Leflocin

Leflocin je učinkovito protimikrobno zdravilo iz podskupine fluorokinolonov. Njegova aktivna sestavina je levofloksacin, ki kaže širok spekter baktericidnih učinkov.

V skladu z načelom svoje terapevtske aktivnosti levofloksacin deluje tako, da upočasni aktivnost DNA giraze, kar na koncu vodi do motenj v procesih replikacije mikrobne DNA. [ 1 ]

Zdravilo se uporablja za odpravo okužb, povezanih z aktivnostjo bakterij, ki kažejo občutljivost na levofloksacin.

Indikacije Leflocin

Uporablja se za infekcijske lezije različnih lokalizacij, povezane z aktivnostjo mikrobov, ki umrejo pod vplivom levofloksacina. Med njimi so:

• okužbe dihal in ORL sistema;
• lezije podkožne plasti in povrhnjice, poleg tega pa tudi organov peritoneuma;
• bolezni, ki prizadenejo sečil;
• ginekološke okužbe.
• Poleg tega je zdravilo predpisano za gonorejo, osteomielitis, pa tudi za sepso, grižo, meningitis in salmonelozo.

Zdravilo se uporablja tudi za preprečevanje okužb med operacijo.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki infuzijske tekočine - v vialah s prostornino 0,05, 0,1 ali 0,2 l, poleg tega pa v polimernih posodah s prostornino 0,1 ali 0,2 l.

Farmakodinamika

Zdravilo je učinkovito proti sevom gramnegativnih in grampozitivnih aerobov z znotrajceličnimi mikrobi. Med njimi so enterobakterji, psevdomonade s salmonelo, serratije in šigele z jersiniozo, citrobakterji s proteusom, neisserije in črevesne paličice. Poleg tega so učinkovite tudi providence, stafilokoki, klamidije, hemofilne paličice s streptokoki, kampilobakterji, Plesiomonas spp., hafnije, brucele z Vibrio spp. in Aeromonas spp.

Leflocin vpliva tudi na bakterije, ki proizvajajo β-laktamaze (vključno z nefermentirajočimi mikrobi). Med takimi mikroorganizmi so sevi Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, pa tudi Chlamydia trahomatis, Mycobacteria in Helicobacter pylori. [ 2 ]

Treponema pallidum je odporna na zdravila. [ 3 ]

Farmakokinetika

Aktivna sestavina zdravila tvori visoke vrednosti v žolčniku, povrhnjici s kostmi, pljučnem tkivu in prostati. Visoke vrednosti so opažene tudi v slini z urinom, sputumu in bronhialnih izločkih.

Približno 30-40 % zdravila sodeluje pri sintezi beljakovin.

Zdravilna učinkovina zdravila se izloča v veliki meri nespremenjena skozi ledvice. Razpolovni čas je v območju 6-8 ur.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje z intravensko infuzijo - s kapalko. Zdravilo se lahko uporablja s hitrostjo največ 0,1 l/uro. Glede na resnost bolezni se bolnik po nekaj dneh od začetka zdravljenja preusmeri na peroralno uporabo levofloksacina, pri čemer se ohrani dnevni odmerek. Trajanje zdravljenja izbere lečeči zdravnik; zdravilo je treba nadaljevati vsaj 2 dni od trenutka, ko klinični simptomi patologije izginejo.

Če dnevni odmerek zdravila ni večji od 0,5 g, se uporabi v 1 infuziji. Če je dnevni odmerek večji od 0,5 g, ga lahko po presoji lečečega zdravnika razdelimo na 2 infuziji.

Odmerki levofloksacina, predpisani posameznikom z zdravim delovanjem ledvic.

V primeru pljučnice, pridobljene v skupnosti, se pogosto daje 0,5-1 g lefloksacina na dan.

Okužbe sečil, ki se pojavijo z zapleti, zahtevajo uporabo 0,25 g zdravila na dan. Če je okužba huda, lahko zdravnik poveča dnevni odmerek zdravila.

V primeru poškodbe podkožnega tkiva in povrhnjice ter v primeru bakteriemije ali sepse je treba dajati 0,5–1 g zdravila na dan. Pri osebah s sepso ali bakteriemijo je treba zdravljenje nadaljevati vsaj 10 dni.

V primeru trebušnih okužb se zdravilo uporablja v kombinaciji z drugimi protimikrobnimi snovmi, ki kažejo aktivnost proti anaerobom. Pri takšnih boleznih se daje 0,5 g levofloksacina na dan.

Zdravljenje običajno traja vsaj 7 dni. Vendar pa je njegovo najdaljše dovoljeno trajanje 2 tedna.

Uporaba zdravila pri ljudeh z ledvično disfunkcijo.

Odmerke je treba prilagoditi ob upoštevanju kazalnikov CC.

Za ljudi z ravnijo kreatinina v območju 20-50 ml na minuto je treba najprej uporabiti 0,25 g zdravila na dan; od drugega dne zdravljenja se dnevni odmerek zmanjša na 125 mg. V primeru hudih stopenj okužbe se prvi dnevni odmerek zdravila poveča na 0,5 g, nato pa se bolnik prenese na uporabo 0,25 g, z dajanjem v 12-24-urnih intervalih.

