Mereoksid

Mereksid je zdravilo iz podskupine β-laktamskih antibiotikov – protimikrobnih snovi, namenjenih za sistemsko uporabo.

Aktivna sestavina zdravila je meropenem. Ima zelo močno baktericidno delovanje proti velikemu številu patogenih bakterij. Visoko terapevtsko učinkovitost zdravila zagotavlja njegova sposobnost zelo hitrega in enostavnega prehajanja skozi membrane v mikrobne celice. [ 1 ]

Indikacije Mereoksid

Uporablja se za zdravljenje okužb, povezanih z bakterijami, ki kažejo visoko občutljivost na meropenem. Med takimi boleznimi so:

• lezije spodnjih dihal ( cistična fibroza, kronične okužbe in pljučnica (tudi nozokomialna)) ali vnetje pljuč;
• urogenitalne okužbe in patologije, ki prizadenejo sečila;
• lezije v trebušnem predelu;
• ginekološke okužbe (vključno z endometritisom in zapleti, ki se razvijejo po porodu);
• motnje, ki prizadenejo podkožno tkivo in povrhnjico;
• sepsa ali meningitis bakterijske etiologije.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki praška za pripravo injekcijske tekočine - 0,5 ali 1 g meropenema.

Farmakodinamika

Zelo močan baktericidni učinek zdravila Merexid na relativno širok spekter anaerobov in aerobov je posledica več dejavnikov:

• visoka odpornost proti večini β-laktamaz;
• enostavnost prehoda skozi mikrobne membrane;
• močna afiniteta za beljakovine, ki sintetizirajo penicilin.

Poleg tega zdravilo kaže visoko učinkovitost proti gramnegativnim in grampozitivnim mikrobnim sevom. [ 2 ]

Meropenem je zelo učinkovit proti različnim sevom streptokokov in enterokokov s stafilokoki, pa tudi proti listeriji, rodokokom, lakto- in korinebakterijam, salmoneli, acenobakterijam s hemofilnimi palicami, šigelam, peptostreptokokom s helikobakterjem, klostridijam in drugim anaerobom z aerobi.

Farmakokinetika

Dajanje enkratnega odmerka zdravila prostovoljcem s polurno infuzijo je povzročilo razvoj vrednosti Cmax, ki je bila približno 11 mcg/ml (z odmerkom 0,25 g), 23 mcg/ml (odmerek 0,5 g) in 49 mcg/ml (odmerek 1 g).

Vendar pa ni opaziti sorazmernosti farmakokinetike med uporabljenim odmerkom in vrednostmi Cmax in AUC. Poleg tega se je pri dajanju odmerkov v območju 0,25–2 g očistek zmanjšal z 287 na 205 ml/mm3.

Dajanje bolusnih injekcij prostovoljcem v 5 minutah je povzročilo vrednosti Cmax v plazmi približno 52 μg/ml (odmerek 0,5 g) in 112 μg/ml (odmerek 1 g).

Izveden je bil 3-smerni navzkrižni test z intravenskimi infuzijami (odmerek 1 g), ki so trajale 2, 3 in 5 minut. Vrednosti Cmax v plazmi so bile v teh primerih 110, 91 oziroma 94 μg/ml.

Pri uporabi odmerka 0,5 g se vrednosti meropenema v plazmi v 6 urah po infuziji znižajo na 1 mcg/ml ali manj.

Pri posameznikih z zdravim delovanjem ledvic večkratno dajanje zdravila z 8-urnim presledkom ne povzroči kopičenja meropenema.

Razpolovna doba snovi pri ljudeh z zdravim delovanjem ledvic je približno 1 ura.

Sinteza beljakovin meropenema je približno 2 %.

Približno 70 % uporabljenega odmerka se izloči nespremenjeno z urinom (v obdobju 12 ur), nato pa tej poti sledi zanemarljivo izločanje. Vrednosti meropenema v urinu, ki so večje od 10 mcg/ml, ostanejo na tej ravni do 5 ur v primeru uporabe odmerka 0,5 g. Pri uporabi 0,5 g odmerka z 8-urnim premorom ali 1 g odmerka s 6-urnim premorom niso opazili kopičenja zdravila v urinu ali plazmi pri zdravem delovanju ledvic.

