Učinkovita zdravila za pankreatitis: režimi zdravljenja

Eden od sestavnih delov sestavljene zdravljenje vnetja trebušne slinavke, je terapija z zdravili, in pravočasni uporabi učinkovitih zdravil za pankreatitis igrajo ključno vlogo pri preprečevanju bolezenskega procesa in izpolnjevanje nalog celotne gastro-entero- trebušne slinavke endokrinega sistema.

Ker akutni in kronični pankreatitis nekaj etiološki in morfološke razlike ter njihove klinične manifestacije lahko razlikuje glede na stopnjo kršitve funkcij sekretornih žlez, obstajajo določene težave s pravilno izbiro taktike za obdelavo in uporabo farmakoloških sredstev.

Zdravljenje pankreatitisa z zdravili

Upoštevati je treba, da se akutni pankreatitis nanaša na nujne razmere, njegovo zdravljenje pa poteka le v klinični bolnišnici, kjer pacienti v večini primerov nujno hospitalizirajo reševalna vozila. V hudih pogojih, ki se pojavijo pri 20-25% bolnikov, je lahko opaziti stanje blizu bolečine v trebuhu in v primeru bruhanja, ki ga povzroči nenadna izguba tekočine - in hipovolemija.

Zato zdravila za akutni pankreatitis na prvem mestu, je treba lajšanje akutne bolečine, ki ga spremlja slabost, bruhanje, povečano srčni utrip in padec krvnega tlaka, kot tudi za ponovno vzpostavitev vode in elektrolitov v telesu. Bolečina obrezana parenteralno dajanje analgetikov (Novocain z glukozo, Analgin, Ketanova) ali spazmolitiki: shpy, papaverin hidroklorid, platifillin gidroartata, metacin ali Ganglefena hidroklorida.

Istočasno se izločajo tekočine in hemodinamična stabilizacija: kapalnik se pogosto dovaja na pankreatitis s fiziološko raztopino, glukozo in drugimi sestavinami, ki podpirajo delovanje različnih sistemov in organov. Sindrom sistemskega vnetnega odziva, sepse in večkratnih okvar organov se pri bolnikih razvije v hudem akutnem pankreatitisu, ker aktivirani encim pankreasa prebavi membrane svojih celic.

Zato intenzivno nego v povezavi s preprečevanjem okužbe prizadetih tkivih trebušne slinavke, ali boj proti obstoječi bakterijske okužbe, in se uporabljajo antibiotiki (ponavadi je amoksiklav ali tretje generacije cefalosporine) za rešitev tega problema v gastroenterologije. O značilnostih njihove uporabe pri pediatrični gastroenterologiji glejte -  Akutni pankreatitis pri otrocih

Druga naloga je zatreti sekretorne funkcije žleze, da ne bi le kar najbolj omejili bremena, temveč tudi ustaviti nepopravljivo uničenje celic, ki vodijo v pankreatonekrozo. Za to obstajajo zdravila, ki zavirajo sintezo encimov trebušne slinavke. Njihova glavna imena so:

• Aprotinin (sopomenke - Contrikal, Gordoks, Traskolan);
• Octreotide (Octrid, Octerex, Sandostatin, Serracal).

Praviloma se uporabljajo samo pri  akutnem pankreatitisu pri odraslih. Več o njih - več.

Zdravila za kronični pankreatitis

Najpomembnejši element, ki vključuje shemo zdravljenja pankreatitisa z drogami, je zaviranje funkcionalne aktivnosti trebušne slinavke, to je zmanjšanje proizvodnje njegovih encimov. Splošno je znano, da so celice parenhima žleze poškodovane s proteazami, ki jih sintetizira, in po poškodbi v acirnih celicah po prezgodnji intracelični aktivaciji prebavnih encimov.

V kronični obliki bolezni se lahko za zmanjšanje proizvodnje proteolitičnih encimov uporabljajo Pirenzepin (Gastrotsepin) ali Prifinium bromide (Riabal). Tudi ta zdravila so predpisana za poslabšanje pankreatitisa: če je bolnik hospitaliziran - se pirancipin uporablja parenteralno.

