Pausogest

Pauzogest je monofazno zdravilo, ki se uporablja pri nadomestnem hormonskem zdravljenju (HRT). Zdravilo vsebuje kompleks naslednjih elementov - progestogen z estrogenom. Zaradi delovanja zdravila se nadomesti pomanjkanje ženskih spolnih hormonov, ki se razvije med menopavzo. Zdravilo vsebuje sestavine, kot sta noretisteron acetat in 17b-estradiol; jemati ga je treba neprekinjeno.

V nizkih odmerkih progestogen povzroča in vzdržuje atrofijo endometrija. Med uporabo zdravila se menstruacija ne pojavi.

Indikacije Pausogesta

Uporablja se pri sindromu pomanjkanja estrogena med menopavzo.

Zdravilo se uporablja za preprečevanje pogostih presnovnih motenj, vključno z osteoporozo, ki se razvije v postmenopavzi, če obstaja veliko tveganje za zlome kosti (na primer v primeru nizke telesne teže, zgodnje menopavze, pomanjkanja kalcija, družinske anamneze hude osteoporoze, pa tudi kajenja ali alkoholizma, hudih motenj gibanja in jemanja kortikosteroidov).

Poleg osteoporoze se zdravilo predpisuje tudi za preprečevanje drugih splošnih presnovnih motenj, ki se pojavijo med menopavzo (vključno s spremembami, ki vplivajo na sluznice in povrhnjico, atrofijo kože, kozmetičnimi motnjami itd.).

Obrazec za sprostitev

Zdravilna sestavina se sprošča v tabletah - 28 kosov znotraj celične plošče. V pakiranju - 1 ali 3 plošče.

Farmakodinamika

Estradiol izvaja terapevtski učinek prek specifičnih estrogenskih končičev. Steroidna receptorska struktura se sintetizira s celično DNK in nato sproži vezavo specifičnih beljakovin. Snov vpliva tudi na presnovne procese – na primer znižuje raven LDL holesterola, poleg tega pa zvišuje raven trigliceridov in HDL holesterola v krvnem serumu.

Noretisteron acetat je progestogen, ki deluje tudi preko končičev. Vpliva na reproduktivno aktivnost ženskega telesa (to vključuje spremembe v strukturi endometrija). Ta komponenta vpliva na procese presnove lipidov.

Uporaba kombinacije zgoraj navedenih komponent vodi do znižanja vrednosti LDL in holesterola, medtem ko vrednosti trigliceridov in HDL v serumu ostanejo enake.

Farmakokinetika

Mikrokristalni estradiol se dobro in hitro absorbira. Vrednosti Cmax v plazmi so opazne po 4–6 urah po nanosu in znašajo 90–100 pg/ml. Hkrati je ravnotežna raven v plazmi 70–100 pg/ml.

Razpolovna doba je približno 14–16 ur. Več kot 90 % snovi je vključenih v sintezo beljakovin v plazmi. Najprej se estradiol oksidira v estron, nato pa se pretvori v estriol. Ti procesi se odvijajo v jetrih.

Estradiol se skupaj s svojimi presnovnimi komponentami izloča predvsem preko ledvic (90–95 %), pa tudi v obliki glukuronidnega ali sulfatnega konjugata, ki nima biološke aktivnosti. Preostanek (približno 5–10 %) se izloči nespremenjen z blatom.

Noretisteron acetat se prav tako hitro absorbira in pretvori v element noretisteron, nato pa se presnovi in izloči kot sulfatni in glukuronidni konjugati. Razpolovni čas je približno 3–6 ur.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba uporabljati neprekinjeno – običajno 1 tableto na dan. Takšno zdravljenje je treba predpisati vsaj po 1 letu od nastopa menopavze.

[ 2 ]

Uporaba Pausogesta med nosečnostjo

Nosečnicam (ali če obstaja sum na nosečnost) in tudi med dojenjem se zdravila Pauzogest ne sme predpisovati.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• diagnosticirana maligna neoplazma v mlečnih žlezah, njena prisotnost v anamnezi ali sum nanjo;
• diagnosticirana neoplazma estrogeno odvisnega tipa (na primer rak endometrija) ali sum na njeno prisotnost;
• kronične ali akutne faze bolezni jeter ali anamneza patologije, po kateri se vrednosti delovanja jeter niso normalizirale;
• encimopatska zlatenica ali Rotorjev sindrom;
• predhodno preboleli ali trenutno v akutni fazi globoke venske tromboze nog, kot tudi trombembolične patologije;
• krvavitve iz genitalij neznanega izvora;
• hude stopnje bolezni v kardiovaskularnem sistemu ali cerebrovaskularne narave;
• huda intoleranca na katero koli sestavino zdravila;
• porfirija ali hemoglobinopatije.

Stranski učinki Pausogesta

V prvih mesecih uporabe se lahko pojavijo kratkotrajne krvavitve ali vmesne krvavitve, poleg tega pa se lahko začasno poveča občutljivost dojk. Redkeje se lahko pojavijo slabost, glavoboli in otekanje.

Uporaba progestagena z estrogenom občasno povzroča omotico, migrene, alopecijo, epidermalne manifestacije (na primer kloazmo, ki lahko ostane po prenehanju jemanja zdravila) in težave z uporabo kontaktnih leč.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev lahko povzroči bruhanje in slabost.

Zdravilo nima protistrupa; izvajajo se simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba z induktorji jetrnih encimov vodi do okrepitve procesov presnove estrogena in oslabitve terapevtske učinkovitosti zdravila Pauzogest.

Razvoj interakcij z zdravili je bil ugotovljen pri kombiniranju zdravil s fenitoinom, karbamazepinom, pa tudi z rifampicinom in barbiturati.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Pauzogest je treba shranjevati pri temperaturi v razponu od 15 do 30 °C.

Rok uporabnosti

Pauzogest se lahko uporablja 36 mesecev od datuma prodaje zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Evian in Kliogest s Triaclimom.