Heparsil

Geparsil spada v kategorijo zdravil s hepatoprotektivnim učinkom. Vsebuje aktivno sestavino silimarin, ki ga pridobivajo iz plodov pegastega pegastega badlja. Snov je mešanica 4 različnih izomerov flavonolignanov: izosilibinina s silibininom ter silihristina s silidaninom.

Zdravilo ima antitoksično in hepatoprotektivno delovanje. Antihepatotoksični učinek silimarina se razvije z njegovo konkurenčno interakcijo s konci relativno ustreznih toksinov znotraj sten hepatocitov. To vodi do razvoja membransko-stabilizirajočega učinka. Posledično se upočasnita jetrna fibroza in steatoza.

Indikacije Heparsila

Uporablja se v primerih zastrupitve jeter, pa tudi za vzdrževalno zdravljenje pri ljudeh z vnetjem, ki prizadene jetra (kronično) ali z jetrno cirozo.

Obrazec za sprostitev

Zdravilna sestavina se sprošča v kapsulah - 12 kosov znotraj celičnega pakiranja, 5 ali 10 pakiranj znotraj škatle. Lahko se sprosti tudi v posodah - 30 ali 50 kapsul.

Farmakodinamika

Silimarin ima celično regulacijski in presnovni učinek, zavira delovanje 5-lipoksigenazne poti (zlasti komponente LTB4) in stabilizira prepustnost celične stene ter se sintetizira z reaktivnimi prostimi kisikovimi radikali.

Aktivna snov spodbuja tudi vezavo fosfolipidov in beljakovin (funkcionalnih in strukturnih beljakovin) znotraj prizadetih jetrnih celic (stabilizira presnovo lipidov) in normalizira aktivnost njihovih sten, hkrati pa sintetizira proste radikale (ima antioksidativni učinek), s čimer ščiti jetrne celice pred negativnimi vplivi in pomaga pri njihovi obnovi.

Učinek flavonoidov je posledica njihove antioksidativne aktivnosti in sposobnosti izboljšanja mikrocirkulacije. Klinična manifestacija teh učinkov je izboljšanje objektivnih in subjektivnih znakov ter stabilizacija vrednosti delovanja jeter (zmanjšanje bilirubina, transaminaz in γ-globulina). Posledično se izboljša zdravje in omilijo simptomi, povezani s prebavno aktivnostjo, pri ljudeh z moteno absorpcijo hrane (zaradi okvare jeter) pa se izboljša apetit.

[ 1 ]

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se silimarin v prebavilih absorbira z nizko hitrostjo. Sodeluje v procesih krvnega obtoka v jetrih in črevesju. Ne prihaja do kopičenja snovi.

V telesu se intenzivno porazdeli. Testi, opravljeni s silibininom, označenim s 14C, so pokazali, da se komponenta v velikih količinah nahaja v jetrih; njene ravni so zelo nizke v pljučih, ledvicah, srcu in drugih organih.

Presnovni procesi silimarina se odvijajo v jetrih s pomočjo konjugacije. Sulfati in glukuronidi (presnovne komponente) se nahajajo v žolču.

Razpolovni čas silimarina je 6 ur. Izločanje poteka predvsem z žolčem (približno 80 %) v obliki sulfatov z glukuronidi. Le majhen del zdravila se izloči z urinom (približno 5 %).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, po obroku. Kapsule se pogoltnejo cele, brez žvečenja, z navadno vodo.

Potrebno je jemati 1-2 kapsuli zdravila 3-krat na dan (kar ustreza 0,07-0,14 g silimarina).

Trajanje terapije izbere individualno lečeči zdravnik, pri čemer upošteva napredovanje patologije in njeno naravo.

V povprečju terapevtski tečaj traja običajno 3 mesece.

[ 14 ]

Uporaba Heparsila med nosečnostjo

Ni podatkov o terapevtski učinkovitosti in varnosti zdravila Heparsil pri uporabi med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo v primerih hude intolerance na sestavine zdravila, kot tudi v primerih zastrupitve različnega izvora v aktivni fazi.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Stranski učinki Heparsila

Zdravilo se običajno prenaša brez zapletov. Le občasno, pri močni osebni občutljivosti, se lahko pri bolniku pojavijo neželeni učinki:

• okvara prebavne funkcije: bruhanje, driska, zgaga, slabost in dispepsija;
• motnje, ki prizadenejo podkožno tkivo in povrhnjico: epidermalni znaki alergije se pojavljajo sporadično - izpuščaji ali srbenje, pa tudi okrepitev alopecije;
• motnje, ki vplivajo na sečila: občasno se pojavi okrepitev diureze;
• težave z dihali: občasno se pojavi dispneja;
• drugi simptomi: občasno se pojavi okrepitev obstoječih vestibularnih motenj.

Negativne manifestacije so začasne in izginejo po prekinitvi jemanja zdravila, brez uporabe dodatnih posebnih ukrepov.

[ 13 ]

Preveliko odmerjanje

Če je zaužit prevelik odmerek zdravila, je treba izzvati bruhanje, opraviti izpiranje želodca in bolniku dati aktivno oglje. Po potrebi je treba izvesti simptomatsko zdravljenje.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba zdravila s peroralnimi kontraceptivi in zdravili, ki se uporabljajo pri nadomestnem zdravljenju z estrogenom, lahko povzroči oslabitev terapevtske aktivnosti slednjih.

Ker silimarin zavira aktivnost sistema hemoproteinov P450, povzroča okrepitev delovanja posameznih zdravil:

• antikoagulanti (vključno z varfarinom s klopidogrelom);
• zdravila proti alergiji (na primer feksofenadin);
• hipoholesterolemična zdravila (kot je lovastatin);
• antipsihotiki (diazepam in alprozolam z lorazepamom);
• protiglivična zdravila (vključno s ketokonazolom);
• nekatera zdravila, ki se uporabljajo pri karcinomu (na primer vinblastin).

Pogoji shranjevanja

Geparsil shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura – ne višja od 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Heparsil se lahko uporablja 24 mesecev od datuma prodaje zdravila.

Vloga za otroke

Izkušnje z uporabo zdravila pri otrocih, mlajših od 14 let, so omejene, zato se tej starostni podskupini ne predpisuje.

Analogi

Analogi zdravila so Darsil, Legalon in Karsil s Siliborjem, pa tudi Karsil Forte in Silibor Max.

Ocene

Geparsil prejema dobre ocene bolnikov - zdravilo kaže visoko terapevtsko učinkovitost in pomaga pri zdravljenju motenj, predpisanih z indikacijami. Slabosti vključujejo visoke stroške zdravila.