Z kroničnega vnetja in poškodbe trebušne slinavke sekretorni celično povezan stanja pomanjkanja prebavnih encimov trebušne slinavke. Za svoje dodeljenih pokritost gastroenerologi encimske pripravke, ki vsebujejo proteazo (proteinov cepljenja), amilazo (hidrolize kompleksnih ogljikovih hidratov) in lipaze (telo lahko prebavi maščob). Ti vključujejo pankreatin ima več trgovskih imen :. Pantsitrat, Pangrol, Pankreazim, Penzital, Mikrazim, Créon, Mezim, Gastenorm forte, Vestal, Ermital itd Poleg vnetje trebušne slinavke, indikacije za uporabo encimov vključujejo težave s prebavili različnih etiologij, dispepsija , meteorizem, cistična fibroza, prehranske napake.

Da bi preprečili nastajanje klorovodikove kisline v želodcu, se v shemo zdravljenja kroničnega pankreatitisa poveča produkcija, ki aktivira sintezo sok pankreasa,   pripravke treh farmakoloških skupin:

• antisekretornimi antihistaminiki H2: ranitidina (Ranigast, Atsilok, Zantac, itd) ali famotidin (Pepsidin, Kvamatel, gastrosidin);
• Encim inhibitorjev vodika, kalij ATPaze (protonske črpalke) Omeprpazol (Omez, Gastrozol, Promez) rabeprazol ali Lansoprol (Lanzol, Klatinol et al.);
• antatsidy s hidroksidi aluminija in magnezija - Almagel (Alumag, Gastracid, Maaloks), nevtralizirajoča kislina v želodcu.

Mehanizem delovanja, oblika sproščanja, način uporabe in odmerka ter druge farmakološke značilnosti pripravkov teh treh skupin so podrobno opisani v materialu -  tablete iz čir na želodcu

O tem, kaj zdravila potrebujejo za pankreatitis pri otrocih in o značilnostih njihove uporabe v otroštvu, ki so v publikaciji prebrale -  Zdravljenje kroničnega pankreatitisa

Zdravilo za pankreatitisa, trebušne slinavke encim inhibira produkcijo (Aprotinin, oktreotid, pirenzepin, Prifiniya bromid), in napolnimo svojo pomanjkljivost izhaja naknadno (pankreatin), obravnavano podrobno spodaj.

Obrazec za sprostitev

Aprotinin antifermental sredstva, proizvedena v obliki raztopine za injiciranje (v ampulah po 10 ml) in praška za njegovo pripravo (v vialah različnih kapacitet, na katerega je vezana, izotonična raztopina NaCl).

Oblika izpusta Kontrikala - liofilizat v ampulah (po 2 ml) za pripravo raztopine (priložena je tudi topila). Gordoks in Traskolan - pripravki za injiciranje (v ampulah po 10 ml).

Zdravilo Octreotide (Sandostatin) ima obliko raztopine za infuzije in subkutane injekcije (v ampulah po 1 ml ali 5 ml stekleničke); Seraklast - v injekcijskih brizgah za enkratno uporabo.

Pirenzepin (Gastrotsepin) je lahko v obliki raztopine za parenteralno dajanje (v ampulah po 2 ml) in v obliki tablet (po 25 mg vsakega).

Prinfonija bromid - raztopina za peroralno uporabo (steklenice po 50 ml), Riabal pa ima tudi obliko sirupa (60 ml steklenice).

Pankreatin je tableta, vendar so nekateri njeni generiki v obliki kapsul ali drage.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Farmakodinamika

Proteolitični encimi inhibitor aprotinin (s sod. Zdravila Sopomenke) nevtralizira svojo dejavnost, vključno z sintetiziranega trebušne slinavke tripsin in himotripsin ki pankreatitis interakcijo z ekstracelularni matriks parenhim žleze, povzroči trajno fibrozo svojih struktur.

Oktreotid sintetiziramo analog endogenega peptida hormona somatostatina (trebušne slinavke in hipotalamus) in njene farmakodinamiko osnovi funkciji hormona - supresijo rastni hormon; gastrični encimski gastrin; enterokinazne, sekretinskih in holecistokininski tankem črevesu in pankreas proteaz proenzymes (tripsino- in himotripsinogenov, kallikreinogena et al.). To je posledica vezave oktreotida na receptorje somatostatina (SRIF) trebušne slinavke, lokaliziranega v svojem eksokrinem delu.

Farmakološko delovanje zdravil, antiholinergikov pirenzepin (predelav benzodiazepinski) in Prifiniya bromida - selektivne učinke na holinergične receptorje, kar ima za vzbujanje žleze blokiranja in parasimpatično inervacije prebavnega sistema, ki lahko vključujejo trebušne slinavke. S tem se zmanjša, ne samo proizvodnjo pankreasnih encimov, ampak tudi sintezo klorovodikove kisline, pepsin in himozinom v želodcu.

