Caezolin

Zdravilo Cezolin spada med protimikrobna β-laktamska zdravila, zlasti v skupino cefalosporinskih antibiotikov prve generacije. Aktivna sestavina zdravila je derivat 7-aminocefalosporanske kisline.

[ 1 ]

Indikacije Caezolin

Cezolin je indiciran za naslednje bolezni:

• Infekcijske mikrobne lezije dihal in otorinolaringoloških organov (tonzilitis, faringitis, pljučnica in bronhitis, empiem plevre, pljučni abscesi, otitis, sinusitis).
• Nalezljive bolezni sečil in žolčevodov.
• Okužbe trebušnih organov, kože, mišično-skeletnega sistema (peritonitis, osteomielitis, pioderma, furunkuli, abscesi).
• Sifilis, gonoreja.
• Infekcijski zapleti po opeklinah, ranah ali operacijah.
• Preventivni ukrepi, ki se izvajajo pred ali po kirurških posegih.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v obliki liofilizirane mase za pripravo raztopin za injiciranje. Masa je pakirana v vialah, ki so nameščene v posameznih kartonskih embalažah.

Ena viala z liofilizirano maso lahko vsebuje aktivno sestavino cefazolin 0,5 g ali 1 g.

Zdravilo proizvaja farmacevtsko podjetje Lupin Ltd. v Indiji.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

Cezolin je predstavnik cefalosporinske skupine antibiotikov prve generacije za notranjo uporabo. Uničuje bakterije s preprečevanjem procesa sinteze mikrobne celične stene. Ima širok spekter protimikrobnega delovanja. Aktiven je proti gram(+) stafilokokom, streptokokom, korinebakterijam, pa tudi proti gram(-) šigelam, salmonelam, escherichiam, klebsiellam, treponemom, leptospiram itd. Učinkovit je v boju proti nekaterim sevom enterobakterij in enterokokov.

Ne kaže aktivnosti proti indol-pozitivnim sevom Proteusa, mikobakterijam, anaerobnim bakterijam ali meticilin-rezistentnim sevom stafilokokov.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Po intramuskularni injekciji zdravila Cezolin v količini 0,5 in 1 g je lahko največja plazemska koncentracija aktivne snovi 38 in 64 mcg/ml. Najvišja koncentracija cefazolina je opazna 60–120 minut po injiciranju.

Po intravenski injekciji zdravila v količini 1 g je najvišja koncentracija 180 mcg/ml, kar je mogoče opaziti že 6 minut po injiciranju.

Zdravilna učinkovina lahko prodre v sklepne kapsule (običajno po eni in pol do dveh urah, pri novorojenčkih - po 4-5 urah, pri bolnikih z ledvično disfunkcijo - od 3 do 42 ur), v žilne stene in srčno tkivo, v trebušne organe, v sečila, posteljico, kožo in sluznice.

Zdravilo se izloči skozi sečila v nespremenjeni obliki, predvsem v šestih urah po zaužitju (do 90 %). Po 24 urah izločena količina zdravila doseže 95 %.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se lahko daje z intramuskularnimi ali intravenskimi injekcijami (tako s curkom kot s kapalno metodo).

Standardni dnevni odmerek za odraslega bolnika je od 1 do 4 g, največji dnevni odmerek pa je do 6 g. Zdravilo se daje približno 3-4-krat na dan. Potek zdravljenja je 1-2 tedna.

Kot preventivni ukrep v pooperativnem obdobju se zdravilo Cezolin daje intravensko: v količini 1 g pol ure pred začetkom operacije, enako količino med operacijo in od 500 mg do 1 g v prvih 24 urah po operaciji, v 8-urnih intervalih.

Pri bolnikih s funkcionalnimi ledvičnimi motnjami se odmerek zdravila prilagodi glede na očistek kreatinina: pri očistku 55 ml na minuto ali več ali pri ravni kreatinina v serumu 1,5 mg% ali manj odmerjanja zdravila Cezolin ni treba prilagajati. Če očistek pade na 35 ml na minuto in raven kreatinina doseže 3 mg%, lahko odmerek ostane nespremenjen, omejen na podaljšanje intervalov med odmerki (vsaj 8 ur). Pri očistku do 11 ml na minuto in ravni kreatinina do 4,5 mg% se polovica predpisanega odmerka daje v intervalih 12 ur. Če je očistek 10 ml na minuto ali manj in se raven kreatinina v serumu poveča na 4,6 mg% ali več, se polovica predpisane količine zdravila daje v intervalih od 18 do 24 ur.

