Fact-checked
х

Vsa vsebina iLive je pregledana ali preverjena, da se zagotovi čim večja dejanska natančnost.

Imamo stroge smernice za pridobivanje virov in samo povezave do uglednih medijskih strani, akademskih raziskovalnih institucij in, kadar je to mogoče, medicinsko pregledanih študij. Upoštevajte, da so številke v oklepajih ([1], [2] itd.) Povezave, ki jih je mogoče klikniti na te študije.

Če menite, da je katera koli naša vsebina netočna, zastarela ali drugače vprašljiva, jo izberite in pritisnite Ctrl + Enter.

Nantarid

Medicinski strokovnjak članka

Internist, specialist za nalezljive bolezni
, Medicinski urednik
Zadnji pregled: 03.07.2025

Nantarid je učinkovito antipsihotično zdravilo.

ATC klasifikacija

N05AH04 Quetiapine

Aktivne sestavine

Кветиапин

Farmakološka skupina

Нейролептики

Farmakološki učinek

Антипсихотические препараты

Indikacije Nantarida

Prikazano za:

  • shizofrenija;
  • manične epizode zmerne ali hude narave, ki se razvijejo kot posledica bipolarnih motenj.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v tabletah. Volumen 25 mg - 10 kosov na pretisni omot; v ločenem pakiranju so 3 pretisni omotji. Volumen 100 mg - 10 kosov na pretisni omot; v enem pakiranju so 3 ali 6 pretisnih omotjev. Volumen 200 mg - 10 kosov na pretisni omot; v ločeni škatli je 6 pretisnih omotjev. Volumen 300 mg - 10 tablet v pretisnem omotu; v enem pakiranju - 6 pretisnih omotjev.

Farmakodinamika

Kvetiapin ima atipičen profil, ki se nekoliko razlikuje od profila standardnih antipsihotikov. Pri dolgotrajni uporabi snov ne povzroča preobčutljivosti dopaminskega (D2) receptorja. Odmerki, ki omogočajo blokiranje prevodnika D2, lahko izzovejo le blago katalepsijo.

Pri stalni uporabi ima zdravilo selektiven učinek na limbično strukturo, saj spodbuja depolarizacijo inhibicijskih procesov znotraj mezolimbičnih nevronov (vendar ne znotraj nevronov, ki vsebujejo nigrostriatalnega dopamina). Zdravilna učinkovina le v minimalnih količinah izzove negativne ekstrapiramidne motorične manifestacije in najverjetneje ni sposobna povzročiti razvoja diskinezije v pozni fazi.

Podatki testov in vitro so pokazali, da procesi presnove kvetiapina preko hemoproteina 450 potekajo s pomočjo encima CYP3A4. Izkazalo se je, da aktivna snov s svojimi razpadnimi produkti šibko blokira delovanje hemoproteina P450 1A2, pa tudi 2C9 z 2C19 in 2D6 z 3A4. Vendar se to lahko zgodi le pri koncentraciji, ki se pojavi z injiciranjem odmerka, ki ni manjši od 10-20-krat večji od standardnega dnevnega odmerka (tj. 300-450 mg).

Informacije, pridobljene iz in vitro testov, kažejo, da je možnost znatnega blokiranja zdravil, odvisnih od hemoproteina P450 in uporabljenih v kombinaciji s kvetiapinom, s strani aktivne snovi izjemno malo verjetna. Poskusi kažejo, da je aktivna sestavina sposobna inducirati aktivnost mikrosomskih encimov, ki so vključeni v strukturo hemoproteina 450. Hkrati v specifičnih testih medsebojnega delovanja zdravil, izvedenih pri posameznikih s psihozo, niso opazili povečanja aktivnosti delovanja hemoproteina 450 (ki ga povzroča kvetiapin).

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se kvetiapin precej dobro absorbira in se tudi presnavlja v telesu. Glavni razpadni produkti, ki jih najdemo v plazmi, nimajo opaznega farmakološkega učinka. Kombinacija s hrano ne vpliva na raven biološke uporabnosti snovi. Razpolovna doba je približno 7 ur. Približno 83 % sestavine se sintetizira s plazemskimi beljakovinami.

