Lecoclar

Lecoclar je sistemsko antibakterijsko zdravilo iz kategorije makrolidov.

Indikacije Lecoclara

Uporablja se za naslednje motnje:

• okužbe zgornjih dihalnih poti (akutni otitis media, streptokokni tonzilofaringitis in akutni sinusitis );
• lezije spodnjih dihal (akutni bronhitis bakterijskega izvora ali poslabšanje njegove kronične faze, pa tudi ambulantna pljučnica (skupaj z atipično pljučnico));
• okužbe podkožnih plasti in povrhnjice;
• mikobakterijske okužbe, ki jih povzroča aktivnost bakterij MAC, Mycobacterium kansashi, morskih mikobakterij in Hansenovega bacila;
• razjeda v prebavilih, povezana z učinki bakterije Helicobacter pylori (priporočljivo v kombinaciji z drugimi zdravili).

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Terapevtsko sredstvo se sprošča v obliki tablet - 10 ali 14 kosov znotraj plošče (prostornina 0,25 g), kot tudi 14 kosov znotraj pakiranja (prostornina 0,5 g).

Farmakodinamika

Klaritromicin je pol-umetni makrolidni antibiotik. Protimikrobni učinek snovi je zagotovljen z upočasnitvijo vezave beljakovin znotraj bakterijskih celic, kar vodi do razvoja pomanjkanja esencialnih mikrobnih beljakovin, zaradi česar je njihova normalna vitalna aktivnost motena.

Klaritromicin, tako kot drugi makrolidi, ima bakteriostatičen učinek, hkrati pa je sposoben pokazati baktericidno aktivnost.

Snov ima terapevtski učinek na naslednje bakterije:

• Gram(+) mikrobi: stafilokoki s streptokoki, korinebakterije in listeria monocytogenes;
• Gram(-) bakterije: Ducrayevi bacili, meningokoki, kampilobakter z gonokoki, hemofilni bacili, pasteurella multocida, helicobacter pylori z morakselo catarrhalis in borrelia burgdorferi z bakterijami Bordet-Gengou;
• anaerobi: peptokoki, klostridija perfringens, evbakterije s propionibakterijami in Bacteroides melaninogenicus;
• znotrajcelični mikrobi: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis s Toxoplasma gondii, pa tudi Chlamydophila pneumoniae in vse mikobakterije, razen Kochovega bacila.

Razpon antibakterijskega delovanja klaritromicina je podoben delovanju eritromicina, poleg tega pa kaže delovanje proti atipičnim mikobakterijam.

Opažena je visoka stopnja navzkrižne odpornosti mikrobov na klaritromicin in eritromicin.

Farmakokinetika

Klaritromicin je stabilen v kislem okolju želodca; dobro se absorbira. Hrana ne spremeni stopnje absorpcije snovi, vendar se njena hitrost lahko zmanjša.

Približno 20 % uporabljene komponente se takoj pretvori v snov 14-hidroksiklaritromicin, ki ima podoben učinek kot klaritromicin. Element hitro prehaja v tkiva s tekočinami. Običajno so tkivni kazalniki zdravila 10-krat višji od njegovih serumskih vrednosti.

Zdravilo aktivno sodeluje v presnovnih procesih jeter, ki se pojavljajo s pomočjo hemoproteina P450. Obstaja manj kot 7 presnovnih produktov tega elementa.

Izloča se kot presnovni produkti ali nespremenjeno z urinom; manjši del se izloči skozi prebavila. Približno 20–30 % zdravila se izloči nespremenjeno z urinom.

Razpolovni čas zdravila je 3–4 ure pri uporabi odmerka 0,25 g v 12-urnih intervalih in 5–7 ur pri uporabi odmerka 0,5 g v 12-urnih intervalih.

Odmerjanje in dajanje

Tableto pogoltnemo celo z navadno vodo.

Najstniki, stari 12 let in več, ter odrasli naj jemljejo 0,25–0,5 g snovi 2-krat na dan v obdobju 1–2 tednov. Klinični testi so pokazali, da je krajši terapevtski cikel, 5–6 dni, učinkovit tudi pri vnetju srednjega ušesa ali akutnem bronhitisu.

Osebe z virusom HIV ali okužbo, ki jo povzroča kompleks M.avium, naj uporabljajo 1000–2000 mg zdravila na dan. Odrasla oseba lahko uporabi največ 2000 mg zdravila Lecoclar na dan.

