Equoral

Zdravilo Ekvoral spada v farmakološko serijo antineoplastičnih imunomodulatornih zdravil. Glavna aktivna sestavina je ciklosporin, ki je polipeptid z 11 aminokislinami v svoji sestavi.

Indikacije Equoral

Ciklosporin je močan imunosupresiv. Pozitivno vpliva na presajene organe - zlasti na kožo, srce, pljuča, kostni mozeg in ledvice. Zaradi tega se Ekvoral uspešno uporablja pred in po presaditvi organov, saj zdravilo pomaga izboljšati prijemanje presadka in podaljša njegovo življenjsko dobo.

Poleg kirurških posegov se Ekvoral uporablja:

• pri endogenem uveitisu (lokalizacija na sredini posteriorja, pa tudi pri Behčetovi bolezni);
• pri nefrotičnem sindromu;
• v hudih primerih revmatoidnega artritisa;
• v hudih primerih luskavice;
• v hujših primerih atopijskega dermatitisa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Ekvoral se proizvaja v obliki mehkih kapsul z različnimi odmerki:

• 25 mg vsaka – rumenkaste kapsule z želatinsko lupino in oljnato tekočino v notranjosti;
• 50 mg vsaka – želatinske kapsule z oker odtenkom, z oljnato tekočino v notranjosti;
• 100 mg vsaka – rjavkaste kapsule z oljnato vsebino.

Vsaka kapsula ima napis, ki označuje odmerek zdravila, in logotip - peščeno uro.

Zdravilo Ekvoral je pakirano z 10 kapsulami v pretisnem omotu. Kartonska škatla vsebuje 5 takih pretisnih omotov.

[ 5 ]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Ekvoral je ciklosporin, polipeptid z 11 aminokislinami. Ciklosporin je močan imunosupresiv, ki zavira potek celičnih reakcij, vključno z imunskimi procesi v povezavi s presaditvijo. Na celični ravni Ekvoral zavira nastajanje in sproščanje limfokinov – na primer interlevkina-2, ki je rastni faktor za T-limfocite.

Zdravilna učinkovina zdravila Ekvoral fiksira limfocite v mirni fazi G0 ali G1 celičnega cikla in zavira tudi antigensko odvisno sproščanje limfokinov s stimuliranimi limfociti T. Razpoložljive informacije kažejo, da lahko zdravilo reverzibilno in specifično vpliva na limfocite. Nima zaviralnega učinka na hematopoezo (kot citostatiki) in ne spreminja funkcionalnosti fagocitov. Bolniki, ki se zdravijo z zdravilom Ekvoral, so manj dovzetni za okužbe kot tisti, ki jemljejo druge imunosupresive.

Pozitiven učinek jemanja zdravila Ekvoral je bil zabeležen pri zdravljenju različnih patologij in stanj, ki veljajo za avtoimunska.

Ekvoral je učinkovit tudi pri zdravljenju steroidno odvisnih nefrosindromov v pediatriji.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Po notranji uporabi kapsul Ekvoral je največja vsebnost aktivne sestavine v krvi opazna v 60–120 minutah. Popolna peroralna biološka uporabnost je od 20 do 50 %.

Pri jemanju zdravila Ekvoral v povezavi s posebno dieto z nizko vsebnostjo maščob opazimo zmanjšanje AUC in največje koncentracije za 13 oziroma 33 %. Razmerje med priporočenim odmerkom in izpostavljenostjo je v območju terapevtskega odmerka linearno. Razpon vrednosti AUC in največje koncentracije je lahko približno 15 %. Zdravilna tekočina v obliki raztopine in elastičnih kapsul velja za bioekvivalentno.

Zdravilo se porazdeli v povprečnem volumnu 3,5 l na kg. Približno 40 % se ga določi v plazmi, približno 5–6 % v limfocitih, približno 8–10 % v granulocitih in približno 50 % v eritrocitih. Vezava na plazemske beljakovine je približno 90 %.

Zdravilna učinkovina ciklosporin se presnovi v približno 15 presnovkov. Ti procesi potekajo predvsem v jetrih.

Zdravilna učinkovina se izloča z žolčem, le do 6 % pa se izloči z urinom.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Odmerjanje in dajanje

Terapevtski režim, ki temelji na jemanju zdravila Ekvoral, je odvisen od indikacij in ga zdravnik določi individualno. Izbira začetnega učinkovitega odmerka in njegova korekcija se izvedeta ob upoštevanju dinamike presaditve tkiva ali patologije. Poleg tega je pomembna tudi koncentracija aktivne sestavine v krvnem serumu, ki se določa dnevno.

Kapsule Ekvoral so namenjene za notranjo uporabo. Potreben odmerek se pogoltne brez drobljenja in spere s tekočino. Običajno se dnevni odmerek zdravila razdeli na dva odmerka.

Odrasli bolniki pred presaditvijo kostnega mozga prejemajo intravenske injekcije zdravila Ekvoral v količini od 3 do 5 mg/kg telesne teže na dan. Po tem prejemajo enak odmerek naslednjih 14 dni in šele nato preidejo na vzdrževalno dajanje kapsul Ekvoral.