Farmakokinetične lastnosti zdravila so linearne in se ne razlikujejo glede na spol. Povprečna vrednost očistka pri posameznikih z okvaro ledvic (huda – CC < 30 ml/min/1,73 m2 ) se zmanjša za 25 %, čeprav individualna raven očistka ostaja v območju, značilnem za zdravo delovanje ledvic.

Pomemben del kvetiapina se presnovi v jetrih. Po injiciranju radioaktivno označene komponente se manj kot 5 % izloči nespremenjene z blatom in urinom. Približno 73 % radioaktivnega elementa se izloči z urinom, preostalih 21 % pa z blatom.

Pri posameznikih z okvaro jeter (v stabilni fazi jetrne ciroze) se povprečna vrednost očistka kvetiapina zmanjša za 25 %. Ker se ta komponenta presnavlja predvsem v jetrih, se morajo njeni plazemski indeksi povečati pri posameznikih s težavami v delovanju tega organa. Posledično bo pri takih bolnikih morda treba prilagoditi odmerek zdravila.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno - 1 tableto dvakrat na dan z ali brez hrane.

V primeru shizofrenije je treba v prvih 4 dneh tečaja vzeti 50 mg zdravila 1. dan, 100 mg zdravila 2. dan, 200 mg 3. dan in 300 mg 4. dan. Nato se zahtevani dnevni odmerek določi v območju 300-450 mg. Glede na učinkovitost zdravila in njegovo prenašanje s strani bolnika se lahko dnevni odmerek prilagodi v območju 150-750 mg. V primeru shizofrenije se ne sme vzeti več kot 750 mg zdravila na dan.

Pri odpravljanju maničnih napadov, ki se razvijejo v ozadju bipolarnih motenj - v prvih 4 dneh so dnevni odmerki 100 mg (1. dan), 200 mg (2. dan), 300 mg (3. dan) in 400 mg (4. dan). Nato je 6. dan dovoljeno povečati dnevni odmerek na 800 mg. Odmerek je treba povečevati postopoma - ne sme se povečati za več kot 200 mg na dan.

Glede na terapevtski učinek in toleranco zdravila se lahko dnevni odmerek giblje v območju od 200 do 800 mg. Pogosto je najučinkovitejši odmerek v območju od 400 do 800 mg na dan. Pri zdravljenju maničnih napadov ni dovoljeno jemati več kot 800 mg na dan.

trusted-source[ 2 ]

Uporaba Nantarida med nosečnostjo

Ni podatkov o učinkovitosti in varnosti uporabe zdravil pri nosečnicah.

Med nosečnostjo se tablete lahko uporabljajo le v primerih, ko možna korist za žensko presega verjetnost neželenih učinkov pri plodu. Upoštevati je treba, da so pri novorojenčkih, katerih matere so prejemale kvetiapin, opazili odtegnitveni sindrom.

Ni znano, v kakšnih količinah se zdravilna učinkovina izloča v materino mleko. Zato je med uporabo zdravila priporočljivo prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

  • preobčutljivost na aktivno sestavino ali druge dodatne elemente zdravila;
  • sočasna uporaba z naslednjimi zaviralci hemoproteina 450 ZA4: HIV proteaze, protiglivična zdravila, nefazodon, klaritromicin z eritromicinom, kot tudi derivati azolov;
  • Ker ni bilo opravljenih nobenih študij o varnosti in učinkovitosti uporabe tablet pri otrocih, zdravilo Nantarid tej skupini bolnikov ni predpisano.

