Exforge

Exforge - kombinirano zdravilo iz kategorije zaviralcev drog angiotenzina 2.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Exforge

Uporablja se za zmanjševanje povišanega krvnega tlaka pri ljudeh z indikacijami za kompleksno terapijo.

[5]

Obrazec za sprostitev

Odpust v tabletah, 14 ali 28 kosov v pakiranju.

Exforge H

Zdravilo Exforge se uporablja za odpravo primarne hipertenzije pri ljudeh z zvišanim krvnim tlakom. Velja stalen nadzor Kombinacija zdravil z valsartan, amlodipina in hidroklorotiazida - pri njih ali preko 3 ločeno ali v obliki 2 uri, od katerih je ena kompleks.

[6], [7]

Farmakodinamika

Zdravilo Exforge je antihipertenzivno zdravilo, ki vsebuje kombinacijo dveh aktivnih sestavin.

Prvi je amlodipin, ki je derivat dihidropiridinske substance. Spada v kategorijo sredstev, ki blokirajo počasne kanale Ca. Z vplivanjem na končne snovi snov upočasni prevoz kalcija v celično regijo - znotraj kardiomiocitov in endotelijskih celic gladke mišice. Posledica tega je sprostitev žilnih sten skupaj z njihovo širitvijo, pa tudi zmanjšanje OPSS. Zdravilo zmanjšuje odpornost endotela ledvicnih posod in pomaga povečati učinkovitost krvnega obtoka v ledvicah.

Amlodipin pomaga zniževati krvni tlak, vendar nima pomembnega učinka na kateholamine in srčni utrip. Zdravilo v njegovih terapevtskih odmerkih, skupaj z beta-adrenoblockerji, ne povzroča negativnega inotropnega učinka. Tudi s takšno kombinacijo ne vpliva na delo sinusno-atrijskega vozlišča in parametre AV-prevodnosti.

Drugi element je valsartan, ki je antagonist receptorjev snovi angiotenzin 2, ki selektivno vpliva na konca AT1.

Aktivne sestavine v taki kombinaciji dopolnjujejo zdravilne lastnosti drug drugega. Zdravilo Exforge velja za učinkovitejše kot jemati valsartan in amlodipin posebej.

Zaradi blokiranja receptorjev AT1 se zvišajo plazemske vrednosti angiotenzina II. Zmanjšanje ravni krvnega tlaka se pojavi po 2 urah po enkratnem odmerku. Največji padec tlaka se pojavi v povprečju po 5 urah. Antihipertenzivni učinek traja več kot 1 dan. Po koncu uporabe drog ni nobenega odtegovalnega sindroma. Stabilno zmanjšanje krvnega tlaka je opazno po treh tednih zdravljenja in se nadaljuje v primeru daljšega poteka.

Uporaba zdravil pri ljudeh s posameznimi funkcionalnimi fazami CHF, pa tudi v obdobju po infarktu, zmanjšuje število hospitalizacij in tudi smrti.

[8], [9], [10]

Farmakokinetika

Obe aktivni komponenti zdravil imajo linearno farmakokinetiko.

Amlodipin.

Po uporabi snovi v doziranju je najvišja vrednost znotraj plazme opazovana po 6-12 urah. Izračunana raven biološke uporabnosti je v območju 64-80%. Eating ne vpliva na biološko uporabnost sestavine.

Količina distribucije znaša približno 21 l / kg. In vitro testi snovi so pokazali, da je njegova sinteza s plazemskim proteinom pri ljudeh s primarno hipertenzijo približno 97,5%.

Amlodipin se intenzivno intrahepatično presnavlja (približno 90% snovi), pri kateri nastajajo neaktivni produkti razpadanja.

Izločanje amlodipina iz plazme poteka v dveh fazah, razpolovna doba pa je približno 30-50 ur.

Ravnotežne vrednosti plazme se opazijo po rednem vnosu v obdobju 7-8 dni. Približno 10% nespremenjenega amlodipina in 60% njegovih produktov razpad se izloča v urinu.

Valsartan.

