Egilok Retard

Zdravilo Egilok retard na osnovi metoprolola je selektivni zaviralec β-adrenoreceptorjev. Zdravilo se aktivno uporablja pri boleznih srčno-žilnega sistema.

[ 1 ]

Indikacije Egilok Retard

Zdravilo Egilok retard je predpisano v naslednjih primerih:

• z visokim krvnim tlakom;
• za odpravo in lajšanje angine;
• pri stabilnem simptomatskem kroničnem poteku srčnega popuščanja s sistolično motnjo levega prekata;
• za preprečevanje srčnega zastoja in ponovnega infarkta po akutnem obdobju miokardnega infarkta;
• v primeru srčne aritmije, vključno s supraventrikularno tahikardijo, poslabšanjem delovanja ventriklov pri atrijski fibrilaciji in ventrikularnimi ekstrasistolami;
• za odpravo funkcionalnih motenj srčne aktivnosti, ki se pojavijo na ozadju opaznega srčnega utripa;
• za preprečevanje migrenskih napadov.

[ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Egilok retard se proizvaja v obliki belih podolgovato-konveksnih filmsko obloženih tablet z dvostransko zarezo za odmerjanje. Tablete imajo podaljšan učinek.

Ena tableta zdravila Egilok retard lahko vsebuje 50 ali 100 mg aktivne sestavine metoprolol.

Kartonska škatla vsebuje tri pretisne omote z zdravilom, 10 tablet v enem pretisnem omotu. Priložena so tudi navodila za uporabo zdravila.

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Egilok retard spada v skupino β-adrenoblokatorjev. Glavni učinki zdravila so analgetični, antiaritmični in antihipertenzivni.

Metoprolol blokira učinek aktivnega simpatičnega sistema na srčno aktivnost, normalizira srčni utrip in kakovost srčnega iztisa.

Ko se krvni tlak zviša, lahko zdravilo zniža njegove kazalnike. Dolgoročni antihipertenzivni učinek je posledica zmanjšanja celotnega perifernega upora.

Z enim odmerkom zdravila se aktivnost renina v plazmi upočasni. To je lahko posledica dejstva, da so β¹-receptorji v ledvicah zavirani, kar posledično povzroči zmanjšanje proizvodnje renina in zmanjšanje vazokonstrikcije.

Pri povišanem krvnem tlaku lahko dolgotrajna uporaba zdravila Egilok retard povzroči klinično pomembno zmanjšanje teže levega prekata. Tako kot druga zdravila v tej skupini tudi zdravilo Egilok retard zmanjša potrebo srčne mišice po kisiku z znižanjem sistemskega krvnega tlaka in srčnega utripa. Hkrati se izboljša prekrvavitev in oskrba prizadetih območij miokarda s kisikom. Te lastnosti zmanjšujejo verjetnost srčnih napadov in izboljšujejo bolnikovo delovanje.

V primerjavi z neselektivnimi zaviralci beta-adrenergičnih receptorjev ima Egilok retard manjši učinek na proizvodnjo insulina in presnovo ogljikovih hidratov. Zdravilo ne vpliva bistveno na odziv srca in krvnih žil na hipoglikemična stanja in ne podaljšuje obdobij hipoglikemičnih napadov.

Farmakokinetika

Zdravilna učinkovina zdravila Egilok retard se v veliki meri (~95 %) absorbira skozi prebavni sistem. Vendar pa se po absorpciji pomemben del presnovnih procesov odvija v jetrih. Biološka uporabnost zdravila je lahko približno 35 %.

Zdravilo se porazdeli počasi. V 5 urah po zaužitju zdravila Egilok retard se počasna absorpcija spremeni v 6-urno plato in šele nato se začne faza počasnega izločanja. Razpolovni čas je običajno od 6 do 12 ur: dejanski razpolovni čas aktivne sestavine je približno 3 ure. To razliko je mogoče pojasniti s počasno absorpcijo zdravila.

Plazemska raven zdravila lahko niha glede na individualne značilnosti.

Vezava na plazemske beljakovine lahko doseže 10 %.

Zdravilo se izloča predvsem preko ledvic (~95 %). Približno 10 % aktivne sestavine se izloči nespremenjene.

Končni produkti presnove nimajo klinično pomembne vloge in se izločajo z blatom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Egilok retard se običajno jemlje zjutraj, enkrat na dan, ne glede na čas obroka. V vseh primerih se količina zdravila izbere individualno, po potrebi pa se odmerek postopoma povečuje.

