Sergolin

Sergolin je zdravilo, ki vpliva na delovanje srčno-žilnega sistema. Spada v skupino perifernih vazodilatatorjev.

Indikacije Sergolina

Uporablja se za terapijo v naslednjih pogojih:

• Alzheimerjeva bolezen, ki je zmerna ali blaga;
• vaskularna demenca;
• kognitivna okvara presenilne ali senilne narave, ki jo spremlja poslabšanje intelektualnih sposobnosti, vedenjske in čustvene motnje, poslabšanje sposobnosti koncentracije, labilnost razpoloženja, občutek utrujenosti, omotica in poleg tega kohlearne in vestibularne motnje (tinitus in okvara sluha);
• motnje perifernega krvnega obtoka (Raynaudov sindrom).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, v količini 14 kosov v pretisnem omotu; škatla vsebuje 2 ali 4 taka pakiranja.

Farmakodinamika

Nicergolin je polsintetični derivat ergot alkaloidov; ima sposobnost prodiranja v centralni živčni sistem. Ta komponenta ima antiagregacijski, vazodilatacijski in α-adrenolitični učinek, poleg tega pa pomaga izboljšati presnovne procese v centralnem živčnem sistemu.

Nicergolin pomaga izboljšati dinamiko perifernega in možganskega krvnega obtoka ter ga okrepi, hkrati pa oslabi žilni upor. Prav tako zmanjša viskoznost krvi, upočasni agregacijo trombocitov, zmanjša nastanek mikrotrombov in pomaga izboljšati procese prenosa kisika, zlasti znotraj možganskega tkiva.

Zdravilo ima številne nevrofarmakološke lastnosti. Pospešuje zajemanje in izkoriščanje glukoze ter s tem procese biosinteze nukleinskih kislin z beljakovinami v možganskem tkivu; poleg tega vpliva na sisteme različnih mediatorjev in transformacijskih mehanizmov. Nicergolin izboljša holinergično aktivnost možganov, okrepi transformacijo dopamina, zlasti znotraj mezolimbičnih področij (modulira dopaminske končiče), hkrati pa izboljša mehanizme prenosa signalov skozi celice (pospeši transformacijo fosfoinozitida in poveča tudi translokacijo kalcijevo odvisnih izooblik protein kinaze tipa C znotraj membranskih odsekov).

Vpliv na duševno aktivnost.

Nicergolin stabilizira elektroencefalografske odčitke tako pri starejših kot pri mlajših bolnikih s hipoksijo. Snov poveča α- in β-aktivnost ter hkrati zmanjša δ- in τ-aktivnost.

Pri posameznikih z zmerno demenco različnega izvora (vaskularna demenca ali Alzheimerjeva bolezen) dolgotrajno zdravljenje s Sergolinom (v 2-6 mesecih) povzroči pozitivne spremembe v bioelektrični aktivnosti možganov.

Farmakokinetika

Nicergolin se po zaužitju skoraj v celoti in z visoko hitrostjo (90–100 %) absorbira ter je podvržen tudi znatni predsistemski presnovi. Najpomembnejša presnovna produkta nicergolina, ki nastaneta med predsistemsko presnovo, sta komponenti MMDL in MDL. Plazemska Cmax zdravila je dosežena po 1–1,5 urah, MMDL po 60 minutah in MDL po 4 urah. Hrana nima pomembnega vpliva na izražanje in hitrost absorpcije.

Več kot 90 % snovi se sintetizira z beljakovinami (večinoma z glikoproteini). Vrednosti plazemskih glikoproteinov se zvišujejo s starostjo in tudi zaradi akutnega vnetja, ki ga povzročajo maligni tumorji ali stres. Takšna stanja vodijo do znižanja ravni nicergolina v plazmi.

Približno 90 % uporabljenega deleža se presnovi – predvsem z demetilacijo in hidrolizo. Demetilacija se pojavi posredno – zaradi katalitičnega učinka encima CYP2D6.

Približno 80 % aktivne sestavine in njenih presnovnih produktov se izloči z urinom, preostanek pa z blatom. Nicergolin in MMDL imata visoko stopnjo izločanja (razpolovni čas 2,5 ure za nicergolin in 2–4 ure za MMDL), medtem ko se MDL izloča počasneje (razpolovni čas približno 10–12 ur).

