Alloheksal

Allohexal je zdravilo, ki zavira nastajanje sečne kisline.

Snov alopurinol je strukturni analog sestavine hipoksantina. Preprečuje vezavo sečne kisline in ima urostatično delovanje, ki deluje predvsem zaradi dejstva, da alopurinol lahko zavira encim ksantin oksidazo. Posledično se oksidacija hipoksantina katalizira z nastankom ksantina, iz katerega nastane sečna kislina. To omogoča znižanje ravni sečne kisline in pomaga pri raztapljanju uratov. [ 1 ]

Indikacije Alloheksal

V pediatriji se uporablja za naslednje motnje:

• uratna nefropatija, razvita med zdravljenjem levkemije;
• sekundarna hiperurikemija, ki ima drugačno naravo;
• prirojena encimska pomanjkljivost - na primer Lesch-Nyhanov sindrom ali prirojena pomanjkljivost komponente APRT.

Pri odraslih se uporablja v naslednjih primerih:

• hiperurikemija (raven sečne kisline v serumu 500+ μmol), ki je ni mogoče nadzorovati z dieto;
• luskavica;
• bolezni, povezane s povišano koncentracijo sečne kisline v krvi (zlasti v primeru nefropatije ali uratne urolitiaze, pa tudi protina);
• sekundarna hiperurikemija različnega izvora;
• hiperurikemija sekundarnega ali primarnega tipa, ki nastane na ozadju različnih hemoblastoz (kronična mielolevkemija, levkemija v aktivni fazi in limfosarkom);
• obsevanje ali citostatični postopki za zdravljenje novotvorb;
• uporaba GCS v velikih količinah.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet - 10 kosov v celičnem pakiranju; v škatli - 5 takih pakiranj.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se alopurinol popolnoma in hitro absorbira v kri. Absorpcije v želodcu skoraj ni. Ugodni pogoji za absorpcijo so v zgornjem delu tankega črevesa in dvanajstniku. Po zaužitju standardnega terapevtskega odmerka 0,3 g se plazemska Cmax alopurinola zabeleži približno po 1 uri in znaša 1–2,6 mcg/ml (povprečna vrednost – 1,8 mcg/ml).

Presnovne transformacije omogočajo pridobivanje presnovnega elementa oksipurinola, ki ima terapevtski učinek. Vrednosti Cmax doseže po 3–4 urah (znašajo 5–11 mcg/ml (povprečna vrednost je 8,4 mcg/ml)). Hitrost nastajanja je odvisna od hitrosti in intenzivnosti predsistemskih presnovnih procesov pri ljudeh.

Alopurinol in oksipurinol skoraj ne sodelujeta pri sintezi krvnih beljakovin.

Razpolovni čas alopurinola v plazmi je približno 40 minut, razpolovni čas oksipurinola pa 17–21 ur. Pri skoraj tretjini bolnikov je pričakovani razpolovni čas oksipurinola 9–16 ur.

80 % zgoraj navedenih sestavin se izloči skozi ledvice, nadaljnjih 20 % pa skozi črevesje. Pri posameznikih z ledvično insuficienco se razpolovni čas oksipurinola podaljša.

Odmerjanje in dajanje

Za otroke, stare od 3 do 6 let, se zdravilo uporablja v odmerku 5 mg/kg. Za osebe, stare od 6 do 10 let, - 10 mg/kg. Zdravilo je treba jemati 3-krat na dan.

Za odrasle se dnevni odmerek izbere individualno, pri čemer se upošteva raven sečne kisline v serumu; pogosto znaša 0,1–0,3 g zdravila na dan. Po potrebi se lahko odmerek postopoma poveča za 0,1 g v intervalih od 1 do 3 tedne, dokler se ne doseže največji rezultat.

Vzdrževalni odmerek je 0,2–0,6 g na dan; včasih se lahko poveča na 0,6–0,8 g. Če je dnevni odmerek višji od 0,3 g, ga je treba razdeliti na 2–4 enake obroke za uživanje. V primeru povečanja odmerka je treba spremljati raven oksipurinola v serumu (ne sme biti višja od 15 mcg/ml).

Osebe z ledvično insuficienco.

Zdravljenje je treba začeti z dnevnim odmerkom 0,1 g; povečati ga je mogoče le v primerih, ko je učinek zdravila prešibek. Sheme izbire odmerjanja:

• raven CC je višja od 20 ml na minuto – 0,1-0,3 g LS na dan;
• indikator znotraj 10-20 ml na minuto – 0,1-0,2 g alopurinola na dan;
• vrednosti pod 10 ml na minuto – 0,1 g snovi ali višji odmerki, vendar v daljših presledkih (na primer 1–2+ dni – ob upoštevanju bolnikovega stanja in delovanja ledvic).

