Jenagra

Jenagra je selektivni zaviralec cGMP PDE-5. Zdravilo vpliva na erektilno funkcijo.

Indikacije Jenagry

Uporablja se za terapijo pri težavah s potenco (za povečanje sposobnosti za razvoj in vzdrževanje erekcije med spolnim odnosom).

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v tabletah po 25, 50 ali 100 mg. V pretisnem omotu so 1 ali 4 tablete. V škatli - 1 pakiranje.

Farmakodinamika

Sildenafil pomaga blokirati aktivnost encima PDE-5, ki povzroča kopičenje cGMP znotraj kavernoznih teles penisa – tako ima zdravilo posreden učinek, ne da bi neposredno vplivalo na kavernozna telesa. Povečanje vrednosti cGMP povzroči aktivno sprostitev gladkih mišičnih vlaken znotraj kavernoznih teles, poleg tega pa poveča pretok krvi v penis, kar zagotavlja trdo in stabilno erekcijo med celotnim spolnim odnosom.

Učinkovitost zdravila je neposredno odvisna od poželenja in vzburjenja moškega. Med procesom vzburjenja se sprošča dušikov oksid, ki sodeluje pri aktivaciji encima gvanilat ciklaze. Zaradi tega se začne kopičenje in povečanje vrednosti cGMP. Encim PDE-5 moti aktivnost cGMP, vendar aktivnejša proizvodnja dušikovega oksida poveča intenzivnost erekcije in njeno trajanje. Pod vplivom sildenafila opazimo močnejše kopičenje NO.

Če moški ni spolno vzburjen, zdravilo ne bo moglo zagotoviti želenega učinka, saj v takšni situaciji ne bo začetnega sprožilnega mehanizma, ki je povezan z izločanjem elementa NO. Jenagra vpliva na orgazem, ga nekoliko okrepi, poleg tega pa okrepi občutek zadovoljstva pri seksu.

Farmakokinetika

Če se zdravilo zaužije peroralno na prazen želodec, se hitro absorbira. Biološka uporabnost je približno 41 %. Najvišje ravni sildenafila v krvi so zaznane po 0,5–2 urah. Primarni učinek se v povprečju opazi do 60. minute. Hitrost absorpcije zdravila se zmanjša pri kombiniranju z mastno hrano. Stopnja sinteze snovi z albuminom je 96 %.

Snov se presnavlja v jetrih preko hemoproteinskega sistema P450, kjer se pretvori v aktivni razgradni produkt N-desmetil sildenafil. Razpolovni čas je 4 ure.

Izločanje v obliki presnovnih produktov poteka predvsem z blatom, nadaljnjih 13 % pa se izloči z urinom.

Pri starejših ljudeh so ravni sildenafila v krvi za 40 % višje.

Pri posameznikih s hudo kronično ledvično odpovedjo (CRF) opazimo 88-odstotno povečanje Cmax (zaradi zmanjšanja vrednosti očistka sildenafila zaradi bolezni). Pri zmerni ali blagi bolezni takšnih sprememb ne opazimo.

Pri ljudeh z odpovedjo jeter se zmanjša tudi stopnja očistka sildenafila, kar povzroči povečanje Cmax zdravila do 47 %.

Jenagra nima nobenega negativnega vpliva na moško plodnost.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno, na prazen želodec (ker se v tem primeru terapevtski učinek pojavi hitreje kot pri jemanju zdravila s hrano). Zdravilo se uporablja 1 uro pred spolnim stikom. Za dosego optimalnega učinka zdravila mora biti moški vzburjen.

Prvi enkratni odmerek je 50 mg. Po potrebi (na primer, če ni učinka) se lahko odmerek poveča na 0,1 g. Odmerek se lahko zmanjša tudi na 25 mg, če je odmerek 50 mg povzročil premočan učinek. Odmerki, večji od 0,1 g, so prepovedani. Med odmerki tablet mora miniti vsaj 24 ur.

Moškim z zmerno ali blago kronično ledvično odpovedjo (CRF) so predpisani enaki odmerki kot zdravim moškim. V hujših primerih bolezni ali odpovedi jeter je priporočljivo, da se začetni odmerek vzame 25 mg.

