Anastrozol

Anastrozol (Anastrozole) je zdravilo, ki spada v razred zaviralcev aromataze. Uporablja se v onkologiji, zlasti pri zdravljenju raka dojke pri ženskah po menopavzi.

Rak dojke je lahko občutljiv na estrogen, ženski spolni hormon, ki lahko spodbudi rast rakavih celic. Anastrozol deluje tako, da blokira delovanje encimaze aromataze, ki pretvarja androgene (moške spolne hormone) v estrogen v tkivih, kot je maščobno tkivo, ki niso bila izpostavljena hormonu. To zmanjša raven estrogena v ženskem telesu, kar lahko upočasni rast in širjenje rakavih celic, občutljivih na estrogen.

Anastrozol se običajno jemlje v obliki tablet enkrat na dan. Uporabo in odmerjanje določi zdravnik glede na specifično stanje bolnice in naravo raka dojke.

Pomembno je omeniti, da lahko anastrozol povzroči neželene učinke, vključno z bolečinami v mišicah, utrujenostjo, glavobolom, hipertenzijo, rdečico kože in drugimi. Bolniki se morajo o vseh neželenih učinkih pogovoriti s svojim zdravnikom in med zdravljenjem zagotoviti redno zdravniško spremljanje.

Indikacije Anastrozol

1. Hormonsko odvisen rak dojke: Anastrozol se uporablja kot del celovitega zdravljenja hormonsko odvisnega raka dojke pri ženskah po menopavzi.
2. Preprečevanje ponovitve: Po kirurški odstranitvi tumorja dojke (mamektomiji) se lahko pri nekaterih bolnicah uporabi anastrozol za zmanjšanje tveganja za ponovitev raka.
3. Preprečevanje raka dojke pri ženskah z visokim tveganjem: V nekaterih primerih se anastrozol lahko priporoči ženskam z visokim tveganjem za razvoj raka dojke, da se zmanjša verjetnost njegovega razvoja.

Obrazec za sprostitev

Obložene tablete: Anastrozol je najpogosteje na voljo v obliki 1 mg peroralnih tablet. To je standardni odmerek, ki se uporablja za dnevno uporabo kot del antihormonskega zdravljenja raka dojke.

Farmakodinamika

1. Zaviranje aromataze: Glavno delovanje anastrozola je zaviranje encima aromataze, ki je odgovoren za pretvorbo androgenov (kot je testosteron) v estrogene. To povzroči znižanje ravni estrogena v krvi.
2. Znižanje ravni estrogena: Z zaviranjem aromataze anastrozol zmanjša raven estrogena v krvnem obtoku v telesu. To je še posebej koristno v primerih, ko so povišane ravni estrogena lahko vzrok za določene bolezni ali zaplete, kot so rak dojke ali od estrogena odvisni tumorji.
3. Uporaba v onkologiji: Anastrozol se pogosto uporablja pri zdravljenju raka dojke pri ženskah po menopavzi, zlasti pri tistih bolnicah, katerih tumorji so pozitivni na estrogenske receptorje.
4. Ginekološka uporaba: Anastrozol se včasih uporablja za zdravljenje določenih ginekoloških stanj, povezanih s hiperestrogenemijo ali visokimi ravnmi estrogena.
5. Uporaba v športu: Anastrozol se včasih uporablja v športni medicini za znižanje ravni estrogena pri moških, zlasti pri uporabi anaboličnih steroidov, kar lahko povzroči zvišanje ravni estrogena v telesu.
6. Neželeni učinki: Čeprav se anastrozol na splošno dobro prenaša, lahko povzroči neželene učinke, kot so glavobol, hipertenzija, bolečine v mišicah, artralgija, bolečine v kosteh in slabo zdravje kosti (zlasti pri ženskah po menopavzi).

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Anastrozol se po peroralni uporabi hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Običajno se jemlje dnevno v obliki tablet.
2. Porazdelitev: Anastrozol ima visoko afiniteto do beljakovin v krvni plazmi (približno 40 %), zlasti do albumina. Dobro prodre v telesna tkiva, vključno s tumorji dojk.
3. Presnova: Anastrozol se presnavlja v jetrih v aktivne presnovke, vključno s hidroksianastrozolom in triazolanastrozolom. Glavna pot presnove je hidroksilacija aromatskega obroča.
4. Izločanje: Glavni mehanizem izločanja anastrozola in njegovih presnovkov je izločanje skozi ledvice, predvsem v obliki presnovkov. Približno 10 % odmerka se izloči nespremenjenega z urinom.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba anastrozola iz plazme je približno 50 ur. To pomeni, da se njegova koncentracija v telesu približno 50 ur po uporabi zmanjša za polovico.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe

Anastrozol se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane. Priporočljivo je, da tableto jemljete vsak dan ob istem času, da se ohrani stabilna koncentracija zdravilne učinkovine v krvi.

• Tablete je treba pogoltniti cele in piti dovolj vode.
• Tablete ni priporočljivo žvečiti ali drobiti.

Odmerjanje

Standardni odmerek anastrozola je 1 mg enkrat na dan. Priporočila za odmerjanje za različne klinične situacije so navedena spodaj:

Zgodnji rak dojke

• Vzemite 1 mg enkrat na dan.
• Običajni potek zdravljenja traja 5 let, vendar se lahko podaljša do 10 let, odvisno od presoje zdravnika in individualnih dejavnikov tveganja.

Razširjeni rak dojke

• Vzemite 1 mg enkrat na dan.
• Zdravljenje se nadaljuje, dokler je prisoten pozitiven klinični odziv ali dokler se ne pojavijo znaki napredovanja bolezni.