Pri posameznikih z vrednostmi CC v območju 10-19 ml na minuto se dnevni odmerek 0,25 g, nato pa se drugi dan zdravljenja uporabi 125 mg zdravila (enkrat na 2 dni). Pri hudih okužbah je potreben prvi odmerek zdravila v količini 0,5 g na dan, nato pa se preide na uporabo 125 mg zdravila z 12-24-urnimi odmori.

Ljudem s kreatininom pod 10 ml na minuto (tudi tistim na hemodializi) se pogosto daje 0,25 g zdravila, od drugega dne pa začnejo dajati 125 mg v 48-urnih intervalih. Hude lezije zahtevajo dajanje 0,5 g prvi dan zdravljenja, nato pa uporabo 125 mg z enkratnim odmerkom v 24 urah.

• Vloga za otroke

Zdravilo ni predpisano v pediatriji (pred 18. letom starosti), saj lahko povzroči motnje v razvoju hrustančnega tkiva.

Uporaba Leflocin med nosečnostjo

Zdravila Leflocin se ne sme uporabljati med nosečnostjo. Pred začetkom zdravljenja s tem zdravilom je treba bolnico pregledati, da se izključi morebitna nosečnost. Ker lahko zdravilo povzroči motnje v razvoju sklepnih tkiv, se ne uporablja pri nosečnicah, med dojenjem in tudi v obdobju rasti.

Če je med dojenjem potrebna uporaba zdravil, je treba dojenje za čas zdravljenja prekiniti.

Kontraindikacije

Zdravilo se ne uporablja v primeru osebne preobčutljivosti na levofloksacin in druge protimikrobne snovi iz podkategorije kinolonov.

Ne sme se uporabljati pri ljudeh z boleznimi, ki povzročajo podaljšanje intervala QT, ali pri epileptikih.

Kontraindicirano za uporabo pri posameznikih s pomanjkanjem G6PD in porfirijo.

Z izjemno previdnostjo se uporablja pri starejših ljudeh (zlasti pri ljudeh, ki se zdravijo tudi z GCS), pa tudi pri ljudeh z aterosklerotičnimi lezijami možganskih žil, ledvičnimi patologijami in motnjami možganskega krvnega obtoka ter pri kroničnem alkoholizmu.

Stranski učinki Leflocin

Glavni neželeni učinki pri uporabi zdravila:

• motnje PNS in CNS: glavoboli, depresija, omotica, huda utrujenost, nočne more, težave z dnevno rutino, nepojasnjena tesnoba, hiperkinezija, slušne, okusne in vohalne motnje ter krči;
• težave, povezane s hematopoetskim sistemom in kardiovaskularnim sistemom: trombocito-, pancito- ali levkopenija, hemolitična anemija, tahikardija, agranulocitoza, znižan krvni tlak in eozinofilija;
• motnje delovanja jeter in prebavil: bolečine v epigastričnem predelu, bruhanje, melena, motnje odvajanja blata, anoreksija in slabost, pa tudi hepatitis, hiperbilirubinemija in povečana aktivnost intrahepatičnih encimov. Občasno se pojavi psevdomembranski kolitis;
• znaki alergije: fotofobija, epidermalno srbenje, Quinckejev edem in urtikarija;
• Drugo: akutna odpoved ledvic ali nefrotski sindrom, bolečine v sklepih in mišicah, superinfekcija, zmanjšana ostrina vida in hipoglikemija. Lahko se razvijeta tudi hiperemija in bolečina na mestu injiciranja.

Preveliko odmerjanje

Uporaba velikih odmerkov zdravila lahko pri bolnikih povzroči epileptične napade, omotico, razvoj zmedenosti in duševne motnje. Nadaljnje povečanje odmerka povzroči podaljšanje intervala QT.

Protistrupa ni. V primeru zastrupitve se izvajajo simptomatski ukrepi in postopki, ki podpirajo srčno aktivnost. V primeru zastrupitve mora biti bolnik pod zdravniškim nadzorom; med drugim se spremljajo EKG kazalniki.

Peritonealna in hemodializa neučinkovita v primeru prevelikega odmerjanja levofloksacina.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo je treba uporabljati zelo previdno pri ljudeh, ki jemljejo snovi, ki zmanjšujejo pripravljenost na epileptične napade (vključno s teofilinom in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili).

Probenecid s cimetidinom, kadar se uporablja v kombinaciji z levofloksacinom, upočasni njegovo izločanje.

Pri kombiniranju lefloksacina z etanolom se okrepi zaviralni učinek levofloksacina na centralni živčni sistem.

Zdravilo se lahko uporablja skupaj z Ringerjevo raztopino, 0,9 % infuzijsko raztopino NaCl, 5 % infuzijsko raztopino glukoze in raztopinami aminokislin.

Zdravila ni mogoče kombinirati z infuzijskimi tekočinami, ki imajo alkalni učinek, in s heparinom.

Pogoji shranjevanja

Leflocin je treba shranjevati v temnem prostoru. Tekočine ne smete zamrzovati. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Leflocin se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma proizvodnje terapevtske snovi. Pri shranjevanju pod vplivom sončne svetlobe je rok uporabnosti zdravila 3 dni.

Analogi

Analogi zdravila so Loxof, Levoflox z Abifloxom, Levofloxacin, Tavanic in Flexid s Tigeronom, poleg tega pa še Glevo, Floracid z L-Floxom in Levomak. Na seznamu so tudi Oftaquix, Levobax z Leflobactom, Eleflox in Levoximed.