Lamolep

Lamolep je antikonvulzivno zdravilo.

Indikacije Lamolep

Zdravilo se uporablja v monoterapiji, pa tudi pri kompleksnem zdravljenju generaliziranih in fokalnih napadov (vključno z epileptičnimi napadi mioklonično-astatične narave) pri mladostnikih in odraslih.

Otroci, stari od 2 do 12 let, naj zdravilo jemljejo kot pomoč pri zatiranju konvulzivnega sindroma.

Zdravilo Lamolep se lahko uporablja kot monoterapija le, če je dosežen nadzor nad intenzivnostjo in pogostostjo napadov.

Uporablja se pri zdravljenju tipičnih oblik absenc.

Pomaga pri zatiranju depresivnih faz pri odraslih, ki trpijo zaradi bipolarne motnje.

Obrazec za sprostitev

Na voljo je v obliki tablet po 25, 50 in 100 mg.

Farmakodinamika

Zdravilo deluje tako, da blokira aktivnost potencialno odvisnih Na kanalov, poleg tega pa stabilizira stene nevronov in zavira procese izločanja 2-aminopentandiojske kisline, ki je najpomembnejši udeleženec v procesih nastanka epileptičnih napadov.

Farmakokinetika

Absorpcija lamotrigina v črevesju je dokaj hitra in popolna. Najvišje plazemske koncentracije so dosežene približno 2,5 ure po peroralnem zaužitju tablete. Obdobje največje koncentracije se podaljša, če se tableta zaužije s hrano, vendar se hitrost absorpcije ne spremeni.

Peroralni odmerek do 450 mg ima linearno farmakokinetiko. Sinteza beljakovin v plazmi je približno 55 %, porazdelitveni volumen pa je 0,92–1,22 l/kg.

Snov se presnavlja z encimom glukuroniltransferaza. Farmakokinetični parametri drugih antikonvulzivov niso povezani z lamotriginom. Povprečna hitrost očistka snovi pri odraslih je 39 ± 14 ml/minuto.

Med presnovo se snov razgradi na glukuronide, ki se izločijo z urinom. Manj kot 10 % nespremenjene snovi se izloči z urinom, nadaljnja 2 % pa z blatom. Razpolovna doba in hitrost izločanja zdravila nista odvisna od odmerka zaužite snovi.

Pri otrocih (zlasti mlajših od 5 let) je očistek zdravila glede na telesno težo večji. V primerjavi z odraslim ima otrok tudi krajši razpolovni čas zdravila.

Povprečne vrednosti koeficienta očistka zdravila pri ljudeh s kronično ledvično odpovedjo in tistih, ki se zdravijo s hemodializo, so 0,42 ml/minuto/kg (pri ljudeh s kronično ledvično odpovedjo), 0,33 ml/minuto/kg (v primeru uporabe med hemodializami) in 1,57 ml/minuto/kg (pri ljudeh, ki se zdravijo s hemodializo). Sorazmerno s tem so povprečne vrednosti razpolovnega časa 42,9/57,4/13 ur.

4-urna hemodializa omogoča odstranitev približno 20 % lamotrigina. Če ima oseba bolezen ledvic, se začetni odmerek zdravila določi ob upoštevanju standardne sheme uporabe antikonvulzivov. Če se opazi huda ledvična disfunkcija, se vzdrževalni odmerek zmanjša.

Povprečne vrednosti koeficienta očistka zdravila pri ljudeh z disfunkcijo jeter (stopnje po Child-Pughu A, B ali C) so 0,31/0,24/0,1 ml/minuto/kg.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Lamolep je treba jemati brez žvečenja, tableto pogoltniti celo. Ker so tablete topne, jih lahko sperete z majhno količino tekočine.

Pri spreminjanju velikosti odmerka pri otroku, mlajšem od 12 let, ali v primeru težav z izločevalno funkcijo, torej kadar se odvzeti odmerek razlikuje po velikosti od aktivne sestavine celotne tablete, je treba uporabiti minimalne učinkovite dele zdravila.

Monoterapija za zdravljenje epilepsije pri mladostnikih in odraslih se izvaja po naslednji shemi: v prvih dveh tednih zdravljenja jemljemo 25 mg zdravila enkrat na dan, v naslednjih dveh tednih pa 50 mg z enako pogostostjo. Nato se odmerek titrira, dokler se ne doseže največji terapevtski učinek. Vzdrževalno zdravljenje se izvaja z odmerki 100–200 mg/dan, pri nekaterih bolnikih pa lahko doseže 500 mg.

Pri uporabi v kombinaciji z natrijevim valproatom med epileptičnim sindromom je potrebno rahlo zmanjšanje odmerka zdravila Lamolep. Zdravilo je treba jemati prva 2 tedna po 25 mg vsak drugi dan, nato pa vsak dan še 2 tedna v enakem odmerku. Po tem se dnevni odmerek zdravila poveča za 25–50 mg in se jemlje, dokler se stanje ne izboljša. Stabilizacijski odmerek je 100–200 mg/dan (odmerek se razdeli na 2 odmerka).

Kompleksno zdravljenje epileptičnih napadov, ki poleg zdravila Lamolepa vključuje tudi zdravila, ki spodbujajo aktivnost jetrnih encimov, zahteva jemanje 50 mg zdravila vsak dan v prvih dveh tednih. V naslednjih 14 dneh se velikost porcije podvoji. Mesec dni po začetku tečaja dnevni odmerek zdravila doseže 100 mg, ki se jemlje v dveh odmerkih. Za vzdrževanje terapevtskega učinka se jemlje 200-400 mg zdravila na dan.

