Aksetin

Aksetin je sistemsko protimikrobno zdravilo. Vsebuje snov cefuroksim, ki spada v kategorijo cefalosporinov.

Indikacije Aksetina

Uporablja se za zdravljenje okužb z različnimi lokalizacijami, ki jih povzroča aktivnost mikrobov, občutljivih na cefuroksim. Med boleznimi, za katere se zdravilo uporablja:

• bronhitis, kroničen ali akutni, pljučnica bakterijskega izvora, pljučni absces, okužena bronhiektazija, kot tudi lezije v predelu prsnice, ki so pooperativne narave;
• faringitis v kronični ali akutni fazi, pa tudi sinusitis, tonzilitis ali otitis;
• cistitis ali pielonefritis, ki se pojavlja v kronični ali akutni obliki, in hkrati asimptomatsko razvijajoča se bakteriurija;
• okužbe ran ali celulitis;
• osteomielitis in septična oblika artritisa;
• z infekcijsko genezo vnetja v medeničnem predelu;
• akutna gonoreja (zdravilo se uporablja kot zdravilo druge izbire v primeru preobčutljivosti na peniciline);
• septikemija, meningitis ali peritonitis.

Aksetin se uporablja za preprečevanje zapletov infekcijskega izvora med kirurškimi posegi (na primer v prsnici ali peritoneumu), pa tudi med ortopedskimi ali ginekološkimi operacijami.

Zdravilo se lahko predpiše v kombinaciji z drugimi zdravili (na primer z aminoglikozidi ali metronidazolom).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki liofilizata za pripravo parenteralne tekočine, v vialah s prostornino 750 ali 1500 mg. V ločenem pakiranju je 10 ali 100 takih vialov.

Farmakodinamika

Aksetin je protimikrobno sredstvo z močnimi baktericidnimi lastnostmi. Občutljivost na cefuroksim kaže veliko število patogenih bakterij, vključno z oblikami, ki proizvajajo β-laktamaze. Odpornost na β-laktamaze omogoča, da zdravilo učinkovito deluje pri okužbah, povezanih s sevi, odpornimi na amoksicilin ali ampicilin. Učinek cefuroksima je posledica njegovega vpliva na procese vezave komponent, ki tvorijo osnovo bakterijskih celičnih sten.

In vitro testi so pokazali, da je zdravilo učinkovito proti Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis in Influenza bacillus (vključno s sevi, odpornimi na ampicilin). Na seznamu so tudi Haemophilus parainfluenzae (vključno s sevi, odpornimi na ampicilin), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonokoki (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo), Salmonella in Meningokoki. Poleg tega deluje na pnevmokoke, Staphylococcus aureus, piogene streptokoke in druge β-laktamske streptokoke, epidermalne stafilokoke (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo in niso odporni na meticilin), Streptococcus mitis (kategorija viridans) in Streptococcus agalactiae. Vpliva na Peptococci, bacil oslovskega kašlja, vrste Peptostreptococcus, Fusobacterium, Bacteroides, večino sevov Clostridia in Propionibacterium.

Testi so tudi pokazali, da so sevi Borrelia burgdorferi občutljivi na cefuroksim.

Laboratorijski in klinični testi so pokazali odpornost na cefuroksim pri Campylobacterju, Listerii monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas in Acinetobacter calcoaceticus. Poleg tega odpornost kažejo na meticilin odporni Staphylococcus epidermidis in Staphylococcus aureus, Enterobacter z Morganovo bakterijo, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella z Bacteroides fragilis in Enterococcus faecalis.

Med testi je bilo ugotovljeno, da kombinacija cefuroksima in aminoglikozidov povzroča aditivni učinek.

Farmakokinetika

Serumska raven Cmax aktivne sestavine se razvije po 30–45 minutah od trenutka intramuskularne injekcije. Razpolovni čas cefuroksima po parenteralni injekciji je v povprečju 70 minut (način uporabe ni pomemben). V kombinaciji s probenecidom se razpolovni čas aktivne sestavine zdravila podaljša (zaradi česar se raven cefuroksima v serumu poveča).

Približno 50 % serumskega cefuroksima se sintetizira z beljakovinami.

V 24 urah po zaužitju se zdravilo skoraj v celoti (do 90 % uporabljenega odmerka) in nespremenjeno izloči iz plazme. Glavni del uporabljenega odmerka se izloči v prvih 6 urah.

Cefuroksim se v telesu ne presnavlja, izločanje pa poteka z glomerularno filtracijo in tubularno sekrecijo.