Rezultat vnetja trebušne slinavke je njegova delna ali popolna sekretorna disfunkcija, zaradi česar je nemogoče običajno prebavo hrane. S tem se zagotovi prebava uporabe takšnih zdravil pri kronični pankreatitis kot pankreatin vsebuje encimov trebušne slinavke prašičev in krav (proteaze, amilaze in lipaze) nadomestil endogenih sestavine sokov trebušne slinavke.

[8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetika

Polipetidnoe snov aprotinin (Aprotinin aktivna komponenta in kontrikala Gordoksa) po vstopu v sistemski obtok doseže tkiva in ostanejo v zunajceličnem matriksu, predvsem - v prebavnem traktu in jetrih. Iz plazme krvi je v povprečju v petih urah po vnosu povsem izpeljana ali odstranjena. Biotransformacija zdravila pojavi v jetrih, vendar kraj njegovega osnovnega metabolizma - ledvice, kjer se izloča v urin v približno 48 urah.

Za farmakokinetiko oktreotida je značilna hitra absorpcija in doseganje najvišje ravni plazme v pol ure po dajanju zdravila pod kožo, vezava oktreotidnega acetata na krvne proteine pa doseže 65%. Tako hitro - v 1,5 urah - polovica odmerjenega odmerka se izloča iz telesa. Dve tretjini zdravila se izloča s črevesjem (z blatom), ostalo v izvirni obliki se izloči z urinom.

Absorpcija pirenzepina ne presega 50%, najvišja vsebnost učinkovine v krvni plazmi pa po 120 minutah. Presnova se pojavi s pomočjo jetrnih encimov, polovica zdravila se ne razgrajuje; metaboliti se izločajo skozi ledvice in črevesje.

Pankreatinski encimi se sproščajo na začetku tankega črevesa, ki zagotavljajo prebavni proces in cepitev beljakovin, ogljikovih hidratov in maščob, ki jih uživajo hrana. Enzimi začnejo delati približno pol ure po uporabi zdravila.

[13], [14], [15]

Odmerjanje in dajanje

Aprotinin se daje intravensko; odmerek se izračuna individualno. Najpogosteje se kapljica s pankreatitisom v akutni obliki daje v odmerku 300.000-500.000 enot / dan. S postopnim zmanjšanjem v 10-15 dneh. Največji dnevni odmerek za otroke je 14.000 enot na kilogram telesne mase.

Uporaba oktreotida je tudi parenteralno, vendar se daje subkutano: 0,1-0,25 mg trikrat na dan.

Pirenzepin v raztopini injiciramo v tablete, ki jih jemljejo pol ure pred obroki: odrasli - 50 mg (dve tableti) dvakrat na dan; otroci starejši od šestih let - ena tableta trikrat na dan.

Dnevni odmerek raztopine Prinfia bromid določi s težo telesa: za vsak kilogram - 1 mg; prejeti znesek je razdeljen na tri odmerke v 24 urah.

Ti zdravili s poslabšanjem pankreatitisa (po posvetovanju z gastroenterologom) lahko vzamete v večjem odmerku.

Odmerjanje pankreatina, vzetega peroralno med obrokom, izračuna zdravnik, ki se zdravi, glede na raven pomanjkanja pankreatičnega encima pri določenem bolniku. Dnevni odmerek za odrasle lahko niha v območju od 50000-150000 enot (lipaza). Največji dovoljeni odmerek (če pankreas sploh ne proizvaja encimov) je 400.000 enot na dan.

[26], [27], [28]

Uporaba Zdravila pri pankreatitisu med nosečnostjo

V skladu z navodili za ta zdravila uporabite med nosečnostjo

Aprotinin je prepovedan v prvem in tretjem trimesečju, v drugem trimesečju pa je dovoljen samo v primeru ogrožanja življenja bolnika.

Oktreotid je kontraindiciran med nosečnostjo in med laktacijo.

Uporaba Pirenzepina in Prinfijevega bromida je prepovedana v prvih treh mesecih nosečnosti; še naprej dovoljeno, če rezultati njihove uporabe prevladajo nad možnimi negativnimi posledicami za razvoj ploda.

