Lescol

Lescol je učinkovito hipolipidemično zdravilo, ki aktivno zavira aktivnost HMG-CoA reduktaze. Njegova glavna aktivna sestavina je snov fluvastatin, ki ima umetni hipoholesterolemični učinek. Zaradi svojega delovanja se HMG-CoA pretvori v mevalonat, ki učinkovito zavira vezavo holesterola v jetrih.

Terapevtski učinek se opazi po 14 dneh, največja intenzivnost pa se pojavi po 1 mesecu kure. Ob rednem jemanju zdravila učinek traja dolgo časa.

[ 1 ]

Indikacije Leskola

Uporablja se pri odraslih za naslednje motnje:

• primarna hiperholesterolemija ali mešana dislipidemija (podtip 2a, pa tudi 2b po Fredricksonu) - v tem primeru se terapija izvaja skupaj z dieto;
• koronarna ateroskleroza pri posameznikih s koronarno srčno boleznijo in primarno hiperholesterolemijo (tudi nizke intenzivnosti) – za upočasnitev napredovanja bolezni;
• ljudje s koronarno arterijsko boleznijo po perkutani tuberkulozni koronarni operaciji (TBCA) – za izvajanje sekundarne preventive nevarnih manifestacij, povezanih s srčno-žilnim sistemom (miokardni infarkt, koronarna revaskularizacija ali nenadna srčna smrt).

Pri otrocih, starejših od 9 let, se zdravilo uporablja v kombinaciji z dieto v primeru družinske vrste heterozigotne hiperholesterolemije.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah - 7 kosov v celičnem pakiranju; v škatli - 1 ali 2 taki pakiranju.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Fluvastatin, sestavina, je racemat dveh ločenih eritroenantiomerov, od katerih eden vedno kaže terapevtski učinek. Ko je vezava holesterola oslabljena, se njegovo število v jetrnih celicah zmanjša, hkrati pa se opazi kompenzacijsko povečanje števila končičev, aktivnih glede na LDL. Poveča se tudi njihovo zajemanje v hepatocitih, kar vodi do znižanja vrednosti holesterola v plazmi.

Pri posameznikih z mešano obliko primarne dislipidemije (podtipa 2A in 2B po Fredricksonu) se pri uporabi zdravila v odmerku 80 mg na dan raven triglicerida v plazmi zmanjša za 25 %.

Pri ljudeh s koronarno srčno boleznijo, pri katerih se pojavi hiperholesterolemija, dnevni odmerek 40 mg v 2,5 letih uporabe povzroči opazno upočasnitev napredovanja koronarne vrste ateroskleroze. Uporaba zdravila Lescol med koronarno srčno boleznijo zmanjša verjetnost nevarne prve kardiovaskularne reakcije (miokardni infarkt, nenadna srčna smrt, potreba po nujni revaskularizaciji ali koronarni bypass operaciji).

Verjetnost nenadne srčne smrti ali srčnega infarkta se pri uporabi zdravila zmanjša za 31 %.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se fluvastatin popolnoma in hitro absorbira (60–90 %). Pri jemanju s hrano se ta proces nekoliko upočasni. Biološka uporabnost zdravila je 24 %. Več kot 98 % fluvastatina se sintetizira z intraplazemskimi beljakovinami. Hitrost sinteze v tem primeru ni vezana na raven fluvastatina, plazemske vrednosti varfarina, gliburida in salicilne kisline.

Presnova fluvastatina poteka predvsem v jetrih.

Izločanje poteka preko črevesja (93 %), nadaljnjih 6 % snovi pa se izloči preko ledvic. Nespremenjeni fluvastatin predstavlja le 2 % izločenega volumna.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete se lahko jemljejo ne glede na vnos hrane. Standardna velikost začetnega odmerka je 80 mg. V primeru razvoja blagih simptomov bolezni se lahko vzame le 20 mg zdravila. Začetni odmerek je treba izbrati individualno, pri čemer je treba upoštevati začetne vrednosti LDL/holesterola in namen zdravljenja.

Hipolipidemični učinek doseže svoj maksimum do konca 4. tedna zdravljenja. Na tej stopnji se izvede prva revizija velikosti porcij, pri čemer se upošteva terapevtski učinek. Ves čas zdravljenja je treba upoštevati hipoholesterolsko dieto.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Uporaba Leskola med nosečnostjo

Uporaba zdravila Lescol povzroči zmanjšanje proizvodnje holesterola in drugih bioaktivnih komponent. Takšen učinek je lahko škodljiv za plod in dojenčka, zato se zdravilo ne uporablja med dojenjem in nosečnostjo.

Ženske v rodni dobi morajo uporabljati zanesljivo kontracepcijo. Če med zdravljenjem pride do nosečnosti, je treba zdravilo takoj prekiniti.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z elementi zdravila;
• hude oblike hepatopatologij;
• vztrajno zvišanje vrednosti serumskih transaminaz neznanega izvora.

Zdravilo se daje zelo previdno pri naslednjih motnjah:

• prisotnost hepatopatologij v anamnezi;
• zloraba alkohola;
• nagnjenost k razvoju rabdomiolize;
• bolezni, ki prizadenejo mišice, dedne narave;
• anamneza toksične mišično-skeletne poškodbe, povezane z uporabo drugih statinov ali fibratov.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Stranski učinki Leskola

Neželeni učinki vključujejo:

• lezije, ki prizadenejo centralni živčni sistem: disestezija, nespečnost, hipestezija, pa tudi parestezija in glavoboli;
• motnje, povezane s prebavno funkcijo: slabost, dispepsija, bolečine v trebuhu, hepatitis in pankreatitis;
• težave z delovanjem krvnih žil: vaskulitis;
• motnje hematopoeze: trombocitopenija;
• lezije podkožnega tkiva z epidermisom: dermatitis, urtikarija, bulozni tip eksanteme in ekcema;
• Mišično-skeletni simptomi: mialgija, rabdomioliza, mišična oslabelost, lupusu podobne manifestacije, miozitis in miopatija.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom lahko povzroči okrepitev negativnih simptomov.

Simptomatski ukrepi se izvajajo za podporo vitalnih telesnih funkcij.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo se previdno kombinira z niacinom in fibrati, ciklosporinom in flukonazolom.

Sekvestranti žolčnih kislin lahko sintetizirajo fluvastatin, zato je treba med uporabo holestiramina in zdravila Lescol vzdrževati vsaj 4-urni interval.

Rifampicin lahko zmanjša biološko uporabnost fluvastatina za približno 50 %, kar zahteva spremembo odmerka zdravila Lescol pri uporabi takšne kombinacije.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Lescol shranjujte pri temperaturi največ 30 °C.

[ 27 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Lescol se lahko uporablja 36 mesecev od datuma prodaje zdravilne učinkovine.

[ 28 ]

Vloga za otroke

Ne sme se dajati osebam, mlajšim od 9 let.

[ 29 ], [ 30 ]

Ocene

Lescol prejema dobre ocene zdravnikov - velja za zelo učinkovito zdravilo, ki vedno omogoča doseganje pozitivne terapevtske dinamike. Odmerek in režim zdravljenja je treba izbrati individualno, pri čemer je treba upoštevati raven holesterola.

Slabosti vključujejo precej visoko ceno zdravila, ki ni vedno priročna in dostopna za bolnike, saj jo je treba jemati precej dolgo.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]