Stranski učinki Nantarida

Zaradi jemanja zdravila se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

  • manifestacije, ki vplivajo na limfni in hematopoetski sistem: najpogostejši simptom je levkopenija. Občasno se razvije eozinofilija, v posameznih primerih pa nevtropenija;
  • organi imunskega sistema: pogosto se pojavi preobčutljivost;
  • patološke manifestacije, ki vplivajo na prehranski sistem in presnovne procese: občasno se razvije sladkorna bolezen ali hiperglikemija;
  • Nevronski organi: pogosto se pojavijo glavoboli, zaspanost in omotica. Zelo pogosta je tudi sinkopa. Občasno se pojavijo napadi epilepsije. Občasno se razvije pozna diskinezija;
  • Organi srčno-žilnega sistema: najpogosteje se razvije tahikardija. Poročali so tudi o podaljšanju intervala QT, ventrikularni aritmiji in tudi o nenadni nepojasnjeni smrti, pa tudi o srčnem zastoju s polimorfno ventrikularno tahikardijo (tako imenovana Torsade de pointes), ki so povezani z uporabo nevroleptikov in so značilni za to kategorijo zdravil; poleg tega se pojavi ortostatski kolaps;
  • dihala: pogost je razvoj izcedka iz nosu;
  • Prebavila: pogosti so zaprtje in dispeptični simptomi, pa tudi suhost ustne sluznice;
  • žolčni vodi in jetra: občasno se pojavi zlatenica. V posameznih primerih se razvije hepatitis;
  • podkožna plast in koža: občasno se razvije Quinckejev edem ali Stevens-Johnsonov sindrom;
  • mlečne žleze in reproduktivni organi: občasno se opazi priapizem;
  • Splošne motnje: pogosto se lahko opazi blaga oblika astenije ali periferni edem. Redko se razvije maligna oblika nevroleptičnega sindroma;
  • diagnostični in laboratorijski podatki: pogosto opazimo zvišanje vrednosti plazemskih transaminaz (AST skupaj z ALT) in povečanje telesne mase. Redko je možno zvišanje GGT, celotnega holesterola in dodatno trigliceridov (na tešče).

trusted-source[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju drog so omejeni. Obstajajo poročila o posameznikih, ki so zaužili do 20 g zdravila, vendar tudi v takih primerih ni bilo poročil o smrti. Okrevanje je potekalo tudi brez zapletov. Primeri smrti, podaljšanja intervala QT in kome so izjemno redki.

Običajno se pri bolnikih pojavi zaspanost, tahikardija, sedacija in znižanje krvnega tlaka - te manifestacije se pojavijo zaradi povečanja farmakoloških lastnosti zdravila.

Kvetiapin nima specifičnega antidota. V primeru hude zastrupitve je treba razmisliti o možnosti kombiniranja več ločenih zdravil in izvesti nujno intenzivno terapijo. Zagotoviti je treba prost dostop zraka do pljuč (očistiti dihalne poti) in poleg tega potrebno pljučno ventilacijo z oksigenacijo. Hkrati je potrebno stalno spremljanje srčno-žilnega sistema in vzdrževalno zdravljenje z zdravili. Stalno spremljanje pod zdravniškim nadzorom je treba izvajati, dokler si bolnik popolnoma ne opomore.

Interakcije z drugimi zdravili

Ker aktivna sestavina zdravila primarno vpliva na centralni živčni sistem, ga je treba previdno kombinirati z drugimi zdravili, ki delujejo na ta sistem. Prav tako se je treba vzdržati pitja alkoholnih pijač.

Kombinirana uporaba zdravila z induktorji jetrnih encimov (na primer karbamazepinom) lahko znatno zmanjša sistemske učinke kvetiapina.

Posebna previdnost je potrebna pri uporabi zdravil, ki podaljšujejo interval QT, v kombinaciji (vključno z nevroleptiki, antiaritmiki (kategoriji IA in III), mezoridazinom s halofantrinom, pimozidom z levometadil acetatom, tioridazinom, moksifloksacinom in gatifloksacinom s sparfloksacinom, pa tudi z meflokinom, cisapridom, dolansetron mesilatom in sertindolom).

Pri sočasnem jemanju z risperidonom, pa tudi z zdravili, ki izzovejo elektrolitsko neravnovesje (tiazidni diuretiki - razvoj hipokaliemije), je potrebna previdnost, ker povečajo verjetnost razvoja aritmije v maligni obliki.