Pri peroralnem dajanju valsartana doseže najvišje plazemske vrednosti po 2-4 urah. Povprečna biološka uporabnost je 23%. Hrana zmanjša AUC valsartana za približno 40% in njene najvišje vrednosti za 50%. Toda v tem primeru bo po 8 urah po prevzemu plazemske vsebnosti snovi enaka za tiste, ki so uporabili droge na prazen želodec, in tiste, ki so jo vzeli po jedilni hrani. Zmanjšanje vrednosti AUC nima opaznega učinka na učinkovitost zdravila z drogami, zato je dovoljeno jemati valsartan brez upoštevanja vnosa hrane.

Indeks distribucija ravnotežje obsega valsartana po i / v injekcijo je približno 17 litrov, kar vodi do zaključka, da je snov porazdeljena v neintenzivnem tkiva. Ima visoko stopnjo sinteze s plazemskim proteinom - 94-97% (večinoma s albuminom).

Samo majhen del komponente se spremeni - samo 20% odmerka se pretvori v razkrojne produkte. V plazmi najdemo majhne vrednosti (manj kot 10% vrednosti AUC valsartana) snovi hidroksimetabolita, ki nima učinka na zdravila.

Valsartan je značilna večjezičnostna kinetika izločanja (razpolovna doba elementa α je <1 uro in element β - približno 9 ur). Komponenta se večinoma izloča nespremenjeno - z blatom (približno 83% zdravila) in z urinom (približno 13%).

Po uporabi zdravila je plazemski očistek snovi približno 2 l / h, raven ledvičnega očistka pa okoli 0,62 l / h (približno 30% celotnega očistka). Razpolovni čas valsartana je 6 ur.

Valsartan / amlodipin.

Z notranjim sprejemom zdravila Exforge je najvišja plazemska raven aktivnih komponent dosežena po 3, oziroma (za valsartan) in 6-8 ur (za amlodipin). Stopnja in stopnja absorpcije zdravila sta podobni kot biološka uporabnost teh snovi, kadar se uporabljajo ločeno.

[11], [12], [13], [14]

Odmerjanje in dajanje

Tablete jemlje peroralno s pranjem z vodo. Potrebno je piti 1 tableto 1 na dan, ne da bi upoštevalo čas prehranjevanja.

Tablete vsebujejo 5/80 ali 5/160, kot tudi 10/160 ali 10/320 mg zdravilnih učinkovin (amlodipin / valsartan).

Za dan, v katerem lahko jemljete odmerek, ne presega velikosti 10/320 mg.

[17], [18], [19]

Uporaba Exforge med nosečnostjo

Prepovedano je predpisovati zdravilo Exforge med nosečnostjo in med njenim načrtovanjem. Jemanje zdravila je povezano s tveganjem za plod zaradi učinka zdravila na funkcijo RAAS. V primeru nosečnosti je treba takoj odpraviti uporabo drog.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami drog:

• povečana občutljivost na valsartan z amlodipinom, kot tudi dodatni elementi zdravila;
• obdobje laktacije;
• zožitev arterij v ledvicah;
• nedavno preneseni presadek ledvic;
• prisotnost pričanja pri otrocih in mladostnikih.

Pri imenovanju v takšnih primerih je potrebna previdnost:

• motnje v delovanju jeter;
• prisotnost HCM;
• Oviranje na področju GWP;
• ledvično bolezen s koncentracijo QC <10 ml / min;
• hiponatremija ali hiperkalemija;
• stenoza usta aorte ali mitralnega ventila;
• zmanjšal BCC.

Stranski učinki Exforge

Uporaba zdravila lahko povzroči nastanek takšnih neželenih učinkov:

• kašelj, rinofaringitis, izcedek iz nosu, gripi podobni pogoji, sinuzitis, bolečine v grlu ali žrelu;
• zaprtje, epigastrične bolečine, driska, slabost, poleg tega pa pankreatitis, gastritis in hepatitis;
• eksantem, eritem (tudi polforma), anafilaksijo, kožni izpuščaji in srbenje, kot tudi urtikarijo in edem Quinckeja;
• glavoboli, omotica (tudi ortostatski tip), občutek dremavosti, tesnobe, nespečnosti in čustvene labilnosti;
• parestezija, artralgija, mišični krči, vaskulitis, otekanje v sklepih, bolečina v hrbtu, otekanje periferne vrste in čezmerno znojenje;
• obrazna pastoznost, motnje vida in poleg tega poliurija in polukuriya;
• tahikardija, ortostatski kolaps, povečana angina pektoris, motnja srčnega ritma;
• hiperglikemija, levko-, trombocit-, nevtropenija;
• plime, sinkopa, ušesni hrup, občutek težnosti, dispneja, poleg tega pljučni edem in astenične razmere;
• suhost ustne sluznice, hiperplazija sluznice na območju gumi;
• alopecija, povečanje kreatinina;
• impotenca ali ginekomastija;
• periferna oblika nevropatije.

