Septanest

Septanest je kompleksno zdravilo, katerega učinek zagotavljajo njegove sestavne komponente. Zdravilo ima lokalni anestetični učinek.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Septanesta

Uporablja se za izvajanje postopkov prevodne ali infiltracijske anestezije (zdravilo se uporablja tudi v zobozdravstvu - med postopki za zalivanje ali puljenje zob, pa tudi pri brušenju zob pred namestitvijo kron).

[ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Izdelek se prodaja v obliki tekočine za injiciranje, v steklenih kartušah s prostornino 1 ali 1,7 ml. Pakiranje vsebuje 50 takih kartuš (5 ploščic po 10 kartuš) s prostornino 1 ali 1,7 ml tekočine ali 10 kartuš (1 ploščica) s prostornino 1,7 ml zdravila.

Farmakodinamika

Zdravilo vsebuje element artikain, ki je lokalni anestetik amidnega tipa. Uporablja se za zobozdravstvene posege. Snov povzroči začasno upočasnitev občutljivosti posameznih živčnih vlaken (senzoričnih, pa tudi vegetativnih in motoričnih). Domneva se, da artikain deluje tako, da blokira potencialno odvisne natrijeve kanale v stenah živčnih vlaken.

Zdravilo ima hiter analgetični učinek (pojavi se v 1-3 minutah), dobro lokalno prenašanje ter močan in zanesljiv analgetični učinek.

Adrenalin, dodan raztopini artikaina, zavira njegov prodor v sistemski krvni obtok, zaradi česar snov dlje časa ohranja aktivne indikatorje v tkivih. Zaradi tega je mogoče doseči manjšo krvavitev na kirurškem področju.

Zdravilo začne delovati po 1,5-1,8 minutah, blokira občutljivost živcev po 1,4-3,6 minutah.

Anestetični učinek traja 45–75 minut (če je pulpa anestezirana) oziroma 120–360 minut (če je anestezirana plast mehkega tkiva). Natančnejša številka je odvisna od velikosti uporabljenega dela.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se absorbira z veliko hitrostjo in skoraj v celoti.

Najvišje vrednosti artikaina v krvni plazmi po intraoralni uporabi so opažene po 10–15 minutah. Volumen porazdelitve je 1,67 l/kg, razpolovna doba elementa pa je približno 20 minut. Sinteza beljakovin snovi v krvni plazmi je približno 95 %.

Element se hitro hidrolizira s plazemsko holinesterazo. Pretvori se v primarne razgradne produkte artikainske kisline, ki se nato presnovijo v njen glukuronid.

Večina artikaina se skupaj z njegovimi presnovnimi produkti izloči skozi ledvice. Adrenalin se hitro razgradi v jetrih in drugih tkivih, nato pa se skupaj s svojimi presnovki izloči skozi ledvice.

Odmerjanje in dajanje

Uporaba pri infiltracijski anesteziji:

• pred tonzilektomijo (v predel vsakega tonzila) – dajanje 5–10 ml zdravila;
• pri zmanjševanju zlomov kosti – dajte 5–20 ml zdravila;
• pri nameščanju šivov v perinealnem predelu – injiciranje 5-15 ml zdravila.

Pri izvajanju prevodne anestezije:

• anestezijski postopek po metodi Lukashevich-Oberst – dajanje 2-4 ml zdravila;
• retrobulbarni postopek – uporaba 1-2 ml zdravila;
• medrebrni postopek – injiciranje 2-4 ml snovi (v območje vsakega od segmentov);
• paravertebralni postopek – 5–10 ml LS;
• epiduralni postopek – dajanje 10–30 ml zdravila;
• kaudalni postopek – nanos 10–30 ml zdravila;
• za blokado trigeminalnega živca – dajanje 1-5 ml zdravila;
• za blokado cervikotorakalnega vozla – injiciranje 5-10 ml tekočine;
• za blokado brahialnega pleksusa – vnos 10–30 ml snovi (v aksilarni ali supraklavikularni del);
• za blokiranje zunanjega dela genitalij - 7-10 ml zdravila (na obeh straneh);
• za paracervikalno blokado – injiciranje 6-10 ml zdravila (na obeh straneh).