Za več podrobnosti glejte -  Pankreatin v nosečnosti

Kontraindikacije

Upoštevane droge pri pankreatitisu imajo naslednje kontraindikacije:

Aprotinin - krvavitev strjevanja krvi, obdobje dojenja.

Oktreotid - starost bolnikov, mlajših od 18 let.

Pirenzepin in Prifiniya bromid - visok očesni pritisk in glavkom anamneza, povečanje prostate v nobeni etiologije, holecistitis in / ali žolčnih kamnov, ledvičnih kamnov, pri akutnem disurijo, zmanjšano črevesno gibljivost in vnetje debelega črevesa.

Pankreatin - akutni pankreatitis, poslabšanje kroničnega pankreatitisa, zgodnje otroštvo.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Stranski učinki Zdravila pri pankreatitisu

Uporaba aprotinina lahko povzroči navzeo in bruhanje, pojav trombusa na mestu injiciranja; vaskularna hipotenzija in motnje srčnega utripa; bolečine v mišicah; alergija na vnetje konjunktiva, sluznice sluznice in bronhospazma; motnje zavesti (pred pojavom halucinacij in psihoze).

Glavne neželene učinke oktreotida so izraženi z glavobolom in omotico; poslabšanje jeter in zvišanje ravni bilirubina v krvi; hiper- ali hipoglikemija; zmanjšanje ščitničnih hormonov; alergijske reakcije. Ob dolgotrajni uporabi oktreotida obstaja nevarnost razvoja holelitioze.

Možni neželeni učinki pirenzepin zdravljenja ali bromidom Prifiniya vključujejo koprivnico, suhe sluznico orofaringealne votline, slabost, poslabšanje črevesju, hipertenzije, povečan intraokularni tlak, razširjene zenice in poslabšanje vida.

Ker se pankreatin vzame dolgo časa pri kronični disfunkciji trebušne slinavke, se lahko pojavijo težave z alergijami in prebavili. Poleg tega lahko neželene učinke encimskih pripravkov kaže tudi povečanje sečne kisline v urinu (hiperurikozurija) in v krvi (hiperurikemija).

[23], [24], [25]

Preveliko odmerjanje

Če odmerek zdravila Pyrenzepine presega raven vrtoglavice, hitrost pulza, padec krvnega tlaka in splošno slabost. Treba je oprati želodec in vzeti laksativ. Pomembno preveliko odmerjanje lahko povzroči hude psihotične motnje in depresijo dihanja. V takih primerih se lahko zahteva umetno prezračevanje.

Pankreatin pri prevelikem odmerjanju daje bolj izrazite neželene učinke, zlasti kar zadeva delo črevesja in zadrževanje soli sečne kisline v ledvicah in krvni plazmi.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Interakcije z drugimi zdravili

Po uradnih navodilih je zaviralec proteaze Aprotinin značilna skoraj popolna nezdružljivost z drugimi zdravili.

Pirenzepin Prifiniya bromida in potencira učinke opioidnih analgetikov, m-antiholinergiki, antipsihotiki, kot tudi zdravila za zdravljenje Parkinsonove bolezni (zlasti dopaminskimi agonisti in antiholinergiki).

Upoštevati je treba interakcije z drugimi zdravili Pancreatin, ki: zmanjšujejo absorpcijo železa; inaktivira mnoge antacidne snovi; zmanjšuje terapevtski učinek acetilsalicilne kisline in povečuje učinek m-holinoblokatorov.

[35], [36], [37], [38], [39],

Kakšna zdravila niso na voljo za pankreatitis?

Med zdravilnimi kontraindikacijami za kronično obliko pankreatitisa so takšna zdravila:

• tinktura na alkohol;
• sistemski antibiotiki skupine penicilina, tetraciklin, fluorokinoloni;
• sulfonamidi (sulfadimezin, sulfazolin itd.);
• diuretiki (zanke, tiazidi in salutiki);
• Varfarin in drugi posredni antikoagulanti;
• pripravki, ki vsebujejo transretinsko kislino;
• sredstva na osnovi valprojske kisline;
• glukokortikosteroidi;
• adrenokortikotropni hormoni
• vsa hormonska zdravila z estrogeni;
• atipične antipsihotike.

Poleg tega se moramo zavedati, da v akutnem pankreatitisu in poslabšanja kroničnih ne more sprejeti sredstev, ki nadomeščajo encimov trebušne slinavke, tj pankreatin (ali katero koli od njegovih sopomenk).