Gemiton

Gemiton je zdravilo s hipotenzivnim učinkom.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Gemitona

Uporablja se za zdravljenje različnih vrst hipertenzivne patologije, vključno s preprečevanjem hipertenzivne krize (razen razvoja te bolezni s feokromocitomom).

Prav tako odpravlja odtegnitvene simptome, ki se pojavijo kot posledica nenadne prenehanja uporabe drog (opija).

V oftalmologiji – pri zdravljenju primarnega glavkoma odprtega kota.

[ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v tabletah po 0,075 mg. V pretisnem omotu je 10 tablet. V pakiranju je 1 takšno pakiranje.

Farmakodinamika

Klonidin je hipotenzivna snov, ki vpliva na telo z nevrohumoralno stabilizacijo žilnega tonusa. Pri prehodu skozi krvno-možgansko bariero ta element selektivno stimulira aktivnost α2-adrenoreceptorjev jeder, ki se nahajajo znotraj vazomotornega centra v podaljšani hrbtenjači. To omogoča upočasnitev simpatičnih impulzov, ki jih pošilja centralni živčni sistem, kar prispeva k znižanju krvnega tlaka in vazodilataciji. Poleg zmanjšanja simpatične aktivnosti se zmanjša tudi raven kateholaminov (zlasti norepinefrina) v urinu in krvni plazmi.

Uporaba klonidina pomaga zmanjšati srčni utrip, poleg tega pa tudi vrednosti diastoličnega in sistoličnega krvnega tlaka. Dolgotrajna uporaba zdravila pomaga zmanjšati hipertrofijo miokarda in izboljšati delovanje levega prekata.

Zdravilo ima analgetični in pomirjevalni učinek. Njegovo centralno delovanje omogoča odpravljanje somatovegetativnih simptomov odtegnitvenih simptomov, ki jih povzročajo alkohol ali opiati.

Gemiton znižuje očesni tlak z zmanjšanjem izločanja in izboljšanjem odtoka očesne tekočine.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Po zaužitju tablete se zdravilo popolnoma in hitro absorbira v prebavilih. Indeks biološke uporabnosti je blizu 100 %. Najvišje vrednosti v plazmi so opazne po 1–2 urah. Antihipertenzivni učinek se pojavi 0,5–1 uro po zaužitju in traja 8–12 ur.

Približno 50 % aktivne sestavine zdravila se presnovi v jetrih, pri čemer nastanejo neaktivne spojine.

Izločanje se pojavi z urinom (40–60 % snovi) in z blatom (10 % odmerka). Razpolovni čas se zelo razlikuje in je v povprečju 12 ur.

Pri ljudeh s hudo ledvično insuficienco opazimo zapoznelo izločanje klonidina.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Odmerjanje in dajanje

Velikosti porcij izbere individualno lečeči zdravnik - sprva se uporabljajo majhni odmerki, ki se nato postopoma povečujejo.

Za odpravo blage in zmerne hipertenzije je treba predpisati 0,5 tablete zdravila dvakrat na dan. Po potrebi se lahko enkratni in dnevni odmerek postopoma povečata z dovoljenjem zdravnika. Povprečni dnevni odmerki so 1-2 tableti dvakrat na dan.

Če so potrebni večji odmerki, je priporočljivo uporabiti tablete Gemiton 0,3 mg. Enkratni odmerki zdravila, ki presegajo 0,3 mg, so predpisani v izjemnih primerih; priporočljivo jih je uporabljati le v bolnišničnem okolju.

Zdravljenje odtegnitvenih simptomov, ki se razvijejo po prenehanju uporabe narkotičnih zdravil, je treba izvajati izključno v bolnišničnem okolju z dnevnim spremljanjem pulza in vrednosti krvnega tlaka. Zdravilo se predpisuje v odmerku 0,3-0,8 mg/dan, ki je razdeljen na 4-6 odmerkov na dan.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Uporaba Gemitona med nosečnostjo

Čeprav trenutno ni podatkov o prisotnosti embriotoksičnih lastnosti klonidina, je prepovedano predpisovati zdravilo v prvem trimesečju, poleg tega pa tudi v primeru pozne toksikoze hipertenzivne narave (to so zapleti, ki se razvijejo v drugi polovici nosečnosti, pri katerih pride do zvišanja krvnega tlaka, pojava edema in izločanja beljakovin v urinu).

Uporaba zdravila Gemiton med dojenjem je prepovedana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na klonidin ali druge sestavine zdravila;
• motnje srčne vzdražljivosti (v sinusnem vozlu), zaradi katerih nastanejo težave s srčnim utripom (huda sinusna bradikardija, AV blok 2. in 3. stopnje);
• hude motnje delovanja perifernega krvnega obtoka.