Med posegi za odstranitev zob v zgornji čeljusti (nezapleteno) v nevnetni fazi se zdravilo injicira pod sluznico na področju prehodne gube - volumen vestibularnega depoja je 1,7 ml za en zob (po potrebi se lahko injicira dodatnih 1-1,7 ml zdravila). Pri izvajanju palatalne incizije ali šivanja - volumen palatalne depoje je 0,1 ml.

Med ekstrakcijo (v nezapleteni fazi) premolarjev, ki se nahajajo v spodnji čeljusti (5-5), anestezija, ki ima infiltracijsko obliko, povzroči razvoj prevodne anestezije.

Med brušenjem zob za namestitev kron in postopki priprave kavitet (razen pri molarjih v spodnjem čeljustnem predelu) je velikost vestibularnega dela 0,5–1,7 ml na en zob. Največji dovoljeni odmerek je 7 mg/kg.

[ 7 ]

Uporaba Septanesta med nosečnostjo

Podatkov o uporabi artikaina med nosečnostjo ni (razen v primerih uporabe med porodom). Artikain in adrenalin lahko prehajata skozi placento, čeprav prvi prodre v bistveno manjši količini v primerjavi z drugimi lokalnimi anestetiki. Serumske ravni artikaina pri novorojenčkih so bile približno 30 % ravni, zabeležene pri materi. Nenamerno injiciranje adrenalina v žile lahko upočasni intrauterini pretok krvi.

Varnost uporabe lokalnih anestetikov pri nosečnicah glede na njihov vpliv na plod še ni bila ugotovljena.

Poskusi na živalih z artikainom niso pokazali nobenih neposrednih ali posrednih negativnih učinkov zdravila na potek nosečnosti in porod, pa tudi na embrionalni in fetalni oziroma postnatalni razvoj ploda. Ti testi so tudi pokazali, da ima adrenalin reproduktivno toksičnost. Vendar pa raven potencialnega tveganja za človeško telo ostaja neznana. Zato nosečnicam svetujemo, naj se vzdržijo uporabe zdravila.

Obdobje laktacije.

Kliničnih preskušanj, ki bi ugotovila, ali se zdravilo Septanest lahko uporablja med dojenjem, ni.

Ni podatkov o tem, ali artikain in njegovi presnovni produkti lahko prehajajo v materino mleko. Hkrati predklinični podatki o varnosti zdravila kažejo, da raven snovi v materinem mleku ne dosega klinično pomembne ravni. Adrenalin lahko prehaja v mleko, vendar se tam hitro razgradi.

Zato naj doječe matere po dajanju anestezije 10 ur ne dojijo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na sestavine zdravila;
• methemoglobinemija;
• perniciozna anemija;
• paroksizmalna ventrikularna tahikardija;
• atrijska fibrilacija;
• glavkom zaprtega kota;
• hipoksija;
• preobčutljivost na sulfo skupine (zlasti pri ljudeh z bronhialno astmo).

Previdnost je potrebna v naslednjih primerih:

• prisotnost sladkorne bolezni ali bronhialne astme;
• pomanjkanje holinesteraze v telesu;
• tirotoksikoza;
• odpoved ledvic;
• povišan krvni tlak.