[15], [16]

Preveliko odmerjanje

Nobenih uradnih podatkov o zastrupitvi z zdravilom Exforge ni. V teoriji se lahko razvije omotica, šok in tahikardija refleksnega tipa, pritisk pa se lahko zmanjša.

Pri jemanju velikega števila tablet je treba izzvati bruhanje, izplakniti želodec in dati bolnikom sorbente. V primeru prevelikega odmerka in zmanjšanja pritiska mora žrtev ležati z dvignjenimi nogami. Prav tako je mogoče predpisati kalcijev glukonat in vazokonstriktivno zdravilo. Postopek hemodialize nima želenega učinka.

[20], [21], [22], [23]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija z zdravili, ki blokirajo β-adrenoreceptorje, povečuje antianginalne in antihipertenzivne lastnosti zdravil. Obstaja tudi odprava tahikardije refleksnega tipa, povezana z uporabo amlodipina. S hkratnim sprejemom morate spremljati krvni tlak.

Spojina z organskimi nitrati vodi do vsote antianginalnega učinka. Poleg tega obstaja potenciacija tahikardije refleksnega tipa in povečanje verjetnosti izrazitega znižanja krvnega tlaka.

Zdravila za zaviranje izoencimov CYP3A4 povečajo raven amlodipina v plazmi.

Snovi, ki inducirajo izoencima CYP3A4 (kot so karbamazepin, fenobarbital, primidon, fenitoin in fosfenitoinom z rifampicin in šentjanževka zdravila) lahko zmanjšajo učinkovitost amlodipina v plazmi.

Zdravila, ki vsebujejo kalij (to vključuje tudi diuretike, ki varčujejo s kalijem), lahko v kombinaciji z zdravilom Exforge povzročijo nastanek hiperkalemije.

Pri kombiniranju zdravila z NSAIDs se njegove antihipertenzivne lastnosti zmanjšajo.

Kombinacija z diuretiki lahko privede do razvoja hipoglikemije in poslabša delovanje ledvic.

Simultani sprejem z antidiabetiki lahko okrepi hipoglikemijo.

Priprave, ki blokirajo α-adrenoreceptorje, povečujejo antihipertenzivni učinek zdravila Exforge.

V kombinaciji z litijskimi zdravili se zmanjša izločanje ledvičnega litija in povečuje toksični učinek zdravil, ki vsebujejo liti.

Priprave za splošno anestezijo v kombinaciji z zdravilom Exforge povzročijo izrazito zmanjšanje tlaka.

[24], [25], [26], [27]

Pogoji shranjevanja

Prva Exforge zahteva pri standardnih pogojih za zdravila, pri temperaturi, ki ne presega 30 ^o C.

[28], [29], [30], [31], [32]

Posebna navodila

Mnenja

Zdravilo Exforge je zelo učinkovito zdravilo, ki dobro deluje pri podaljšani hipertenziji, ki je težko zdraviti. Po mnogih pregledih ima zdravilo dolgotrajen učinek in v celoti krvni tlak. V tem primeru je razvoj neželenih učinkov redek (v redkih primerih je rahlo omotičnost in slabost - s podaljšano uporabo drog, te reakcije same izginejo).

Pomanjkljivost tega zdravila je njena visoki stroški, tako da vsi ne morejo privoščiti tega zdravila, saj je zdravljenje z zdravilom Exforge dolgotrajno.

[33], [34]

Rok uporabnosti

Zdravilo Exforge se lahko uporablja v treh letih od sproščanja zdravila. Datum izteka veljavnosti zdravila Exforge H je 2 leti.

[35], [36], [37]