Sheme, ki se uporabljajo pri zdravljenju odraslih:

• pri tonzilofaringitisu je treba 10 dni uporabljati 0,25 g snovi v 12-urnih intervalih;
• v akutni fazi sinusitisa - 0,5 g zdravila v 12-urnih intervalih v obdobju 14 dni;
• v primeru poslabšanja kroničnega bronhitisa ali pljučnice, ki jo povzročajo pnevmokok, mikoplazma pljučnice ali moraksela kataralna) se 0,25 g zdravila uporablja v 12-urnih intervalih v obdobju 1-2 tednov (v primeru pljučnice, ki jo povzroča Haemophilus influenzae, se 0,5 g zdravila uporablja z enako pogostostjo v podobnem časovnem obdobju);
• v primeru poškodbe povrhnjice in njenih struktur - 0,25 g zdravila v 12-urnih intervalih, v 7-14 dneh;
• zdravljenje okužbe s Helicobacter pylori (kombinirano) – 0,25 g 2-krat na dan ali 0,5 g 3-krat na dan, v obdobju 2 tednov.

Osebe s hudo ledvično okvaro (vrednosti CC pod 30 ml/minuto) morajo odmerek zdravila zmanjšati za polovico (ali podaljšati intervale med odmerki za 2-krat).

Uporaba Lecoclara med nosečnostjo

Podatkov o varnosti zdravila Lecoclar pri nosečnicah ali doječih materah ni. Klaritromicin se, tako kot drugi makrolidi, lahko izloča v materino mleko.

Če je bolnica že noseča, načrtuje nosečnost ali zanosi med zdravljenjem, mora o tem obvestiti zdravnika, saj se klaritromicin lahko predpiše nosečnicam in doječim materam le v izjemnih primerih, pri čemer je treba upoštevati njegove koristi in morebitne negativne učinke.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana s klaritromicinom ali drugimi makrolidi;
• bolezni jeter hude narave;
• uporabljajte skupaj s cisapridom, terfenadinom ali pimozidom.

[ 2 ]

Stranski učinki Lecoclara

Večina negativnih simptomov, ki so se pojavili med uporabo zdravila, je bila začasnih ali blagih. Pogosto se pojavijo prebavne motnje (slabost, bolečine v želodcu, prebavne motnje in driska) ali glavoboli. Možen je razvoj glositisa ali stomatitisa, motnje okusnih brbončic in znaki intolerance (anafilaksa, izpuščaji in redko Sjostinov sindrom). Obstajajo tudi posamezna poročila o simptomih v osrednjem živčnem sistemu (občutek tesnobe ali zmedenosti, omotica, nočne more in nespečnost).

Intrahepatična holestaza ali povečana aktivnost jetrnih encimov se pojavlja izjemno redko.

Uporaba klaritromicina (in podobno eritromicina) lahko povzroči ventrikularno aritmijo (to vključuje tudi ventrikularno tahikardijo in torsades de pointes pri nekaterih posameznikih s podaljšanim intervalom QT).

Preveliko odmerjanje

Preveliki odmerki zdravila običajno povzročijo občutek zmedenosti, glavobole in prebavne motnje.

Izpiranje želodca je treba opraviti v 2 urah po zaužitju zdravila.

Interakcije z drugimi zdravili

Klaritromicin sodeluje v intrahepatičnih presnovnih procesih, kjer upočasni aktivnost posameznih encimov hemoproteina P450. Ti procesi, v katerih sodelujejo (s pomočjo tega encimskega sistema) tudi druga zdravila, se lahko upočasnijo s povečanjem njihovih vrednosti v serumu, kar lahko povzroči zastrupitev.

Kombinacija zdravila s pimozidom, pa tudi s cisapridom in terfenadinom, je prepovedana.

Zdravila se ne sme kombinirati z digoksinom, dihidroergotaminom ali astemizolom.

V primeru sočasne uporabe klaritromicina s ciklosporinom, bizmutovim nitratom, benzodiazepini, pa tudi ranitidina, sakvinavirja, karbamazepina z rifabutinom, varfarina, teofilina s takrolimusom in zidovudinom je treba skrbno spremljati potek zdravljenja. Priporočljivo je spremljanje serumskih ravni teh zdravil, katerih odmerki so lahko premajhni.

[ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Lecoclar shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura – največ 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Lecoclar se lahko uporablja 2 leti od datuma izdaje terapevtskega zdravila.

Vloga za otroke

Ni podatkov o možnosti učinkovite in varne uporabe zdravila pri dojenčkih, mlajših od šestih mesecev.

[ 4 ], [ 5 ]

Analogi

Analogi zdravila so Arvicin, Klabax, Binoklar z Arvicinom retard, Clarbact, Clarithrosin in Vero-Clarithromycin s klaritromicinom, pa tudi Klacid, ClaroSip, Claricin, Klasine s Claricitom in Seidon-Sanovel. Seznam vključuje tudi Clerimed, Fromilid, Claromin s Crixanom in Ecozitrin.

[ 6 ]