Ambroheksal

Ambroksol (trgovsko ime Ambroxol) je mukolitik, ki se uporablja za lažje izkašljevanje sluzi in izločkov iz dihalnih poti. Pomaga redčiti in izboljšati odvajanje sluzi, kar lajša kašelj pri boleznih zgornjih in spodnjih dihal, kot so bronhitis, traheitis, bronhialna astma, obstruktivna pljučna bolezen (OPB), bronhiektazije in druga stanja, ki jih spremlja nastajanje in zadrževanje sluzi v dihalnih poteh.

Indikacije Ambrohexala

1. Akutni in kronični bronhitis
2. Pljučnica
3. Kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB)
4. Bronhialna astma s težavami pri izkašljevanju
5. Bronhiektazije
6. Cistična fibroza

Obrazec za sprostitev

Ambroksol je na voljo v različnih oblikah, kot so:

• Tablete.
• Sirup.

Farmakodinamika

1. Mukolitično delovanje:

   • Ambroksol redči sluz, zmanjšuje njeno viskoznost in olajša izkašljevanje.
   • To se doseže z vplivanjem na mukoproteine in mukopolisaharide sputuma, pa tudi s spodbujanjem hidrolizirajočih encimov in povečanjem proizvodnje površinsko aktivne snovi.

2. Ekspektoransno delovanje:

   • Ambroksol poveča motorično aktivnost cilij epitelija dihal, kar spodbuja učinkovitejše odstranjevanje sputuma iz dihal.

3. Protivnetno delovanje:

   • Ambroksol ima blag protivnetni učinek, zmanjšuje vnetje v dihalnih poteh in zmanjšuje draženje.

Farmakokinetika

Sesanje:

• Peroralna absorpcija: Ambroksol se po peroralni uporabi hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil.
• Biološka uporabnost: Absolutna biološka uporabnost po peroralni uporabi je približno 70–80 % zaradi učinka prvega prehoda skozi jetra.

Distribucija:

• Vezava na plazemske beljakovine: Zdravilo se veže na plazemske beljakovine v približno 90 %.
• Porazdelitev v tkivih: Ambroksol se dobro porazdeli v tkivih, zlasti v pljučih, kar zagotavlja njegovo ciljno usmerjeno delovanje na dihala.
• Volumen porazdelitve: približno 552 l.

Presnova:

• Presnova v jetrih: Ambroksol se presnavlja v jetrih, kjer se pretvori v neaktivne presnovke, predvsem s konjugacijo.
• Glavni presnovki: dibromantranilna kislina in glukuronidi.

Umik:

• Izločanje z urinom: Približno 90 % ambroksola se izloči z urinom v obliki presnovkov. Manj kot 10 % se izloči nespremenjenega.
• Razpolovna doba: Razpolovna doba ambroksola je približno 10 ur.

Posebne skupine bolnikov:

• Okvara ledvic: Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic je lahko izločanje presnovkov ambroksola upočasnjeno.
• Okvara jeter: Pri bolnikih z okvaro jeter je lahko presnova ambroksola počasnejša, kar lahko zahteva prilagoditev odmerka.

Odmerjanje in dajanje

Odmerjanje ambroksola se lahko razlikuje glede na starost bolnika in resnost stanja. Vendar pa je splošno priporočeni odmerek za odrasle in otroke, starejše od 12 let, 30 mg 2-3-krat na dan. Za otroke, stare od 6 do 12 let, je običajno priporočen odmerek 15 mg 2-3-krat na dan. Otrokom, starim od 2 do 6 let, je priporočljivo jemati 7,5 mg 3-krat na dan.

Zdravilo se jemlje med obroki z zadostno količino tekočine (na primer vode).