Osebe na hemodializi se med vsako seanso (2-3-krat na teden) da 0,3 g zdravila Allohexal.

Za preprečevanje razvoja hiperurikemije med kemoterapijo in radioterapijo novotvorb se uporablja povprečno 0,4 g na dan. Zdravilo je treba začeti jemati 2-3 dni pred ali sočasno z antineoplastičnim zdravljenjem; uporabo zdravila je treba nadaljevati še nekaj dni po zaključku specifične terapije.

Tablete je treba jemati brez žvečenja, z veliko tekočine, po obroku.

Trajanje terapevtskega cikla je določeno s potekom osnovne patologije.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja pri otrocih, mlajših od 3 let.

Uporaba Alloheksal med nosečnostjo

Med nosečnostjo ali dojenjem je prepovedano predpisovati zdravilo Allohexal.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda preobčutljivost za alopurinol ali druge sestavine zdravila;
• huda disfunkcija jeter/ledvic.

Stranski učinki Alloheksal

V začetni fazi zdravljenja se lahko razvije reaktivni napad protina.

Včasih se pojavijo težave s prebavili (bruhanje, driska in slabost) ali epidermalne motnje (urtikarija, eritem ali srbenje).

Občasno se pojavijo utrujenost, pareza, motnje vida, šibkost, depresija in nevropatija. Poleg tega se pojavijo ataksija, katarakta, konvulzije, omotica, parestezija, glavoboli, motnje okusa in zaspanost.

Pri ljudeh z ledvično insuficienco (če se odmerek zdravila ne zmanjša) se lahko pojavi vaskulitis z epidermalnimi spremembami ter prizadetostjo jeter in ledvic. Če ima bolnik vaskulitis, je treba zdravljenje takoj prekiniti.

Drugi neželeni učinki vključujejo:

• simptomi intolerance - epidermalne manifestacije, vročina, artralgija in mrzlica;
• spremembe krvne slike (levkocitoza ali levkopenija, pa tudi eozinofilija) in huda okvara kostnega mozga (agranulocitoza, trombocitopenija ali aplastična anemija), zlasti pri ljudeh z ledvično insuficienco;
• epidermalne lezije - TEN ali MEE;
• motnje delovanja jeter (ozdravljivo zvišanje ravni transaminaz in alkalne fosfataze v krvi), stomatitis in hepatitis;
• alopecija;
• periferni nevritis ali mialgija;
• tubulointersticijski nefritis, povezan z alergijo na zdravila, z limfocitno infiltracijo;
• hematurija ali uremija;
• holangitis v aktivni fazi;
• ksantogeni kamni;
• ginekomastija ali erektilna disfunkcija;
• zvišan krvni tlak, sladkorna bolezen ali bradikardija.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: bruhanje, omotica, driska, oligurija in slabost.

Izvajajo se postopki peritonealne in hemodialize ter prisilna diureza.

Interakcije z drugimi zdravili

Terapevtski učinek alopurinola se oslabi pri uporabi s snovmi, ki imajo urikozurični učinek (probenecid, sulfinpirazon in benzbromaron), pa tudi z velikimi odmerki salicilatov.

Alopurinol lahko okrepi učinek mnogih zdravil. Na primer, ker lahko alopurinol upočasni delovanje ksantin oksidaze, se presnovni procesi derivatov purinov (merkaptopurin z azatioprinom) upočasnijo. Zaradi tega je treba njihov standardni odmerek zmanjšati za 50–75 %. Hkrati veliki odmerki zdravila Allohexal zavirajo izločanje probenecida in presnovne procese teofilina.

Uporaba zdravil skupaj s kumarinskimi antikoagulanti zahteva zmanjšanje odmerka slednjih; potrebno je tudi redno spremljanje vrednosti strjevanja krvi.

Prav tako je treba zmanjšati odmerek hipoglikemičnega sredstva klorpropamida.

Zdravilo lahko poveča intenzivnost negativnih učinkov nekaterih zdravil.

Kombinacija s kaptoprilom poveča verjetnost razvoja epidermalnih simptomov, zlasti pri kronični ledvični odpovedi.

Uporaba v kombinaciji s citostatiki poveča pogostost sprememb krvne slike, zato je treba pogosto opravljati krvne preiskave.

Jemanje z amoksicilinom ali ampicilinom poveča verjetnost razvoja alergijskih simptomov.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Allohexal shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturne vrednosti - ne več kot 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Allohexal se lahko uporablja v 5 letih od datuma izdelave terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so Febux in Allopurinol.