravila se izbere posamično, začenši z najmanjšim in se poveča do najnižjega učinkovitega.

V primeru Parkinsonovega sindroma je velikost začetnega obroka enaka 1 mg triheksifenidil hidroklorida na dan (pri odmerku 1 mg se ciklodol ne uporablja). V intervalih 3-5 dni se ta delež postopoma povečuje za 1-2 mg na dan, dokler ne dosežemo optimalnega terapevtskega učinka. Vzdrževalni odmerek je v razponu od 6-16 mg na dan (razdeljeno na 3-5 aplikacij). Na dan lahko vzamete največ 20 mg zdravila.

Za odpravo ekstrapiramidnih motenj, ki jih povzroča uporaba zdravil, uporabite 2-16 mg zdravila na dan (velikost obroka je odvisna od resnosti manifestacij). Dovoljeno je jemati največ 20 mg zdravil na dan.

Med antiholinergičnim zdravljenjem drugih ekstrapiramidnih motenj se odmerek zdravila prilagaja postopoma, pri čemer se začetni odmerek (2 mg) dnevno poveča na najnižji učinkovit vzdrževalni odmerek (lahko preseže največji volumen, uporabljen za druge indikacije). Dovoljeno je največ 50 mg na dan.

Za otroke, stare od 5 do 17 let, je zdravilo predpisano samo za zdravljenje ekstrapiramidne distonije. Hkrati lahko vzamejo največ 40 mg zdravila na dan.

Uporaba zdravila ni vezana na vnos hrane. Tableto je treba vzeti z navadno vodo (0,15-0,2 l). V primeru hipersalivacije, opažene pred začetkom terapije, se zdravilo jemlje po zaužitju hrane. Če se med zdravljenjem razvije kserostomija, se zdravila uporabljajo pred obroki (pod pogojem, da ni slabosti).

Terapijo je treba postopoma odpraviti, pri čemer se odmerek triheksifenidila v 1-2 tednih zmanjša, dokler se popolnoma ne prekine. V primeru ostrega umika zdravil se lahko bolnikovo stanje poslabša - začelo se bo poslabšanje simptomov bolezni.

Trajanje terapevtskega tečaja izbere zdravnik osebno.

• Vloga za otroke

Zdravilo se uporablja v pediatriji pri otrocih, starejših od 5 let, in samo za zdravljenje ekstrapiramidne distonije.

Uporaba Ciklodol med nosečnostjo

Med nosečnostjo se ciklodola ne sme uporabljati.

Zaradi pomanjkanja informacij o izločanju triheksifenidila z materinim mlekom morate dojenje prenehati, če morate jemati zdravila.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca za triheksifenidil ali druge sestavine zdravila;
• zamuda pri uriniranju;
• glavkom;
• hipertrofija prostate, pri kateri pride do kršitve odtoka urina in adenoma prostate;
• stenozne oblike bolezni, ki prizadenejo prebavila (ahalazija, piloroduodenalna stenoza itd.);
• črevesna atonija, črevesna obstrukcija paralitičnega ali mehanskega tipa, atonične oblike zaprtja in megakolon;
• tahiaritmija, vključno z atrijsko fibrilacijo;
• dekompenzirana kardiopatija

Stranski učinki Ciklodol

Duševne težave in težave z NS: glavoboli, razdražljivost, šibkost in motnje spanja (vključno z zaspanostjo), pa tudi omotica, bruhanje in slabost. Lahko pride do poslabšanja poteka miastenije gravis.

V primeru previsokih odmerkov ali hude intolerance na zdravila so lahko živčnost, kognitivna disfunkcija (motnja kratkotrajnega in takojšnjega spomina, zmedenost), tesnoba, evforija in vznemirjenost, poleg tega pa so lahko tudi delirij, nespečnost, halucinacije in paranoični znaki. (zlasti pri starejših in posameznikih z aterosklerozo).

Obstajajo podatki o razvoju diskinezije v obliki neprostovoljnih gibov telesa, ustnic, obraza in okončin (zlasti pri ljudeh, ki uporabljajo levodopo), ki imajo horejo podoben značaj. Če se pojavijo duševne motnje, bo morda treba preklicati zdravilo Cyclodol. Obstajajo poročila o zlorabi triheksifenidila, povezana z njegovo halucinogeno in evforično aktivnostjo.

Učinek, povezan z antiholinergičnim učinkom: suhost sluznice in povrhnjice (tudi razvoj kserostomije z možnim pojavom disfagije), hipohidroza, žeja, navali vročine in hipertermija; poleg tega oslabitev bronhialne sekrecije, tahikardija, motnje uriniranja (zastajanje urina in težave na začetku procesa) in zaprtje. Opazimo lahko akomodacijsko motnjo (to vključuje cikloplegijo), zamegljenost vida, midriazo, povečanje IOP, fotofobijo in razvoj glavkoma z zaprtim kotom (včasih s slepoto).

Obstajajo dokazi o pojavu paradoksalne sinusne bradikardije, o posameznih primerih razvoja gnojne oblike parotitisa, ki je sekundarna zaradi pretirane kserostomije, poleg tega pa o pojavu črevesne obstrukcije in razširjenosti debelega črevesa.

Imunske motnje: znaki nestrpnosti, vključno z epidermalnim izpuščajem.

V primeru nenadnega odvzema zdravila pride do poslabšanja manifestacij parkinsonizma in nastopa ZNS.

