Nalokson

Nalokson je narkotični antagonist, ki nima učinkov, podobnih morfinu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Nalokson

Indiciran je predvsem za zdravljenje akutne zastrupitve z opioidnimi protibolečinskimi zdravili. Poleg tega se lahko uporablja v primeru, ko oseba razvije komo zaradi alkohola, in hkrati pri različnih vrstah šoka (takšen učinek je povezan z dejstvom, da se v primeru razvoja določenih vrst stresa ali šoka aktivira opioidni sistem človeškega telesa, poleg tega pa tudi z dejstvom, da lahko nalokson prispeva k zvišanju nizkega krvnega tlaka).

Ker je zdravilni učinek snovi kratkotrajen, to omejuje možnost njene uporabe pri zdravljenju odvisnosti od drog.

[ 5 ], [ 6 ]

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se kot raztopina za injiciranje v 1 ml ampulah. Eno pakiranje vsebuje 10 ampul.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Zdravilo pomaga preprečiti, zmanjšati ali odpraviti učinke narkotičnih agonistov. Poleg tega zmanjšuje evforični in sedativni učinek, zvišuje krvni tlak in pomaga obnoviti dihalno funkcijo.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

V primeru intravenske uporabe zdravila se njegov učinek začne že v prvih 2 minutah, pri subkutani ali intramuskularni injekciji pa po nekaj minutah. Trajanje učinka zdravila po intravenski injekciji je 20–45 minut, po subkutani ali intramuskularni injekciji pa 2,5–3 ure.

Razpolovni čas je približno 1 ura. Presnova poteka v jetrih, izločanje pa preko ledvic.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba dajati intravensko (počasi: 2-3 minute), pa tudi subkutano ali intramuskularno.

V primeru zastrupitve z narkotičnimi protibolečinskimi zdravili je začetni odmerek 0,4 mg. Po potrebi je treba ta odmerek dajati večkrat, v presledkih 3–5 minut, dokler se ne povrne spontano dihanje in bolnik ne pride k zavesti. Največji odmerek je 10 mg. Začetni pediatrični odmerek je 0,005–0,01 mg/kg.

Za pospešitev okrevanja po anesteziji, ki se uporablja pri kirurških posegih, je potrebna injekcija 0,1–0,2 mg (približno 1,5–3 mcg/kg) v intervalih 2–3 minut. Postopek je treba izvajati, dokler se ne vzpostavi potrebna pljučna ventilacija in bolnik ne pride k zavesti. Pediatrični odmerek je intravenska injekcija 0,001–0,002 mg/kg, če pa to ne prinese rezultatov, je treba odmerke do 0,1 mg/kg dajati v intervalih 2 minut (dokler se bolnik ne zave in ne začne spontano dihati). Če intravenska uporaba ni mogoča, je potrebna subkutana ali intramuskularna injekcija. Za novorojenčke je začetni odmerek 0,01 mg/kg.

V primeru respiratorne depresije pri novorojenčkih, ki se je razvila zaradi dajanja opioidnih protibolečinskih zdravil med porodom, je potrebna injekcija 0,1 mg/kg zdravila (intravensko, intramuskularno ali subkutano). V prihodnje je dovoljeno dajati zdravilo intramuskularno v količini 0,2 mg (ali 0,06 mg/kg) kot preventivni ukrep.

Za diagnozo odvisnosti od opioidov je treba bolniku intravensko aplicirati 0,8 mg zdravila.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Uporaba Nalokson med nosečnostjo

Nosečnicam je prepovedano predpisovanje zdravila. Prav tako med uporabo raztopine ne smete dojiti otroka.

Kontraindikacije

Kontraindikacija za uporabo zdravilne raztopine je intoleranca na njeno aktivno snov.

[ 19 ], [ 20 ]

Stranski učinki Nalokson

Uvedba raztopine lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• čutni organi, pa tudi živčni sistem: razvoj konvulzij ali hudih tremorjev;
• organi srčno-žilnega sistema, pa tudi procesi hemostaze in hematopoeze: razvoj tahikardije, zvišan krvni tlak in srčni zastoj;
• prebavila: pojav bruhanja, pa tudi slabost;
• drugo: razvoj hiperhidroze.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Nalokson oslabi antihipertenzivne lastnosti klonidina.

Zdravilo oslabi učinek opioidnih protibolečinskih zdravil (ta seznam vključuje zdravila, kot so nalbufin, fentanil, butorfanol, pa tudi pentazocin z remifentanilom) in hkrati pospeši razvoj odtegnitvenega sindroma pri bolniku.

Zdravilo ni združljivo z zdravilnimi raztopinami, ki vsebujejo hidrosulfate.

Farmacevtsko je združljiv z raztopino natrijevega klorida (0,9 %), dekstrozo (5 %) in sterilno vodo za injekcije.

[ 28 ]

Pogoji shranjevanja

Raztopino je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo in izven dosega otrok. Temperaturne vrednosti so med 15 in 25 °C.

[ 29 ]

Rok uporabnosti

Nalokson se lahko uporablja 4 leta od datuma izdaje zdravilne raztopine.

[ 30 ]