Začetni odmerek zdravila za otroke, stare od 2 do 12 let, v kombinaciji z natrijevim valproatom ali drugimi antikonvulzivi je 0,15 mg/kg na dan. Zdravilo se jemlje v takšnih odmerkih 14 dni. V naslednjih 14 dneh je treba jemati 0,3 mg/kg/dan. Nato se odmerek zdravila vsak dan povečuje za 0,3 mg/kg, dokler se ne opazijo izboljšave. V tem primeru velikost vzdrževalnih odmerkov doseže 1-1,5 mg/kg/dan z 2-kratnim dajanjem. Za to kategorijo bolnikov največji dnevni odmerek ne sme presegati 200 mg.

Pri kombiniranju zdravila z drugimi antikonvulzivi (vključno s stimulansi aktivnosti jetrnih encimov) naj otroci, stari od 2 do 12 let, najprej (14 dni) jemljejo 0,6 mg/kg na dan, nato pa še 14 dni 1,2 mg/kg na dan. Nato se odmerek titrira, dokler se ne doseže stabilen učinek zdravila.

Kombinirano zdravljenje z zdravilom Lamictal in antikonvulzivnimi zdravili (zavirajo aktivnost jetrnih encimov) za bipolarne motnje pri mladostnikih in odraslih se začne z jemanjem 25 mg zdravila vsak drugi dan 14 dni. V naslednjih 14 dneh je treba zdravilo jemati v enakem odmerku, vendar vsak dan. Stabilizacijski odmerek je 100 mg. Ne sme preseči največjega dnevnega odmerka, ki znaša 200 mg.

Pri kombiniranju zdravila z aktivatorji jetrnih encimov je treba njegov odmerek podvojiti (v primerjavi s kombiniranim zdravljenjem z zdravili, ki zavirajo jetrne proteaze).

Če parametri interakcije med zdravilom in drugimi predpisanimi antikonvulzivi niso znani, je treba uporabiti režim zdravljenja, podoben monoterapevtskemu.

[ 1 ]

Uporaba Lamolep med nosečnostjo

Rezultati testov kažejo, da pri monoterapiji v prvem trimesečju ni bilo ugotovljenega povečanja splošne verjetnosti prirojenih anomalij, vendar posamezni viri kažejo na povečanje primerov, ko so opažene anomalije v ustni votlini. Zaradi tega se zdravilo Lamolep med nosečnostjo dovoljuje le v primerih, ko je verjetnost koristi za žensko večja od tveganja negativnih učinkov na plod.

V materinem mleku se nahajajo spremenljive ravni lamotrigina, skupna raven zdravila v dojenčku pa lahko včasih doseže do 50 % ravni snovi v materinem telesu, zato je mogoče pričakovati razvoj učinkov zdravila. V zvezi s tem je treba skrbno oceniti koristi dojenja in tveganje za neželene učinke pri dojenčku.

Kontraindikacije

Absolutna kontraindikacija za uporabo zdravila je za ljudi, ki trpijo zaradi intolerance na sestavine zdravila.

Zdravilo Lamolep je treba uporabljati previdno pri ljudeh z ledvično insuficienco.

Stranski učinki Lamolep

Jemanje zdravila lahko povzroči določene neželene učinke:

• kožne lezije: lahko se razvijejo eksanteme alergijskega tipa, ki včasih vodijo do TEN ali Stevens-Johnsonovega sindroma;
• motnje hematopoetske funkcije: zmanjšanje celične vsebine v hematopoetskih klicah;
• imunske motnje: razvoj limfadenopatije in poleg tega simptomi hematopoetične matične celice (HCT);
• Disfunkcija osrednjega živčevja: težave z vidom, zavestjo in ravnotežjem. Ob nenadni prekinitvi jemanja zdravila se lahko pojavi odtegnitveni sindrom - v obliki povečane pogostosti napadov;
• težave s prebavili in hepatobiliarnim sistemom: motnje črevesja, manifestacije dispepsije in zmanjšana aktivnost jetrnih encimov.

Pri jemanju nezadostno učinkovitega odmerka zdravila je možno nastajanje blata v krvnih celicah znotraj žil in razvoj rabdomiolize ali MODS.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom Lamolep lahko povzroči slabost z omotico, težave s koordinacijo ali vidom, kranialgijo in izgubo zavesti.

Za odpravo znakov prevelikega odmerjanja je potrebno izvesti postopke razstrupljanja, vključno z izpiranjem želodca.

Interakcije z drugimi zdravili

Zaradi kompetitivne presnove v jetrih uporaba z natrijevim valproatom zmanjša hitrost absorpcije zdravila Lamolep.

Kombinacija zdravila s karbamazepinom poveča verjetnost neželenih učinkov.

Antikonvulzivi, hormonski kontraceptivi in paracetamol podvojijo hitrost presnove in izločanja zdravila Lamolepa.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Lamolep shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Lamolep se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.

Ocene

Lamolep ima precej polarne ocene, v katerih ni jasno pozitivnega ali negativnega mnenja o zdravilu, njegovi varnosti in učinkovitosti. To je posledica dejstva, da je sestavni del zdravila lamotrigin in je treba takšna zdravila izbrati individualno - tako velikost odmerka kot sama zdravila.

Ljudje, ki so ugotovili, da je Lamolep primeren, ga menijo za precej učinkovito zdravilo. Med negativnimi vidiki pogosto opazimo negativne reakcije v obliki kožnih izpuščajev, ki običajno izginejo sami od sebe.