Otroci so pokazali psihoze, horejo, hiperkinezijo, hujšanje, motnje spomina in spanja ter tesnobo.

Večina opisanih znakov med terapijo izgine ali izgine po zmanjšanju odmerka ali povečanju intervala med aplikacijami zdravila.

Preveliko odmerjanje

Uporaba pretirano velikih porcij triheksifenidila lahko povzroči nevarno zastrupitev.

Med znaki zastrupitve z antiholinergiki so suhost sluznice in povrhnjice, hiperemija obraza, prilagoditvena paraliza, midrijaza, poleg tega pa zvišanje krvnega tlaka in temperature, motnje požiranja in srčnega utripa (med njimi tahikardija), bruhanje, hitro dihanje in slabost. Možen je izpuščaj na zgornjem delu trupa in na obrazu. Pri hudi zastrupitvi se pojavijo motnje uriniranja, mišična oslabelost in oslabitev črevesne peristaltike.

Znaki draženja centralnega živčnega sistema so: dezorientacija, zmedenost, delirij, vznemirjenost, halucinacije in hiperaktivnost; poleg tega obstajajo tesnoba, ataksija, nekoherentnost, agresivnost in paranoidne motnje; včasih se pojavijo krči. Lahko se razvije napredovanje, ki doseže depresijo centralnega živčnega sistema, odpoved dihanja in srca in ožilja, pa tudi komo in smrt.

Terapijo je treba začeti zelo hitro, kar zagotavlja prehodnost dihal. Hemodializno hemoperfuzijo lahko izvedemo izključno v prvih nekaj urah po zastrupitvi. Za razvoj aritmij se ne smejo predpisovati antiaritmičnih snovi. Diazepam se lahko uporablja za nadzor napadov in vznemirjenosti, vendar je treba upoštevati tveganje za depresijo centralnega živčnega sistema. Acidozo je treba nadomestiti s hipoksijo. Za odpravo zapletov, ki vplivajo na CVS, je potrebna uporaba laktata ali natrijevega bikarbonata.

Fizostigmin se daje za odpravo nekaterih znakov zastrupitve (koma, delirij, ekstrapiramidne motnje), pogostih ventrikularnih ekstrasistol, tahiaritmij in različnih blokad. Snov se daje med spremljanjem EKG (2-8 mg, skozi infuzijo). V primeru zastrupitve s fizostigminom (razpolovni čas je 20-40 minut) je zdravilo izbire atropin-za preprečitev 1 mg fizostigmina je potrebno 0,5 mg atropina.

Interakcije z drugimi zdravili

Kanabinoidni barbiturati, alkohol, opiati in drugi zaviralci centralnega živčnega sistema lahko pri uporabi s triheksifenidilom povzročijo aditivni učinek, pa tudi povečanje sedacije. Obstaja nevarnost zlorabe.

Klozapin, nefopam, fenotiazini (med njimi klorpromazin), disopiramid, antihistaminiki (to vključuje diprazin z difenhidraminom) in amantadin lahko okrepijo holinolitične stranske učinke.

Triciklični z antiholinergičnimi učinki in MAOI lahko povzročijo povečanje antiholinergičnega učinka zdravila zaradi razvoja aditivnega učinka. Med manifestacijami tega učinka so zaprtje, kserostomija, zadrževanje urina, aktivni glavkom, zamegljen vid, težave ob začetku urinarnega procesa in paralitična črevesna blokada (zlasti pri starejših). Antiholinergiki se uporabljajo zelo previdno v kombinaciji z MAOI ali tricikličnimi. Pri uporabi antidepresivov morate začeti jemati triheksifenidil z zmanjšanim odmerkom; v tem primeru morate stalno spremljati bolnikovo stanje.

Pri dajanju s pomirjevalnimi sredstvi se verjetnost pozne oblike diskinezije poveča, zato je uporaba ciklodola za preprečevanje parkinsonizma, povzročenega z zdravili, med zdravljenjem s pomirjevali prepovedana. Diskinezija, povezana z uporabo pomirjeval, se okrepi, če jih dajemo v kombinaciji s triheksifenidilom.

Zdravilo zmanjšuje učinek domperidona z metoklopramidom na prebavila.

Uporaba zdravila v kombinaciji z levodopo oslabi njegovo absorpcijo in zmanjša sistemske parametre; v zvezi s tem je potreben popravek njegovega dela. Ker lahko ta kombinacija potencira diskinezijo, povzročeno z zdravili (zlasti na začetku zdravljenja), je treba standardni kombinirani odmerek triheksifenidila ali levodope zmanjšati, ko se kombinirata.

Terapevtski učinek zdravila je lahko antagonističen do aktivnosti, ki jo kažejo parasimpatikomimetiki.

Antiaritmični antiholinergiki (med njimi kinidin) okrepijo antiholinergični učinek na delo srca (upočasnijo AV prevodnost).

Rezerpin zmanjšuje antiparkinsonsko aktivnost triheksifenidila, zato se Parkinsonov sindrom potencira.

Pogoji shranjevanja

Ciklodol je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturni kazalniki - ne višji od 25 ° S.

Rok uporabnosti

Ciklodol se lahko uporablja v 5-letnem obdobju od datuma proizvodnje zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Romparkin, Parkopan s Tryfenom in Triheksifenidil.