Edina presnovna komponenta zdravila Merexid nima mikrobiološke aktivnosti.

Snov brez zapletov prehaja v tkivne tekočine (tudi v cerebrospinalno tekočino pri posameznikih z bakterijskim meningitisom) in doseže ravni, ki presegajo tiste, ki so potrebne za upočasnitev aktivnosti večine mikrobov.

Odmerjanje in dajanje

Trajanje terapevtskega cikla in velikost odmerkov izbere lečeči zdravnik, ki upošteva naravo bolezni in bolnikovo počutje.

Zdravilo se daje z intravensko injekcijo (vsaj 5 minut) ali intravensko infuzijo (v 15–30 minutah). Med postopki je treba upoštevati 8-urni premor.

Velikosti odmerkov za različne bolezni:

• okužbe in bolezni zmerne resnosti (urogenitalne okužbe, pljučnica ali endometritis) - 0,5 g;
• patologije in lezije hude intenzivnosti (peritonitis, nozokomialna pljučnica ali sepsa) – 1 g snovi;
• cistična fibroza - 2 g zdravila;
• nevtropenična vročica – 1 g zdravila;
• meningitis – 2 g zdravila Merexide.

V primeru težav z delovanjem ledvic je treba zmanjšati odmerek zdravila.

Velikost porcije za otroka, ki tehta manj kot 50 kg, se izbere na podlagi 25–40 mg/kg. Poleg tega se upošteva bolnikovo stanje in vrsta okužbe.

Za raztapljanje zdravila se uporabljajo NaCl, manitol, glukoza, bikarbonat in kalijev klorid.

Zdravila se ne sme mešati z drugimi zdravili v isti steklenički.

Pred uporabo je treba pripravljeno zdravilno tekočino pretresti.

• Vloga za otroke

Zdravilo Merexid se lahko uporablja pri osebah, starejših od 3 let. Zdravilo je prepovedano predpisovati otrokom z jetrno/ledvično insuficienco.

Uporaba Mereoksid med nosečnostjo

Zdravilo se lahko med nosečnostjo uporablja le v primerih vitalnih indikacij, po temeljiti oceni terapevtskih koristi in možnih tveganj.

Med zdravljenjem morate prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo v primeru alergije na katero koli sestavino zdravila (vključno s pomožnimi snovmi).

Stranski učinki Mereoksid

Neželeni učinki vključujejo:

• parestezije, glavoboli ali konvulzije;
• bolečine v peritoneumu, driska, bruhanje, psevdomembranski kolitis in slabost;
• začasno zvišanje serumskih ravni LDH, transaminaz, bilirubina in alkalne fosfataze;
• znaki anafilaksije in Quinckejevega edema;
• srbenje, multiformni eritem, izpuščaji, urtikarija alergijskega izvora, TEN in SJS;
• bolečina ali vnetje v obliki tromboflebitisa ali flebitisa na mestu injiciranja;
• vaginalna ali oralna kandidiaza.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom Merexide opazimo okrepitev negativnih manifestacij. Običajno se takšne težave pojavijo pri ljudeh z ledvično disfunkcijo.

Potrebni so simptomatski postopki. Za izločanje presežka zdravila se lahko uporabi hemodializa.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri kombiniranju zdravila s snovmi, ki lahko potencialno toksično vplivajo na ledvice, je potrebna izjemna previdnost.

Probenecid je konkurent meropenema glede tubularnega izločanja, zato zavira procese ledvičnega izločanja, kar ima za posledico podaljšanje razpolovnega časa in povečanje plazemske ravni Mereksida. Prepovedano je predpisovati ta zdravila v kombinaciji.

Meropenem lahko zniža raven valprojske kisline v serumu. Pri nekaterih posameznikih lahko doseže subterapevtske ravni.

Pogoji shranjevanja

Merexid ne sme zamrzovati. Temperaturni kazalniki ne smejo presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Merexide se lahko uporablja 24 mesecev od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so Meropenem, Meronoxol z Mepenemom, Nerinamom in Meronemom, pa tudi Meropidel, Sayronem z Genemom, Propinem in Meropenabol s Penemero.