Bilumide

Bilumid vsebuje sestavino bikalutamid, ki je nesteroidna antiandrogena snov; zdravilo nima nobenega drugega učinka na endokrini sistem. Z vezavo na androgene končnice in brez vpliva na izražanje genov zdravilo blokira androgeno aktivnost in s tem spodbuja regresijo neoplazem v predelu prostate.

Bikalutamid je racemat, vendar ima le R(-)-enantiomer antiandrogeni učinek.

Indikacije Bilumide

Odmerek 50 mg se uporablja za razširjen karcinom prostate (v poznih fazah) v kombinaciji z analogom LHRH ali s kirurškim kastracijskim postopkom.

Za lokaliziran karcinom prostate (T3-T4, kateri koli N, M0; in tudi T1-T2, N+ in M0) se predpiše odmerek 0,15 g kot monoterapija ali kot dodatek k radioterapiji ali radikalni prostatektomiji.

Uporablja se tudi lokalno pri raku prostate brez metastaz, kadar se kirurška kastracija ali drugi medicinski posegi štejejo za nemogoče ali neprimerne.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v tabletah - 7 kosov v pretisnem omotu, 4 pakiranja v škatli (prostornina 50 mg) in 28 kosov v posebni posodi, opremljeni s pokrovčkom SC (prostornina 0,15 g).

Farmakokinetika

Bikalutamid se po peroralnem jemanju dobro absorbira v prebavilih. Ni podatkov o klinično pomembnem vplivu hrane na biološko uporabnost zdravila. Izločanje (S)-enantiomera je veliko hitrejše kot izločanje (R)-enantiomera; razpolovna doba slednjega je približno 7 dni.

Pri vsakodnevnem jemanju zdravila se plazemske vrednosti (R)-enantiomera zaradi dolgega razpolovnega časa povečajo za približno desetkrat.

Po dnevnem dajanju 0,15 g zdravila je plazemska raven (R)-enantiomera približno 22 μg/ml. Hkrati je skoraj 99 % vseh enantiomerov, ki krožijo v krvi, aktivnih (R)-enantiomerov.

Farmakokinetični parametri (R)-enantiomera so neodvisni od starosti, delovanja ledvic in stopnje okvare jeter.

Obstajajo podatki, da pri posameznikih s hudo okvaro jeter pride do zaviranja izločanja (R)-enantiomera iz plazme.

Zdravilo ima visoko sposobnost sinteze beljakovin (za racemat je 96 %, za R-bikalutamid pa 99,6 %), pa tudi intenzivno presnovo (oksidacija in tvorba glukuronske kisline s konjugati).

Presnovne komponente se izločajo z žolčem in urinom v približno enakih razmerjih.

Odmerjanje in dajanje

Pri raku prostate razširjene narave: moški (tudi starejši) naj vzamejo 1 tableto zdravila (50 mg) enkrat na dan. Zdravljenje je treba začeti skupaj z uporabo analoga LHRH ali kirurško kastracijo.

Pri lokalno progresivnem karcinomu prostate: moški (vključno s starejšimi) morajo jemati 1 tableto po 0,15 g enkrat na dan. Zdravilo po 0,15 g je treba uporabljati neprekinjeno vsaj 2 leti oziroma dokler se ne pojavijo spremembe v poteku patologije.

V primeru hude ali zmerne okvare jeter lahko pride do kopičenja bikalutamida v telesu – zato je treba zdravilo Bilumid takim bolnikom predpisati z izjemno previdnostjo.

[ 3 ]

Uporaba Bilumide med nosečnostjo

Bilumid se uporablja za zdravljenje prostate, zato ga ženske ne predpisujejo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda preobčutljivost za bikalutamid ali druge sestavine zdravila;
• kombinacija zdravil z astemizolom, terfenadinom ali cisapridom.