Pri presaditvi organov se nekaj ur pred kirurškim posegom enkratno injicira zdravilo Ekvoral v količini 3-5 mg/kg telesne teže, nato pa se zdravilo daje dnevno 14 dni v enakem odmerku. Vzdrževalni odmerek zdravila je 0,7-2 mg na dan.

[ 20 ], [ 21 ]

Uporaba Equoral med nosečnostjo

Ni celovitih študij o možnosti jemanja zdravila Ekvoral med nosečnostjo in dojenjem. Domneva se, da imajo ženske, ki so jemale zdravilo, povečano tveganje za prezgodnji porod.

Pri jemanju zdravila pri doječih materah obstaja tveganje za razvoj resnih neželenih učinkov pri dojenem otroku.

Zaradi teh razlogov zdravljenje z zdravilom v navedenih obdobjih ni priporočljivo. Izjema je jemanje zdravila v primeru vitalnih indikacij.

Kontraindikacije

Zdravilo Ekvoral ni predpisano, če ste nagnjeni k alergijam na sestavine zdravila.

Zdravila Ekvoral ne uporabljajte v naslednjih primerih:

• pri hudi nenadzorovani arterijski hipertenziji;
• v akutni fazi nalezljivih bolezni;
• v prisotnosti malignih neoplazem;
• v primeru vztrajnih motenj delovanja ledvic (izjema: nefrotski sindrom).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Stranski učinki Equoral

Med celotnim obdobjem zdravljenja z zdravilom Ekvoral se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• občutek pritiska v epigastrični regiji, izguba apetita, včasih slabost in bruhanje, driska, bolečine v jetrih, otekanje sluznice dlesni;
• občasni glavoboli, odrevenelost in krči v okončinah;
• zvišan krvni tlak;
• ledvična disfunkcija;
• povišane ravni sečne kisline in kalija v krvi;
• povečana rast las, prehodne menstrualne nepravilnosti;
• občutek šibkosti in mišični krči;
• blaga anemija;
• rdečina oči, izguba ostrine vida, alergijske reakcije.

Če neželeni učinki vztrajajo ali se stopnjujejo, je smiselno razmisliti o možnosti zmanjšanja odmerka zdravila Ekvoral.

[ 19 ]

Preveliko odmerjanje

Podatkov o prevelikem odmerjanju zdravila Ekvoral je malo. Notranja uporaba do 10 g zdravila lahko povzroči blage klinične manifestacije - bruhanje, utrujenost, glavobole, pospešen srčni utrip in včasih - ledvično disfunkcijo. Vendar pa je nenamerno zaužitje velikih količin zdravila pri dojenčkih izzvalo razvoj resnih znakov zastrupitve.

Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, zdravnik predpiše simptomatsko zdravljenje in podporne ukrepe. Takoj po zaužitju velikega odmerka zdravila je treba sprožiti bruhalni refleks in izprati želodec.

Hemodializa in hemoperfuzija veljata za neučinkoviti.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravila Ekvoral in zdravil na osnovi kalija poveča tveganje za hiperkaliemijo.

Kombinacija z aminoglikozidi, ciprofloksacinom, trimetoprimom in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko povzroči okvarjeno delovanje ledvic, s kolhicinom ali lovastatinom pa poveča bolečine v mišicah.

Učinek zdravila Ekvoral se lahko okrepi z: eritromicinom, ketokonazolom, verapamilom, doksiciklinom, kontracepcijskimi tabletami, metilprednizolonom, amiodaronom, flukonazolom, alopurinolom itd.

Učinke zdravila Ekvoral oslabijo: uspavala, karbamazepin, rifampicin, orlistat, zdravila na osnovi šentjanževke, fenitoin, sulfadimidin, griseofulvin itd.

Kombinirana uporaba zdravila Ekvoral in prednizolona ni priporočljiva.

Poleg tega zdravniki ne priporočajo naslednjih kombinacij z zdravilom Ekvoral:

• diuretiki - lahko povzročijo disfunkcijo ledvic;
• doksorubicin - njegova toksičnost se poveča;
• metotreksat - poveča tveganje za nefrointoksikacijo in zvišan krvni tlak;
• melfalan - poveča tveganje za razvoj ledvične insuficience;
• tenipozid - njegova toksičnost se poveča;
• enalapril - možno povečanje znakov odpovedi ledvic;
• nifedipin - poveča gingivalno hiperplazijo;
• diklofenak - poveča tveganje za prehodno ledvično okvaro;
• Zaviralci ACE, aminoglikozidi, cefalosporini, ciprofloksacin, trimetoprim, protivirusna zdravila - povečajo stopnjo nefrotoksičnosti zdravila Ekvoral;
• cilastatin - lahko povzroči znake nevrointoksikacije;
• Imunosupresivi – povečajo tveganje za okužbe in limfoproliferacije.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Ekvoral shranjujte pri temperaturi največ +30 °C, v originalni embalaži, izven dosega otrok. Zdravila ni mogoče zamrzniti, sicer bo izgubilo svoje zdravilne lastnosti.

[ 27 ]

Rok uporabnosti

Equor lahko shranjujete do 3 leta.

[ 28 ]