V primeru dializnih postopkov opazimo znatno zmanjšanje vrednosti aksetina v plazmi. Snov doseže visoke vrednosti (višje od minimalne veljavne inhibitorne ravni) v sinovialni ovojnici s kostnim tkivom in intraokularno tekočino. Če ima bolnik lezije možganskih ovojnic (na primer pri meningitisu), se zdravilo nahaja v cerebrospinalni tekočini.

Odmerjanje in dajanje

Liofilizat je namenjen za pripravo parenteralne tekočine. Pripravljena snov se daje samo intravensko ali intramuskularno. Pred začetkom terapevtskega cikla je potrebno opraviti test tolerance na zdravilo.

Za pripravo raztopine za intramuskularne injekcije dodajte vodo za injekcije (3 ml) v vialo s 750 mg in pretresite, da dobite enakomerno suspenzijo.

Za pripravo tekočine za intravensko bolusno injekcijo se za 750 mg zdravila uporabi 6 ml vode za injiciranje, nato pa se steklenica pretrese (za 1500 mg Axetina je potrebnih vsaj 15 ml vode za injiciranje).

Za infuzije (ki naj trajajo največ pol ure) se 1500 mg liofilizata razredči v 50–100 ml vode za injekcije. Končana snov se daje intravensko. Zdravilo se lahko daje tudi s kapalko za splošno infuzijsko terapijo.

Upoštevati je treba, da se lahko v primeru shranjevanja pripravljene zdravilne snovi spremeni nasičenost barve.

Odmerek zdravila Axetin in način njegove uporabe izbere zdravnik, pri čemer upošteva vrsto patologije in splošno klinično stanje bolnika.

Za odrasle se pogosto uporablja 0,75 g zdravila 3-krat na dan (dajanje intramuskularno ali intravensko). Če okužba povzroči resno stanje bolnika, se količina uporabljene snovi poveča na 1500 mg s 3-kratno uporabo na dan (velike dele zdravila je treba dajati intravensko). Po potrebi se lahko poveča pogostost postopkov (6-urni intervali med injekcijami), kar bo povečalo skupni dnevni odmerek na 3000–6000 mg snovi.

Včasih je dovoljeno uporabljati cefuroksim v odmerku 0,75-1,5 g 2-krat na dan, čemur sledi prehod na notranje dajanje zdravila.

Velikosti odmerkov zdravil za otroke.

Za otroke se pogosto uporablja 30–100 mg/kg snovi na dan, odmerek pa je razdeljen na 3–4 odmerke. Otroci morajo v povprečju uporabiti 60 mg/kg na dan (ta odmerek je učinkovit pri večini okužb).

Za novorojenčke se zdravilo predpisuje v odmerkih, ki se uporabljajo za starejše otroke, vendar jih je treba razdeliti na 2-3 odmerke. Pri dojenčkih v prvih tednih življenja je razpolovni čas cefuroksima daljši kot pri starejših otrocih, zato je lahko pogostost uporabe zdravila manjša.

Odmerki zdravila v različnih primerih.

Za zdravljenje gonoreje se enkratno daje 1500 mg zdravila ali pa se v vsako zadnjico enkrat injicira 0,75 g zdravila.

Pri meningitisu se zdravilo uporablja za monoterapijo - v odmerku 3000 mg, 3-krat na dan (med injekcijami je treba upoštevati 8-urni interval; skupni dnevni odmerek je 9000 mg).

Otroci z meningitisom morajo jemati 150-250 mg/kg zdravila na dan (intravenske injekcije, razdeljene na 3-4 odmerke).

Za zdravljenje meningitisa pri dojenčkih v prvih tednih življenja se pogosto uporablja 0,1 g/kg zdravila na dan (intravenska uporaba z odmerkom, razdeljenim na 2-3 odmerke).

Med zaporednim zdravljenjem pljučnice se 1500 mg zdravila pogosto daje 2-3-krat na dan (intramuskularno ali intravensko; skupni dnevni odmerek je 3-4,5 g) v 48-72 urah. Nato se preide na peroralno jemanje zdravila - 2-krat na dan, 0,5 g snovi (v obdobju 7-10 dni).

Pri zaporednem zdravljenju ponovitve kroničnega bronhitisa se pogosto dajejo 2-3 injekcije po 0,75 g snovi (intramuskularno ali intravensko; skupni dnevni odmerek je 1,5-2,25 g zdravila) v 48-72 urah. Bolnik se nato prenese na notranjo uporabo zdravila - 2-krat na dan v količini 0,5 g (ta cikel traja 7-10 dni).