Stranski učinki Bilumide

Bilumid se pogosto prenaša brez zapletov. Le občasno, ko se pojavijo negativni simptomi, je treba zdravilo prekiniti. Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje motnje:

• najpogostejši: vročinski oblivi, ginekomastija ali bolečine v prsih;
• tudi precej pogosto: slabost, povečanje telesne mase, driska, holestaza, začasno povečanje aktivnosti intrahepatičnih transaminaz, zlatenica, pa tudi astenija, impotenca, srbenje, zmanjšan libido in alopecija;
• včasih: depresija, hematurija, bolečine v trebuhu, dispepsija in intersticijski proces, ki prizadene pljuča. Poleg tega so opaženi znaki intolerance, vključno z urtikarijo in Quinckejevim edemom;
• izolirani: suha koža, bruhanje in odpoved jeter.

Jetrne motnje so običajno začasne in se izboljšajo ali popolnoma izginejo z nadaljevanjem zdravljenja ali po prekinitvi zdravljenja. O odpovedi jeter so poročali le občasno in vzročna povezava z zdravilom ni bila ugotovljena. Potrebno je redno spremljanje delovanja jeter.

Hkrati se lahko pri kombiniranju zdravila z analogom LHRH pojavijo naslednji neželeni učinki:

• Lezije CVS: razvoj srčnega popuščanja;
• težave s prebavili: dispepsija, anoreksija, napihnjenost, suhost ustne sluznice in zaprtje;
• Disfunkcija centralnega živčnega sistema: zaspanost, omotica, zmanjšan libido in nespečnost;
• motnje dihalnega sistema: dispneja;
• lezije urogenitalnega trakta: nokturija ali impotenca;
• krvne motnje: anemija;
• okužbe podkožnega tkiva in povrhnjice: hirzutizem ali alopecija, hiperhidroza in izpuščaji;
• presnovne motnje: edem, sladkorna bolezen, izguba ali povečanje telesne teže in hiperglikemija;
• Sistemske manifestacije: bolečina, ki prizadene prsnico, trebuh ali medenico, pa tudi vročina in glavoboli.

Preveliko odmerjanje

Ni podatkov o zastrupitvi pri ljudeh.

Protistrupa ni, zato se bolniku predpišejo simptomatski postopki. Dialize se ne sme izvajati, ker ima zdravilo visoko sposobnost sinteze beljakovin in ga v nespremenjenem stanju ne zazna v urinu. Potrebni so splošni podporni ukrepi in spremljanje vitalnih organov.

Interakcije z drugimi zdravili

Ni podatkov o medsebojnem delovanju zdravil pri kombiniranju bikalutamida in analogov LHRH.

Ugotovljeno je bilo, da R-bikalutamid zavira delovanje CYP 3A4 in manj aktivno CYP 2C9 in 2C19 z 2D6. 28-dnevno dajanje komponente skupaj z uporabo midazolama je povzročilo povečanje vrednosti AUC slednjega za 80 %.

Kombinacija zdravila Bilumid z astemizolom, terfenadinom ali cisapridom je prepovedana.

Zdravilo je treba zelo previdno kombinirati s snovmi, ki blokirajo aktivnost kalcijevih kanalov ali ciklosporinov. Morda bo treba zmanjšati odmerke navedenih zdravil, zlasti če obstaja sum na negativne simptome ali se ti razvijejo.

Bolnike, ki prejemajo ciklosporin, je treba skrbno spremljati, zlasti na začetku zdravljenja in po prenehanju zdravljenja.

Pri kombiniranju z zdravili, ki zavirajo presnovne procese zdravil (ketokonazol ali cimetidin), je potrebna previdnost. Takšna kombinacija lahko potencialno povzroči zvišanje vrednosti Bilumida, kar poveča pogostost neželenih učinkov.

Bikalutamid lahko izpodrine varfarin (kumarinski antikoagulant) z mest sinteze beljakovin. Zaradi tega je pri dajanju zdravila ljudem, ki jemljejo kumarinske antikoagulante, potrebno stalno spremljanje PT indeksov.

[ 4 ], [ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Bilumid je treba shranjevati na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturne vrednosti - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Bilumid se lahko uporablja 24 mesecev od datuma prodaje zdravila.

Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji.

Analogi

Analogi zdravila so Androblok, Kalumid, Balutar z Bicano, pa tudi Bicalutamid, Bicaprost in Bicalutera s Casodexom.