Stranski učinki Septanesta

Uporaba zdravila lahko povzroči razvoj določenih neželenih učinkov:

• Motnje osrednjega živčevja (odvisno od velikosti porcije): motnje zavesti (včasih do izgube zavesti), tremor, glavoboli, motnje dihanja (včasih vodijo do apneje), krči in trzanje mišic;
• prebavne motnje: driska, slabost ali bruhanje;
• težave z delovanjem čutnih organov: občasno se opazijo začasne okvare vida (včasih vodijo v slepoto) in diplopija;
• lezije, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema: razvoj tahikardije, pa tudi aritmije ali bradikardije, pa tudi znižanje krvnega tlaka;
• manifestacije alergij: srbenje ali hiperemija kože, izcedek iz nosu in konjunktivitis, poleg tega pa še Quinckejev edem, ki ima različne stopnje resnosti (otekanje je možno na območju zgornje ali spodnje ustnice, poleg tega pa tudi glotisa (povzroča težave pri požiranju), pa tudi lic, poleg tega pa še urtikarija in težave pri dihanju) in anafilaksa;
• lokalni znaki: vnetje ali oteklina na mestu injiciranja, pojav ishemičnih območij na območju injiciranja (nekroza tkiva se lahko razvije celo, če je bilo zdravilo pomotoma injicirano v žile) in poškodba živcev (paraliza se lahko razvije kasneje), ki se pojavi le, če se ne upošteva tehnika injiciranja.

[ 6 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve vključujejo: občutek vzburjenja motorične narave, izgubo zavesti, hudo omotico, tahikardijo z bradikardijo in znižanje krvnega tlaka.

Če se med postopkom injiciranja pojavijo prvi simptomi zastrupitve, je treba postopek prekiniti, bolnika namestiti v vodoravni položaj in nato zagotoviti prost dostop zraka do dihalnih poti ter spremljati krvni tlak in srčni utrip.

Dodatni postopki:

• če se razvije apneja ali dispneja, se izvede endotrahealna intubacija, pa tudi mehansko prezračevanje in oskrba s kisikom (uporaba analeptikov s centralnim delovanjem je prepovedana);
• za odpravo konvulzij - intravensko injiciranje barbituratov s počasno hitrostjo s kratkim delovanjem in hkrati s tem oskrba s kisikom in spremljanje hemodinamskih parametrov;
• če opazimo stanje šoka in hude stopnje motenj krvnega obtoka – intravensko infundiranje elektrolitskih tekočin s plazemskimi nadomestki ter albuminom skupaj z GCS;
• v primeru progresivne bradikardije in pojava žilnega kolapsa dajte 0,1 mg adrenalina intravensko z nizko hitrostjo, nato pa intravensko s kapalno infuzijo (ob spremljanju vrednosti krvnega tlaka in srčnega utripa);
• v primeru tahiaritmije ali tahikardije izrazite narave – intravensko dajanje selektivnih zaviralcev β;
• V primeru povišanega krvnega tlaka uporabite periferne vazodilatatorje.

V primeru kakršnih koli motenj je treba izvajati kisikovo terapijo in spremljati procese krvnega obtoka.

Interakcije z drugimi zdravili

Zaviralci MAO in triciklični antidepresivi okrepijo hipertenzivni učinek zdravila.

Lokalni anestetični učinek artikaina se okrepi in podaljša, če se zdravilo uporablja v kombinaciji z vazokonstriktorji.

Neselektivni zaviralci β-adrenergičnih receptorjev povečajo verjetnost hipertenzivne krize in hude bradikardije.

[ 8 ], [ 9 ]

Pogoji shranjevanja

Septanest hranite na mestu, kjer ni vlage. Temperatura je najvišja 25 °C.

Rok uporabnosti

Septanest je odobren za uporabo v 24 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Zdravilo se otrokom predpisuje previdno (za otroke, mlajše od 4 let, varnost in učinkovitost zdravila nista bili dokazani).

Analogi

Analogi zdravila so Alphacaine, Articaine 4% z adrenalinom INIBSA, Brilocaine-adrenaline, Brilocaine-adrenaline forte, Primacaine, Septonest z adrenalinom, Ubistesin, Ubistesin forte, Ultracaine DS, Ultracaine DS forte, Ultracaine suprarenin, Cytokartin.