V primeru zaporednega zdravljenja je treba upoštevati, da se obdobje prehoda s parenteralnega na peroralno dajanje, kot tudi trajanje splošnega cikla zdravljenja, izračunata ob upoštevanju resnosti okužbe in kliničnega odziva bolnika.

Uporaba zdravila v preventivne namene.

Za preprečevanje infekcijskih zapletov po operacijah medenice, ortopedskih ali trebušnih organov se 1500 mg snovi pogosto daje ob uvodu v anestezijo. Po potrebi se lahko po 8 in 16 urah da ponovna injekcija 0,75 g snovi.

Za preprečevanje okužb po kirurških posegih na pljučih, srcu z žilami in požiralniku se običajno da 1500 mg cefuroksima ob uvodu v anestezijo. Po uporabi začetnega odmerka se 0,75 g zdravila predpiše 3-krat na dan v naslednjih 24–48 urah.

V primeru popolne zamenjave sklepa je treba 1500 mg cefuroksim liofilizata zmešati z metilmetakrilatno cementno polimerno snovjo (1 vrečka), dokler se ne doda tekoči monomer.

Režim odmerjanja za različne skupine bolnikov.

Ljudje z okvarjeno ledvično filtracijo potrebujejo spremembo odmerka zdravila (ker se cefuroksim izloča predvsem z urinom).

Posamezniki z ravnijo kreatinina v območju 10-20 ml/minuto ne smejo dajati več kot 0,75 g snovi 2-krat na dan.

Bolniki, katerih vrednosti ledvične filtracije ne presegajo 10 ml/minuto, morajo enkrat na dan uporabiti največ 0,75 g zdravila. Osebe na dializi naj zdravilo uporabijo na koncu seanse; poleg tega je dovoljen dodatek cefuroksima v dializno peritonealno tekočino (običajno je potrebnih približno 0,25 g na vsaka 2 l).

Osebe, ki se dolgotrajno zdravijo z arterijsko hemodializo ali hitro hemofiltracijo (bolnišnična intenzivna nega), lahko uporabljajo 0,75 g Axetina dvakrat na dan.

Če raven kreatinina preseže 20 ml/minuto, ni treba spreminjati odmerka zdravila, vendar je potrebno dodatno spremljanje splošnega stanja bolnika (saj se v tem stanju poveča tveganje za negativne simptome).

Uporaba Aksetina med nosečnostjo

V prvem trimesečju je treba zdravilo predpisati zelo previdno (uporaba zdravil je dovoljena le ob strogih indikacijah in v primerih, ko bodo varnejša zdravila neučinkovita).

Zdravilo se nahaja v materinem mleku, zato je dojenje med uporabo prepovedano. Možna je začasna prekinitev dojenja, ki ji sledi ponovna vzpostavitev pod nadzorom zdravnika.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo pri ljudeh s preobčutljivostjo na cefuroksim in poleg tega, če obstaja anamneza intolerance v primeru dajanja cefalosporinov.

Stranski učinki Aksetina

Pri uporabi zdravila Axetin se negativni simptomi pogosto pojavljajo redko in so blagi. Lahko so povezani z osnovno patologijo in se spreminjajo glede na obstoječe indikacije za uporabo.

Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi cefuroksima, vključujejo:

• lezije infekcijske ali invazivne narave: superinfekcija (pogosto zaradi dolgotrajne uporabe zdravil);
• motnje v krvnem sistemu: pozitiven Coombsov test, znižana raven hemoglobina v serumu, levko- ali nevtropenija, hemolitična anemija in eozinofilija. Cefalosporini, vključno s cefuroksimom, se lahko absorbirajo skozi stene rdečih krvnih celic, nato pa reagirajo s protitelesi in dajo pozitiven Coombsov test, kar lahko povzroči težave pri določanju krvne skupine, pa tudi razvoj hemolitične oblike anemije (enojne);
• imunske motnje: urtikarija, generaliziran pruritus, izpuščaji, medikamentozna hipertermija, tubulointersticijski nefritis, pa tudi anafilaksa, Quinckejev edem in vaskulitis. Pred začetkom zdravljenja je treba opraviti test občutljivosti;
• težave s prebavili: psevdomembranski kolitis, bruhanje, prebavne motnje, prehodna hiperbilirubinemija in spremembe v rezultatih jetrnih testov (predvsem, če ima bolnik bolezen jeter);
• poškodba podkožne plasti z epidermisom: TEN, Stevens-Johnsonov sindrom in polimorfni eritem;
• disfunkcija urogenitalnega sistema: razvoj hiperkreatininemije in povečanje ravni dušika sečnine v serumu.