• V primeru visokega krvnega tlaka je začetni odmerek 50 mg/dan, z možnim nadaljnjim povečanjem na 100–200 mg. Največji dnevni odmerek zdravila je 200 mg.
• Za zdravljenje angine pektoris je priporočljivo jemati 50 mg zdravila na dan. Če terapevtski učinek ni zadosten, se lahko odmerek poveča na 100-200 mg ali pa se zdravilo Egilok retard jemlje v kombinaciji z drugim podobnim zdravilom.
• Kot sekundarni preventivni ukrep za preprečevanje miokardnega infarkta je priporočljivo jemati 200 mg zdravila dnevno.
• Pri kompenziranem srčnem popuščanju se zdravljenje začne z 25 mg zdravila Egilok retard na dan. Po 14 dneh se odmerek poveča na 50 mg, po nadaljnjih 14 dneh na 100 mg in ponovno po 14 dneh na 200 mg.
• Za zdravljenje aritmije se odmerek določi individualno, od 50 do 200 mg na dan, v enem odmerku.
• Pri hipertiroidizmu se standardni odmerek giblje tudi od 50 do 200 mg na dan.
• Za preprečevanje migrenskih napadov se zdravilo Egilok retard jemlje v količinah od 100 do 200 mg na dan.

Pri starejših bolnikih, bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali osebah na hemodializi odmerka ni treba prilagajati.

V hudih primerih odpovedi jeter je treba dnevni odmerek zdravila zmanjšati glede na bolnikovo stanje.

Tablete Egilok retard se jemljejo cele, brez drobljenja ali žvečenja, z zadostno količino tekočine. Tableto je dovoljeno razdeliti na dva enaka dela.

Uporaba Egilok Retard med nosečnostjo

Žal ni bilo izvedenih nobenih visokokakovostnih študij o uporabi zdravila Egilok retard pri nosečnicah in doječih materah. Zaradi pomanjkanja zanesljivih podatkov o varnosti tega zdravila ga med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljivo jemati. Domnevno lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev β povzročijo upočasnitev srčnega utripa ploda in otroka.

Če jemanja zdravila Egilok retard ni mogoče zavrniti, je treba zdravljenje izvajati pod stalnim spremljanjem stanja ploda in nato novorojenčka, saj se ob rojstvu lahko razvijejo neželeni simptomi, kot so depresija dihanja, hipotenzija in hipoglikemija.

Zdravilo, ki vstopa v materino mleko, ne more vedno izzvati razvoja neželenih učinkov pri dojenčku. Vendar pa je pri predpisovanju zdravila Egilok retard doječi materi potrebna previdnost in spremljanje otroka, da se lahko pravočasno odzovemo na morebiten razvoj neželenih simptomov.

Kontraindikacije

Antihipertenzivno zdravilo Egilok retard se ne uporablja:

• če je bolnik v stanju kardiogenega šoka;
• v primeru preobčutljivosti na sestavo zdravila;
• v primeru atrioventrikularnega bloka druge ali tretje stopnje;
• če bolnik trpi za dekompenziranim srčnim popuščanjem;
• v primeru simptomatske bradikardije ali znatnega znižanja krvnega tlaka;
• v primeru sindroma disfunkcije sinusnega vozla;
• pri motnjah perifernega krvnega obtoka, predvsem v arterijskih žilah;
• če obstaja sum na akutni miokardni infarkt pri bolniku in je srčni utrip manjši od 45 utripov/min ali je sistolični tlak manjši od 100 mmHg;
• z metabolno acidozo;
• če je bolniku diagnosticiran nezdravljen feokromocitom;
• če se bolnik sočasno zdravi z zaviralci MAO-A;
• v zapletenih primerih bronhialne astme ali pljučne obstrukcije;
• če bolnik prejema intravenske infuzije kalcijevih antagonistov (verapamil, diltiazem) ali drugih antiaritmikov (disopiramid).

Stranski učinki Egilok Retard

Pri večini bolnikov jemanje zdravila Egilok retard ne povzroča neželenih učinkov. Vendar pa se lahko v nekaterih primerih pojavijo naslednji neželeni simptomi:

• upočasnitev srca, hladne okončine, ponovitev Raynaudovega sindroma, znaki atrioventrikularnega bloka prve stopnje, otekanje, bolečine v srcu, nenormalen srčni ritem, znižan krvni tlak, ortostatski padec tlaka z moteno zavestjo;
• znižane ravni trombocitov in levkocitov v krvi;
• občutek utrujenosti, glavobol, omotica, odrevenelost okončin, krči;
• zamegljen vid, rdečina in draženje oči, okvara sluha, spremembe okusa, konjunktivitis;
• kratka sapa, bronhospazem;
• slabost, epigastrična bolečina, dispepsija, napenjanje, žeja;
• alergije, kožni izpuščaj, povečano potenje, ponovitev luskavice, kožna distrofija, alopecija;
• miastenija;
• povečanje telesne mase, motnja presnove lipidov, manifestacija latentne sladkorne bolezni;
• hepatitis, poslabšanje delovanja jeter;
• depresivna stanja, halucinacije, motnje spanja, motnje libida, motnje spomina.