Uporaba Ambrohexala med nosečnostjo

Učinkovitost in varnost

1. Spodbujanje zrelosti pljuč ploda: Študije so pokazale, da lahko ambroksol spodbuja dozorevanje pljuč ploda s povečanjem proizvodnje površinsko aktivnih snovi, kar zmanjša tveganje za sindrom dihalne stiske (RDS) pri nedonošenčkih. V eni študiji se je izkazalo, da je ambroksol enako učinkovit kot betametazon, vendar z manj stranskimi učinki (Wolff et al., 1987).
2. Preprečevanje RDS: Ambroksol so uporabili v več študijah za preprečevanje RDS pri nedonošenčkih. Rezultati so pokazali, da je ambroksol zmanjšal pojavnost RDS v primerjavi s placebom, kar potrjuje njegovo učinkovitost na tem področju (Wauer et al., 1982).
3. Antioksidativno delovanje: Ambroksol ima tudi antioksidativne lastnosti, ki pomagajo zmanjšati oksidativni stres v tkivih, vključno s posteljico. To je lahko koristno pri zmanjševanju zapletov, povezanih z oksidativnim stresom med nosečnostjo (Chlubek et al., 2001).
4. Neželeni učinki in varnost: Večina študij ni odkrila pomembnih neželenih učinkov ambroksola pri materah ali novorojenčkih. Ena študija, ki je primerjala ambroksol z betametazonom, ni odkrila pomembnih razlik v pojavnosti neželenih učinkov med obema skupinama (Gonzalez Garay et al., 2014).
5. Odmerjanje in uporaba: V večini študij so ambroksol dajali v odmerku 1000 mg na dan 5 dni, kar se je izkazalo za učinkovito pri spodbujanju zrelosti pljuč ploda in zmanjševanju tveganja za RDS (Vytiska-Binstorfer et al., 1986).

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost ali alergijska reakcija na ambroksol ali katero koli drugo sestavino zdravila.
2. Dolgotrajna krvavitev iz zgornjih dihal ali pljučna krvavitev.
3. Stanja, povezana z oslabljeno aktivnostjo cilij dihalnega epitelija (na primer bronhialna astma ali kronična obstruktivna pljučna bolezen).
4. Nosečnost (zlasti v prvem trimesečju) in dojenje (podatki o varnosti v tem obdobju so omejeni, zato je uporaba dovoljena le iz zdravstvenih razlogov in pod nadzorom zdravnika).
5. Otroci, mlajši od 2 let (v obliki tablet).

Stranski učinki Ambrohexala

1. Bolezni prebavil: driska, slabost, bruhanje, nezadovoljivo stanje želodca.
2. Motnje okusa.
3. Alergijske reakcije: urtikarija, srbenje, angioedem, alergijski dermatitis.
4. Disfunkcija jeter.
5. Glavobol, šibkost, povečano potenje.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje ambroksola lahko povzroči povečane neželene učinke, kot so slabost, bruhanje, glavobol, povečano izločanje slinastih žlez in sluznic dihal.

Interakcije z drugimi zdravili

Glavne interakcije:

1. Antitusiki:

   • Zdravila za zatiranje kašlja (npr. kodein):
     • Sočasna uporaba z antitusiki lahko povzroči težave pri izkašljevanju sputuma, saj lahko zaviranje kašeljnega refleksa povzroči zastajanje sputuma v dihalih.

2. Antibiotiki:

   • Amoksicilin, cefuroksim, eritromicin, doksiciklin:
     • Ambroksol lahko poveča koncentracijo teh antibiotikov v bronhialnih izločkih in sputumu, kar lahko okrepi njihov terapevtski učinek pri zdravljenju okužb dihal.

3. Teofilin:

   • Teofilin:
     • Sočasna uporaba ambroksola in teofilina lahko povzroči zvišanje koncentracije teofilina v krvi, kar poveča tveganje za toksičnost. Pri sočasni uporabi je potrebno spremljanje ravni teofilina.

4. Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID):

   • NSAID-ji:
     • Sočasna uporaba lahko poveča tveganje za draženje prebavil in povečano izločanje želodčne kisline. Pri sočasnem jemanju je potrebna previdnost.

Posebna navodila:

1. Alkohol:

   • Pitje alkohola lahko poveča dražilni učinek ambroksola na želodčno sluznico, kar poveča tveganje za neželene učinke.

2. Zdravila, ki vplivajo na delovanje jeter:

   • Zdravila, ki vplivajo na delovanje jeter, lahko spremenijo presnovo ambroksola, zato je pri njihovi sočasni uporabi potrebna previdnost.

3. Druga mukolitična sredstva:

   • Sočasna uporaba z drugimi mukolitiki lahko okrepi učinek redčenja sluzi, kar je lahko koristno, vendar zahteva oceno celotnega terapevtskega režima.