Poleg tega se lahko pri parenteralni uporabi zdravila pojavi tromboflebitis ali bolečina na mestu injiciranja. Takšne reakcije so odvisne od velikosti odmerka (če se uporabljajo veliki odmerki, se tveganje za bolečino na mestu injiciranja poveča).

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravili iz skupine cefalosporinov lahko povzroči manifestacije, povezane z draženjem možganov (na primer pojav epileptičnih napadov). Poleg tega zastrupitev poveča tveganje in resnost neželenih učinkov, značilnih za snov cefuroksim.

Če se pri bolniku pojavi preveliko odmerjanje, je treba takoj prenehati z dajanjem zdravila (z nizko hitrostjo infuzije) in predpisati simptomatske postopke. Če je zastrupitev huda, se lahko predpiše dializa za znižanje ravni cefuroksima v serumu.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo lahko oslabi terapevtski učinek peroralnih kontraceptivov, saj spremeni črevesno mikrofloro in moti absorpcijo estrogena v prebavilih. Ves čas sočasne uporabe zdravila Axetin je treba uporabljati dodatna kontracepcijska zdravila, ki imajo drugačno načelo terapevtskega učinka.

Pri uporabi cefuroksima se smejo za merjenje ravni sladkorja v serumu uporabljati samo metode heksoze kinaze ali glukozne oksidaze. O vplivu zdravila na podatke testiranja glukozurije z encimskimi metodami niso poročali.

Zdravilo lahko spremeni rezultate testov, opravljenih z metodami, ki temeljijo na postopkih redukcije bakra (vključno z Benedictovim in Fehlingovim testom ter Clintestom), vendar razvoja lažno pozitivnih odzivov pri takšnih postopkih niso opazili (podoben učinek je značilen za nekatere druge cefalosporine).

Aksetin ne moti testov kreatinina, ki uporabljajo alkalni pikrat.

Zdravila se ne sme mešati z aminoglikozidnimi sredstvi v istem injekcijskem sistemu ali brizgi.

Raztopina sode bikarbone lahko spremeni barvo cefuroksima, zato je ni priporočljivo uporabljati pri injiciranju zdravila. Če pa mora bolnik infundirati natrijev bikarbonat, ga je dovoljeno uporabljati s kapalko.

1500 mg zdravila, razredčenega v vodi za injekcije (15 ml), se lahko kombinira z metronidazolom (razmerje 0,5 g/0,1 l). Takšne tekočine ostanejo aktivne naslednjih 24 ur pri standardnih pogojih sobne temperature.

1500 mg cefuroksima in 1000 mg azlocilina, ki se raztopita v 15 ml vode za injekcije (ali se 5000 mg azlocilina uporabi v 50 ml vode za injekcije), ostaneta aktivna 6 ur (pri sobni temperaturi) in 24 ur (če je temperatura shranjevanja 4 ^° C).

Cefuroksim (odmerek 5 mg/ml) v 5–10 % injekcijskem ksilitolu se lahko hrani pri sobni temperaturi največ 24 ur.

Zdravilo se lahko meša z raztopinami lidokaina (koncentracija naj bo največ 1%).

Zdravilo se lahko meša z večino infuzijskih tekočin. Na primer, zdravilo ostane aktivno naslednjih 24 ur (pri sobni temperaturi) po redčenju v naslednjih raztopinah:

• 0,9 % NaCl;
• 5 % injekcijska glukoza;
• 0,18 % NaCl s 4 % glukoze za injekcije;
• 5 % glukoza z 0,9 %, 0,45 % ali 0,225 % NaCl;
• 10 % injekcijska glukoza;
• Ringerjev laktat ali Ringerjev test;
• Hartman.

Stabilnost zdravila (po mešanju z 0,9 % NaCl in 5 % glukoze) se ne spremeni v kombinaciji z natrijevim hidrokortizonfosfatom.

Prav tako je bila opažena združljivost (stabilnost do 24 ur pri sobnih pogojih) z infuzijskimi tekočinami, ki vsebujejo heparin (v odmerku 10–50 U/ml), v 0,9 % NaCl za infuzije skupaj s CaK (delež 10–40 mEq/l) v 0,9 % infuzijskem NaCl.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Aksetin je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Končne zdravilne tekočine se ne sme shranjevati, če pa takojšnja uporaba ni mogoča, jo lahko shranjujete pri temperaturi 2–8 ^° C največ 24 ur.

Rok uporabnosti

Zdravilo Axetine se lahko uporablja v 2 letih od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so Zinnat, Proxim, Cetyl z Zinacefom, Cefumax, Cefutil z Aksefom in Cefuroksim z Baktilemom.