Obstajajo posamezna poročila o primerih impotence in atrioventrikularnega bloka druge in tretje stopnje, pa tudi o pojavu antinuklearnih protiteles (kar ne kaže na prisotnost sistemskega eritematoznega lupusa).

[ 3 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja vključujejo:

• znatno znižanje krvnega tlaka;
• huda sinusna bradikardija;
• napadi slabosti in bruhanja;
• omotica, omedlevica;
• motnje srčnega ritma;
• pojavi bronhospazma;
• kardiogeni šok, komatozno stanje, atrioventrikularni blok, bolečine v srcu.

Praviloma se prvi znaki presežka zdravila Egilok retard v telesu pojavijo v 20-120 minutah po zaužitju tablet.

Zgornje simptome lahko poslabša uživanje alkoholnih pijač, uspavalnih tablet, antihipertenzivnih zdravil in kinidina.

Zdravljenje tega stanja se izvaja zaporedno in v fazah:

• ukrepi intenzivne nege;
• nadzor nad krvnim obtokom, dihalno funkcijo, delovanjem sečil, kakovostjo presnove elektrolitov in vsebnostjo glukoze v krvi.

V primeru ostrega ali znatnega znižanja krvnega tlaka bolnika namestimo v ležeči položaj pod kotom 45° z dvignjeno medenico glede na glavo. V kritični situaciji – z upočasnjenim srčnim utripom in povečanim tveganjem za srčno popuščanje – bolniku damo β-adrenergične stimulanse v intervalih od 2 do 5 minut ali pa intravensko apliciramo 0,5 do 2 mg atropin sulfata. Če želenega učinka ni, damo norepinefrin, dopamin ali dobutamin, nato glukagon (1–10 mg) in namestimo intravenski infuzijski komplet.

Bronhospazem se odpravi z intravenskimi injekcijami zdravil, ki stimulirajo β²-adrenergične receptorje.

Pomembno je vedeti, da je aktivna sestavina zdravila Egilok retard – metoprolol – slabo podvržena hemodializi.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo Egilok retard se lahko uspešno kombinira z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Da bi preprečili hudo hipotenzijo zaradi takšne kombinacije, je treba bolnikov krvni tlak nenehno spremljati.

Zdravila Egilok retard se ne sme uporabljati skupaj z naslednjimi zdravili:

• zaviralci kalcijevih kanalčkov, verapamil;
• Zdravila, ki zavirajo MAO.

Naslednje kombinacije zdravila Egilok retard se predpisujejo previdno:

• z antiaritmiki za notranjo uporabo, parasimpatomimetiki;
• z digitalisovimi pripravki - zaradi tveganja za motnje srčne prevodnosti;
• z nitrati – zaradi možnosti razvoja hipotenzije in bradikardije;
• s tabletami za spanje, pomirjevali, antidepresivi, nevroleptiki - zaradi tveganja za znižanje krvnega tlaka;
• z narkotičnimi drogami - zaradi tveganja za zaviranje srčne funkcije;
• s simpatomimetiki - zaradi povečanega tveganja za srčni zastoj;
• s klonidinom – zaradi tveganja za razvoj hipertenzivne krize;
• z ergotaminom – zaradi povečanega vazokonstrikcijskega učinka;
• z β²-simpatomimetiki (so antagonisti);
• z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) in estrogeni – zaradi zmanjšanja antihipertenzivnega učinka;
• z insulinom in antidiabetiki - zaradi možnega povečanega hipoglikemičnega učinka;
• z mišičnimi relaksanti, podobnimi kurareju - zaradi povečane mišično-živčne blokade;
• z zaviralci in induktorji encimov – zaradi možnega povečanja ali, nasprotno, zmanjšanja učinka metoprolola.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Egilok retard shranjujte pri normalni temperaturi, najvišja dovoljena temperatura pa je +30 °C. Dostop otrok do prostorov za shranjevanje zdravil je treba omejiti.

Rok uporabnosti

Zdravilo Egilok retard se lahko shranjuje do 5 let.