Proces biotransformacije aktivne sestavine zdravila v sistemu hemoproteina 450 poteka predvsem z encimom tipa P450 CYP3A4. Kombinacija 25 mg kvetiapina s ketokonazolom, zaviralcem elementa CYP3A4, je prispevala k povečanju (5- do 8-krat) vrednosti AUC. Zaradi tega je kombinacija zdravila z zaviralci elementa CYP3A4 prepovedana. Kvetiapina se prav tako ne sme jemati z grenivkinim sokom.

Za določitev farmakokinetičnih lastnosti kvetiapina pri posameznikih, ki zdravilo jemljejo večkrat, je bilo zdravilo dano pred zdravljenjem s karbamazepinom (induktorjem mikrosomskih jetrnih encimov) in med samim zdravljenjem. Zaradi povečanega očistka se je vrednost AUC kvetiapina, ki je bil uporabljen samostojno, zmanjšala na 13 % (povprečje), vendar je bil pri nekaterih bolnikih ta kazalnik pomembnejši. Zaradi te interakcije so se njegove plazemske vrednosti zmanjšale, kar lahko vpliva tudi na učinkovitost zdravila Nantarid.

Pri kombiniranju zdravila s fenitoinom (drugim induktorjem mikrosomskih jetrnih encimov) se stopnja izločanja kvetiapina znatno poveča (za 450 %).

Ljudje, ki uporabljajo zdravila, ki inducirajo mikrosomske jetrne encime, lahko uporabljajo zdravilo Nantarid le v primerih, ko lečeči zdravnik meni, da bo možna korist njegove uporabe presegla potrebo po prekinitvi uporabe induktorja. Upoštevati je treba tudi, da se vse spremembe v poteku zdravljenja z mikrosomskim induktorjem izvajajo postopoma. Po potrebi ga je treba nadomestiti z zdravilom, ki nima takšnih lastnosti (na primer natrijev valproat).

Kombinirana uporaba z posameznimi antidepresivi (imipramin, ki je zaviralec elementa CYP2D6, in fluoksetin, zaviralec elementov CYP3A4, pa tudi CYP2D6), nima opaznega vpliva na farmakokinetične lastnosti kvetiapina.

V kombinaciji z naslednjima antipsihotikoma - haloperidolom in risperidonom - niso opazili opaznega vpliva na farmakokinetiko zdravila. Vendar pa se je v primeru kombinacije s tioridazinom stopnja očistka kvetiapina povečala za 70 %.

Pri sočasni uporabi litija in cimetidina niso opazili sprememb farmakokinetičnih lastnosti kvetiapina.

Kombinacija z natrijevim valproatom ima le majhen vpliv na farmakokinetične lastnosti obeh zdravil (z medicinsko pomembnega vidika).

trusted-source[ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Tablete shranjujte izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji - največ 30 °C.

trusted-source[ 4 ]

Rok uporabnosti

Nantarid se lahko uporablja 2 leti od datuma izdaje zdravila.

Priljubljeni proizvajalci

Матрикс Лабораториес Лтд, Индия


Pozor!

Za poenostavitev zaznavanja informacij je to navodilo za uporabo zdravila "Nantarid" prevedeno in predstavljeno v posebni obliki na podlagi uradnih navodil za medicinsko uporabo zdravila. Pred uporabo preberite pripombe, ki so prišle neposredno v zdravilo.

Opis je namenjen informativnim namenom in ni vodilo pri samozdravljenju. Potreba po tem zdravilu, namen režima zdravljenja, metod in odmerka zdravil določi samo zdravnik, ki se je udeležil. Samozdravljenje je nevarno za vaše zdravje.

Portal iLive ne nudi medicinskih nasvetov, diagnosticiranja ali zdravljenja.
Informacije, objavljene na portalu, so samo za referenco in se ne smejo uporabljati brez posvetovanja s strokovnjakom.
Pozorno preberite pravila in pravilnike spletnega mesta. Prav tako lahko nas kontaktirate!

Copyright © 2011 - 2025 iLive. Vse pravice pridržane.