Zdravljenje se običajno začne s poskusno injekcijo 500 mg zdravila. Pri pediatriji, stari 1 mesec in več, se predpiše od 25 do 50 mg na kilogram telesne teže na dan. Če se pojavijo zapleti, se lahko odmerek zdravila poveča na 100 mg na kilogram telesne teže na dan. Pogostost injekcij je do 3-4-krat na dan.

Če je otroku diagnosticirana ledvična disfunkcija, je količina danega zdravila povezana s hitrostjo čiščenja krvi:

• z očistkom od 70 do 40 ml na minuto se v časovnem intervalu 12 ur uporabi le 60 % predhodno predpisanega odmerka;
• z očistkom od 40 do 20 ml na minuto ostane le 25 % predhodno predpisanega odmerka s časovnim intervalom 12 ur;
• Pri očistku od 5 do 20 ml na minuto se enkrat na dan uporabi 10 % predhodno predpisanega odmerka.

Vsi navedeni odmerki se uporabljajo po enkratnem dajanju "šoknega" odmerka.

Za pripravo raztopin za injiciranje in infuzijo se 500 mg liofilizata razredči v 2 ml vode za injiciranje, 1 g liofilizata pa v 4 ml.

Za intravensko uporabo je treba nastali pripravek razredčiti v 5 ml vode za injekcije. Injicirajte previdno, počasi, v 4-5 minutah.

Za kapalno dajanje se liofilizat razredči v 100 ml raztopine dekstroze, izotonične raztopine ali Ringerjeve raztopine. Liofilizirana masa mora biti popolnoma raztopljena v tekočini. Če raztopina vsebuje netopne elemente, uporaba takšnega pripravka ni priporočljiva.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Uporaba Caezolin med nosečnostjo

Uporabi zdravila Cezolin se je treba med nosečnostjo izogibati. Dokazano je, da aktivna sestavina zdravila prehaja skozi placentno pregrado.

Med dojenjem se zdravilo v majhnih količinah izloča v materino mleko.

Uporaba zdravila Cezolin pri nosečnicah in doječih materah ni priporočljiva in se lahko predpiše le, če je pričakovana korist za žensko bistveno večja od morebitne nevarnosti za zarodek ali novorojenčka.

Kontraindikacije

Zdravilo Cezolin se ne uporablja:

• če ste nagnjeni k alergijam na cefalosporinske antibiotike;
• pri dojenčkih do 1 meseca;
• pri hudi ledvični disfunkciji in kroničnem kolitisu.

[ 19 ], [ 20 ]

Stranski učinki Caezolin

Cezolin lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• Razvoj alergije: pordelost kože, izpuščaji, srbeč izpuščaj, težave z dihanjem, otekanje, bolečine v sklepih, anafilaksa, znaki multiformnega eksudativnega eritema, eozinofilija.
• Konvulzije.
• V primeru ledvične disfunkcije: poslabšanje stanja.
• Dispeptični simptomi, napadi slabosti in bruhanja, epigastrična bolečina, holestaza, hepatitis.
• Krvni test: znaki levkopenije, nevtropenije, hemolitične anemije, zmanjšanje ali povečanje ravni trombocitov v krvi.
• Motnje mikroflore črevesja, vagine in ustne votline.
• Hiperaktivnost jetrnih transaminaz, prisotnost kreatina v krvi, povečan protrombinski indeks.
• Bolečina na mestu injiciranja, razvoj vnetja venske stene med intravenskim injiciranjem.

[ 21 ], [ 22 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko povečajo neželeni učinki, razvijejo se alergijske reakcije in anafilaksa.

Ni posebnega zdravila, ki bi nevtraliziralo učinek zdravila Cezolin. V primerih prevelikega odmerjanja se uporablja simptomatsko zdravljenje, v primeru prebavnih motenj pa se mleko daje vsake 3 ure.

[ 28 ], [ 29 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacij zdravila Cezolin z antikoagulanti in diuretiki se ne sme uporabljati. Sočasna uporaba zdravila Cezolin z diuretiki zanke lahko zavira tubularno sekrecijo.

Aminoglikozidne skupine povečajo tveganje za patološko poškodbo ledvičnega sistema. Poleg tega Cezolin in aminoglikozidi medsebojno zavirajo delovanje drug drugega.

Zdravila, ki lahko blokirajo tubularno sekrecijo, lahko povečajo zastrupitev telesa in upočasnijo izločanje strupenih snovi in presnovnih produktov.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Pogoji shranjevanja

Liofilizirano zdravilo je treba shranjevati v suhih, prezračevanih prostorih pri temperaturi do 30 °C, v originalni embalaži.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti – do 2 leti. Pripravljene raztopine ni mogoče shranjevati in jo je treba uporabiti takoj po pripravi.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]