Candesar

Candesar je antihipertenzivno zdravilo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Candesara

Uporablja se za zniževanje povišanega krvnega tlaka, pa tudi v primerih kongestivnega srčnega popuščanja in sistolične disfunkcije levega prekata.

[ 4 ], [ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje je na voljo v tabletah, v količini 10 kosov v pretisnem omotu. V škatli - 1 tak pretisni omot.

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila je selektivni antagonist angiotenzina-2. Mehanizem njegovega terapevtskega delovanja temelji na zaviranju aktivnosti RAAS.

Kandesar se običajno prenaša brez zapletov. Ne vpliva na presnovne procese.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Absorpcijski in distribucijski procesi.

Po dajanju zdravila se sestavina kandesartan cileksetila pretvori v aktivno sestavino kandesartan. Njegov indeks biološke uporabnosti pri uporabi peroralne raztopine kandesartan cileksetila je približno 40 %. Raven relativne biološke uporabnosti tabletne oblike zdravila v primerjavi z raztopino je približno 34 %, njena variabilnost pa je izjemno nizka. Raven izračunane biološke uporabnosti zdravila v obliki tablet je 14 %.

Najvišje serumske koncentracije zdravila so opazne 3–4 ure po dajanju. Serumske koncentracije kandesartana se linearno povečujejo z naraščajočimi odmerki v terapevtskem območju.

Farmakokinetični parametri kandesartana niso odvisni od bolnikovega spola.

Vrednosti AUC zdravila v serumu se po sočasni uporabi s hrano ne spremenijo bistveno.

Kandesartan se v veliki meri veže na plazemske beljakovine (nad 99 %). Porazdelitveni volumen snovi je 0,1 l/kg.

Biološka uporabnost zdravila Candesar se pri jemanju s hrano ne spremeni.

Presnovni procesi in izločanje.

Izločanje nespremenjenega kandesartana poteka z žolčem in urinom. Le majhen del snovi se presnovi v jetrih (komponenta CYP2C9). Obstoječe informacije, pridobljene iz testov interakcij, ne kažejo, da bi zdravilo vplivalo na elemente CYP2C9, pa tudi na CYP3A4. Testi in vitro so pokazali, da zdravilo in vivo ne interagira z zdravili, katerih presnovni procesi so odvisni od izoencimov hemoproteina P450 - CYP1A1 in CYP2A6, pa tudi CYP2C9 s CYP2C19 in CYP2D6, pa tudi s CYP2E in CYP3A4. Končni razpolovni čas snovi je približno 9 ur. Pri ponavljajoči se uporabi zdravila ni opaziti kopičenja komponente zdravila.

Skupni očistek zdravila je približno 0,37 ml/minuto/kg; ledvični očistek je približno 19 ml/minuto/kg. Očistek snovi v ledvicah poteka z glomerularno filtracijo in aktivno tubularno sekrecijo.

Ko se zaužije s 14C označena komponenta cileksetil kandesartan, se približno 26 % odmerka izloči z urinom kot element kandesartan in nadaljnjih 7 % kot neaktivni presnovek. Nadaljnjih 56 % kandesartana se izloči z blatom (kot neaktivni presnovek – 10 %).

[ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Izbira velikosti odmerkov zdravila Candesar se izvede za vsakega bolnika individualno. Priporočeni začetni odmerek je 4–8 g na dan.

Uporaba Candesara med nosečnostjo

Uporaba zaviralcev ponovnega privzema angiotenzina-2 (eden od njih je kandesartan) v prvem trimesečju ni priporočljiva. Zdravilo je kontraindicirano za uporabo v drugem in tretjem trimesečju.

Ker ni podatkov o uporabi zdravila med dojenjem, ga v tem obdobju ni priporočljivo predpisovati. Uporabiti je treba alternativna zdravila, katerih varnost pri doječih ženskah je bila zanesljiveje ugotovljena (to še posebej velja za dojenje nedonošenčkov in novorojenčkov).

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano predpisati ljudem s preobčutljivostjo na njegove sestavine in hudo ledvično boleznijo.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Stranski učinki Candesara

Uporaba zdravila lahko povzroči neželene učinke: glavobole, bolečine v hrbtu, artralgijo, drisko, mialgijo, omotico, dispeptične simptome in izgubo moči.

Preveliko odmerjanje

Zaradi zastrupitve bolnik občuti omotico, tahikardijo in močno znižanje krvnega tlaka. Za odpravo motenj se uporabljajo simptomatski postopki. Hemodializa bo neučinkovita.

[ 12 ], [ 13 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Klinični testi medsebojnega delovanja zdravil so bili opravljeni z uporabo zdravil, kot so varfarin z glibenklamidom, hidroklorotiazid z nifedipinom in digoksinom ter peroralni kontraceptivi (kot je etinilestradiol z levonorgestrelom) in enalapril. Klinično pomembnih terapevtskih učinkov niso opazili.

Sočasna uporaba z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, in tudi s kalijevimi dodatki ali drugimi zdravili (kot je heparin) lahko povzroči zvišanje vrednosti kalija. Pri takšnih kombinacijah zdravil je treba vrednosti kalija skrbno spremljati.

Pri kombinirani uporabi z zaviralci ACE in litijevimi zdravili so opazili obratno povečanje serumskih vrednosti litija, pa tudi njegovo toksičnost. Takšen učinek se lahko razvije pri uporabi ARA-II. Zato je kombinacija zdravila Candesartan z litijem prepovedana. Če je takšna kombinacija potrebna, je treba med zdravljenjem skrbno spremljati vrednosti litija v krvnem serumu.

Uporaba zdravila skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) (kot so selektivni zaviralci COX-2) in neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), pa tudi z aspirinom (v odmerkih > 3 g/dan), lahko zmanjša njegov antihipertenzivni učinek.

Tako kot zaviralci ACE lahko kombinacija zdravila z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) poveča verjetnost oslabitve delovanja ledvic (lahko se razvije akutna odpoved ledvic in se lahko zviša serumski kalij, zlasti pri ljudeh z že obstoječim oslabljenim delovanjem ledvic). To kombinacijo je treba uporabljati previdno, zlasti pri starejših. Bolniki morajo zaužiti dovolj tekočine, delovanje ledvic pa je treba spremljati po začetku kombiniranega zdravljenja in nato občasno.

[ 14 ], [ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Candesar je treba hraniti na suhem mestu, izven dosega otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 16 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Candesar se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Učinkovitost in varnost zdravila pri osebah, mlajših od 18 let, nista bili dokazani. Zato ga tej kategoriji bolnikov ni mogoče predpisati.

Analogi

Analogi zdravila vključujejo zdravila, kot sta Atacand in Cantab z Advantom, Kasarkom, Candecorjem in Khizartom.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Ocene

Candesar prejema veliko pozitivnih povratnih informacij glede svoje terapevtske učinkovitosti.