Preprečevanje raka dojke

• V nekaterih primerih se lahko anastrozol predpiše za preprečevanje raka dojke pri ženskah z visokim tveganjem za to bolezen.
• Vzemite 1 mg enkrat na dan, v obdobju, ki ga določi vaš zdravnik.

Posebna navodila

• Pri ledvični insuficienci: Prilagoditev odmerka običajno ni potrebna.
• Pri jetrni insuficienci: Pri predpisovanju anastrozola je potrebna previdnost, zlasti pri hudih oblikah jetrne disfunkcije.
• Preveliko odmerjanje: Primeri prevelikega odmerjanja so redki, če pa se pojavijo simptomi, je potrebno simptomatsko zdravljenje.

Uporaba Anastrozol med nosečnostjo

Namenjeno je izključno za uporabo pri ženskah po menopavzi in lahko ogrozi nosečnost, če se uporablja med nosečnostjo.

Tukaj je nekaj možnih tveganj uporabe anastrozola med nosečnostjo:

1. Prirojene okvare: Uporaba anastrozola med nosečnostjo lahko poveča tveganje za prirojene okvare ploda.
2. Zakasnitev ploda: Anastrozol lahko negativno vpliva na razvoj ploda in povzroči zakasnitev ploda.
3. Splav: Uporaba anastrozola v prvem trimesečju nosečnosti lahko poveča tveganje za splav.
4. Tveganje za zaplete pri materi: Anastrozol lahko negativno vpliva tudi na zdravje matere med nosečnostjo in povzroči številne zaplete.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo na anastrozol ali katero koli sestavino zdravila se morajo izogibati njegovi uporabi.
2. Nosečnost: Uporaba anastrozola je kontraindicirana pri nosečnicah, saj lahko povzroči prirojene anomalije pri plodu. Ženske morajo med zdravljenjem z anastrozolom uporabljati učinkovite kontracepcijske metode.
3. Dojenje: Anastrozol med dojenjem ni priporočljiv, ker njegovi učinki na dojenčka niso bili preučeni.
4. Pediatrična starost: Varnost in učinkovitost anastrozola pri otrocih nista bili dokazani, zato se pri otrocih ne priporoča.
5. Stvari, ki zahtevajo previdnost: Bolniki morajo biti previdni pri upravljanju strojev in sodelovanju pri dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo, saj lahko anastrozol povzroči zaspanost ali utrujenost.
6. Bolezni kosti in okostja: Pri bolnikih z osteoporozo ali drugimi boleznimi kosti je treba anastrozol uporabljati previdno, ker lahko poslabša zdravje kosti.
7. Bolezni srca in ožilja: Anastrozol lahko poveča tudi tveganje za srčno-žilne zaplete, zato ga je treba pri bolnikih s srčnimi in žilnimi boleznimi uporabljati previdno.

Stranski učinki Anastrozol

1. Bolečine v mišicah in sklepih: To je eden najpogostejših neželenih učinkov anastrozola. Bolniki lahko občutijo bolečine in nelagodje v mišicah in sklepih.
2. Glavobol: Nekateri bolniki lahko med uporabo anastrozola občutijo glavobol.
3. Hipertenzija: Nekateri bolniki lahko občutijo visok krvni tlak.
4. Hiperholesterolemija: Zvišana raven holesterola v krvi je lahko stranski učinek anastrozola.
5. Osteoporoza: Dolgotrajna uporaba anastrozola lahko poveča tveganje za osteoporozo in zlome kosti.
6. Hitra utrujenost: Med zdravljenjem z anastrozolom se lahko pri nekaterih bolnikih pojavi utrujenost in šibkost.
7. Ginekomastija: Pri moških se lahko pojavijo povečane mlečne žleze.
8. Povečano tveganje za srčno-žilne bolezni: Nekateri bolniki, zlasti tisti z nagnjenostjo, lahko imajo težave s srcem in žiljem.
9. Psihoemocionalne motnje: Vključujejo depresijo, anksioznost, motnje spanja in druge psihiatrične simptome.
10. Vaginalna krvavitev: Pri nekaterih bolnicah se lahko pojavi.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju anastrozola so omejeni, saj primeri resnega prevelikega odmerjanja v literaturi običajno niso opisani zaradi nizke toksičnosti zdravila.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila, ki vplivajo na citokrom P450: Anastrozol se presnavlja v jetrih s sodelovanjem encimov sistema citokroma P450, predvsem CYP3A4 in CYP2D6. Zato lahko zdravila, ki inducirajo ali zavirajo te encime, spremenijo koncentracijo anastrozola v krvi. Na primer, zaviralci CYP3A4 (npr. ketokonazol, itrakonazol) lahko povečajo koncentracijo anastrozola, induktorji (npr. rifampicin, fenitoin) pa jo lahko zmanjšajo.
2. Hiperestrogena zdravila: Zdravila, ki vsebujejo estrogene (npr. hormonska terapija ali kontraceptivi), lahko zmanjšajo učinkovitost anastrozola, ker nasprotujejo njegovemu mehanizmu delovanja.
3. Hipoestrogena zdravila: Zdravila, ki lahko povzročijo hipoestrogenizem (npr. agonisti gonadotropin sproščujočega hormona ali zdravila za endometriozo), lahko povečajo učinek anastrozola.
4. Zdravila, ki vplivajo na hematopoezo: Nekatera zdravila, kot so citostatiki ali zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje raka, lahko povečajo tveganje za anemijo, če se uporabljajo skupaj z anastrozolom.
5. Zdravila, ki vplivajo na kostno tkivo: Zdravila, ki vplivajo na resorpcijo ali tvorbo kosti (npr. bisfosfonati ali raloksifen), lahko izboljšajo učinek anastrozola pri preprečevanju osteoporoze, ki jo povzroča njegova uporaba.