Zdravnik se mora odločiti o uporabi zdravil, pri čemer mora upoštevati koristi zdravljenja in stopnjo morebitnega tveganja pri naslednjih motnjah:

• akutni miokardni infarkt;
• stanje depresije;
• težave s pretokom krvi v možganskih žilah (zaradi arterioskleroze);
• IHD.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Stranski učinki Gemitona

Običajno jemanje zdravila povzroči suhost nosne in ustne sluznice, občutek utrujenosti in pomirjevalni učinek. Pogosto ti simptomi z nadaljevanjem terapije izginejo sami od sebe.

Zaradi zadrževanja natrija in vode v bolnikovem telesu se lahko poveča telesna teža, včasih pa se lahko pojavi driska ali mehko blato.

Ljudje, ki nosijo kontaktne leče, se morajo zavedati, da včasih uporaba zdravil povzroči zmanjšanje proizvodnje solz.

Občasno se lahko, odvisno od velikosti odmerka, pojavijo ortostatski neželeni učinki - stanje otrplosti, nagnjenost k kolapsu in omotica. Zaradi tega morajo ljudje, ki so vzeli zdravilo, zelo počasi spreminjati svoj položaj iz vodoravnega v navpičnega, pri visokih temperaturah pa se morajo vzdržati težkih fizičnih manipulacij in dolgotrajnega stoječega položaja.

Glede na odmerek zdravila se pri bolnikih občasno pojavi zaviranje srčnega utripa ali pulza. Če so bile pred zdravljenjem odkrite motnje v delovanju srčne prevodnosti in vzdražnosti, lahko uporaba zdravila v velikih odmerkih povzroči okrepitev srčne aritmije (AV blokade).

Občasno se v začetni fazi zdravljenja razvije paradoksalno zvišanje vrednosti krvnega tlaka.

Občasno se lahko pojavijo tudi težave s spanjem (včasih nočne more), depresija, nagnjenost k zaprtju ali črevesni atoniji, pa tudi motnje zaznavanja in prehodna stanja zmedenosti ali motnje vida (motnja akomodacije očesa).

Poleg tega se lahko pojavijo simptomi preobčutljivosti (alergije) in bolečine v parotidnih žlezah slinavkah. Če ima bolnik takšno nagnjenost, se lahko pojavijo motnje senzibilizacije, parestezija in občutek mraza v okončinah, pri moških pa tudi razvoj ginekomastije.

V primeru nenadne prekinitve jemanja zdravila se pojavi odtegnitveni sindrom - zviša se krvni tlak, pojavijo se glavoboli, slabost, občutek živčnosti in tremor.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve žrtev občuti hipotermijo, apnejo, depresijo dihanja, občutek zaspanosti, ortostatske znake, pa tudi simptomatsko hipotenzijo, periodično bruhanje, bradikardijo in kserostomijo.

Simptomatski postopki so pogosto zadostni, kadar se pojavijo te motnje. Tolazolin se lahko uporabi kot poseben protistrup za zdravilo. Intravenska injekcija 10 mg tolazolina ali peroralna uporaba 50 mg snovi nevtralizira učinek klonidina v odmerku 0,6 mg.

Interakcije z drugimi zdravili

Diuretiki, vazodilatatorji in poleg tega dieta, ki omejuje uživanje kuhinjske soli, okrepijo lastnosti zdravila Gemiton v smislu zniževanja krvnega tlaka. Hkrati se lahko učinek zdravila okrepi v kombinaciji z antihistaminiki.

Kombinirana uporaba z zaviralci adrenergičnih receptorjev β ali kortikosteroidnimi zdravili lahko povzroči zaviranje srčnega ritma, poleg tega pa občasno povzroči motnje srčnega ritma (razvoj AV blokade).

Če je treba prekiniti sočasno uporabo zdravila Gemiton in zaviralca adrenergičnih receptorjev β, da bi se izognili razvoju negativnih simptomov povečane simpatične inervacije, je treba najprej postopoma ukiniti zaviralec adrenergičnih receptorjev β, nato pa postopoma zmanjšati tudi odmerke zdravila Gemiton (velike odmerke je treba zmanjševati v več dneh).

Zmanjšanje hipotenzivnih lastnosti zdravila opazimo pri kombiniranju s tricikličnimi antidepresivi.

Tolazolin lahko popolnoma odpravi učinek zdravila, zato se uporablja kot protistrup pri zastrupitvi z velikim odmerkom zdravil ali zastrupitvi z antihipertenzivnim zdravilom.

Gemiton lahko okrepi učinke zdravil, ki imajo depresiven učinek na centralni živčni sistem - tablete za spanje in pomirjevala, pa tudi antihistaminike in alkoholne pijače.

[ 31 ], [ 32 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Gemiton je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturni režim – do 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Gemiton se lahko uporablja 5 let od datuma izdelave zdravila.

[ 35 ]

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot so Moxogama s Physiotensom, Clonidin s Tenaxumom in Moxonid z Estulikom.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]