Če bolnik jemlje ritonavir, je treba zdravilo Jenagra jemati v odmerku 25 mg v presledkih 48 ur.

Pri kombiniranju sildenafila z itrakonazolom, ketokonazolom, pa tudi sakvinavirjem in eritromicinom, ga je treba uporabiti v začetnem odmerku, ki ne presega 25 mg.

Med zdravljenjem z zdravili, ki blokirajo aktivnost α-adrenergičnih receptorjev, je treba upoštevati tveganje za ortostatski kolaps, zato je treba zdravljenje začeti z minimalnimi odmerki zdravila Jenagra.

[ 2 ]

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• bolnik ima intoleranco za sildenafil ali druge sestavine zdravila;
• uporaba v kombinaciji z nitrati, organskimi nitriti in donorji dušikovega oksida;
• uporaba pri posameznikih s sočasno srčno-žilno boleznijo v hudi obliki (na primer srčno popuščanje ali nestabilna angina pektoris);
• prisotnost optične oblike nevropatije, ki je nearterijske narave in se razvija v anteriorni ishemični regiji (izguba vida se opazi tudi v ozadju bolezni);
• odpoved jeter hude narave;
• znižane vrednosti krvnega tlaka;
• uporaba pri ženskah in osebah, mlajših od 18 let.

Stranski učinki Jenagry

Pri uporabi zdravila v velikih odmerkih se pogosto pojavijo neželeni učinki. Ti znaki so začasni in ozdravljivi. V primeru jemanja zdravila Jenagra v terapevtskih odmerkih se zdravilo prenaša brez zapletov.

Včasih se pojavijo zmerni glavoboli, zamašen nos, hiperemija obraza, spremembe v zaznavanju barv in dispeptične motnje. Občasno se razvijejo znaki priapizma.

Vse zgoraj opisane manifestacije so prehodne in ne zahtevajo dodatnih postopkov zdravljenja.

V primeru individualne intolerance se lahko pojavijo simptomi alergije.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Pri dajanju odmerkov do 0,8 g se pojavijo precej močni stranski učinki.

Za njihovo odpravo se uporabljajo simptomatski postopki. Ker se zdravilo trdno sintetizira z albuminom, dialize ne bodo učinkovite.

Interakcije z drugimi zdravili

Snovi, ki zavirajo aktivnost hemoproteina P450, zmanjšajo izločanje sildenafila, kar poveča verjetnost negativnih simptomov.

Zdravila, ki inducirajo aktivnost hemoproteina P450, podaljšajo razpolovni čas zdravila in skrajšajo trajanje njegovega terapevtskega učinka.

Cimetidin, kot tudi zdravila, ki zavirajo delovanje CYP 3A4, zmanjšajo hitrost izločanja sildenafila in povečajo tveganje za neželene učinke.

Kombinacija zdravila Jenagra z zdravili, ki zavirajo aktivnost proteaz HIV (kot sta ritonavir ali sakvinavir), poveča največjo hitrost absorpcije zdravila v kri za 1000 % oziroma 140 %.

Enkratna uporaba antacidov ne povzroči sprememb farmakokinetičnih lastnosti zdravila.

Sildenafil poveča terapevtske lastnosti nitratov, kar poveča tveganje za znatno znižanje krvnega tlaka. Zaradi tega je kombiniranje teh zdravil prepovedano.

Grenivkin sok vpliva na presnovne procese zdravila, kar povzroči zvišanje njegovih vrednosti Cmax v krvi.

Varfarin in tolbutamid ne medsebojno delujeta z zdravilom.

Doksazosin v kombinaciji z zdravilom lahko povzroči ortostatski kolaps, vendar brez izgube zavesti.

Jenagra nima negativnih interakcij z antihipertenzivnimi zdravili.

Sildenafil ne okrepi učinkov alkoholnih pijač.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Jenagra je treba hraniti pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Jenagra se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdaje terapevtskega zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Potenciale, Viagra, pa tudi Penimex in Vecta.