Odmerjanje in dajanje

Standardni odmerek za odrasle je 30 mg nicergolina enkrat na dan. Odmerek se lahko poveča na 60 mg, ki se jemlje dvakrat na dan (to je največji dovoljeni odmerek za odrasle) – zjutraj in zvečer. Pri jemanju zdravila v enkratnem odmerku na dan (30 mg) je treba zdravilo vzeti zjutraj.

Učinek zdravila se razvije le pri dolgotrajni terapiji, zato so cikli zdravljenja z zdravili precej dolgi. Ocena rezultatov terapije se izvaja enkrat na šest mesecev - ob koncu tega obdobja mora zdravnik oceniti izvedljivost nadaljnjega zdravljenja.

Ljudje z ledvičnimi težavami morajo zmanjšati odmerek zdravila Sergolin.

Tablete se jemljejo pred obroki; ne smejo se žvečiti, ampak se pogoltnejo z navadno vodo. Če se pojavijo težave s prebavnim procesom, se zdravilo lahko jemlje s hrano.

[ 2 ]

Uporaba Sergolina med nosečnostjo

Uporaba zdravila Sergolin med nosečnostjo je prepovedana, ker ni dovolj izkušenj z zdravljenjem v tej kategoriji bolnikov, da bi lahko sklepali o njegovi varnosti.

Nicergolin lahko prehaja v materino mleko, zato se med dojenjem ne jemlje, saj lahko to povzroči hude negativne simptome.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost močne občutljivosti na aktivno sestavino zdravila ali njegove druge sestavine;
• porfirija;
• krvavitev, ki je akutna;
• angina pektoris;
• nedavni miokardni infarkt;
• bradikardija, ki je izrazita (srčni utrip je <50 utripov/minuto);
• znatno znižane vrednosti krvnega tlaka;
• huda oblika ateroskleroze.

Stranski učinki Sergolina

Pogosto so negativni simptomi blagi in prehodni.

Pojavijo se lahko rdečina ali pekoč občutek na koži, občutek apatije ali utrujenosti, suha usta, tinitus in omotica. Možen je tudi razvoj prebavnih motenj (bruhanje, bolečine v trebuhu, slabost, zaprtje in driska) ali motenj spanja, glavobolov, tahikardije, tesnobe ali živčnosti ter pospešenega srčnega utripa. Poleg tega se lahko pojavijo motnje ejakulacije, ortostatske motnje, občutek zamašenega nosu in povišana raven sečne kisline v krvi.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve opazimo znižanje krvnega tlaka.

Zdravilo nima protistrupa; izvajajo se simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Nicergolin okrepi učinke antihipertenzivnih zdravil in antikoagulantov, ki se jemljejo peroralno.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z zaviralci α- ali β-adrenoreceptorjev.

Kombinacija s simpatomimetiki lahko povzroči znatna nihanja krvnega tlaka.

Nicergolin se presnavlja s CYP450 2D6. Zato ni mogoče izključiti možnosti interakcije z zdravili, katerih presnova poteka na podoben način:

• analgetična zdravila - metadon s petidinom in fenacetinom ter morfij in tramadol z oksikodonom;
• anoreksigene snovi - deksfenfluramin s fenfluraminom;
• antiaritmična zdravila – amiodaron skupaj s kinidinom in enkainidom ter propafenon in flekainid z meksiletinom;
• antihistaminik - klorfeniramin;
• antidepresivi - bupropion, fluvoksamin, maprotilin, amitriptilin, pa tudi doksepin s citalopramom in klomipraminom; poleg tega desipramin, trazodon, escitalopram, minaprin s fluoksetinom, moklobemid z imipraminom, pa tudi paroksetin, venlafaksin in nortriptilin s sertralinom;
• antikoagulant – tiklopidin;
• antiemetična zdravila - ondansetron z metoklopramidom;
• protimalarijska snov - halofantrin;
• protivnetno zdravilo - celekoksib;
• antihipertenzivna zdravila - preheksilin, alprenolol, mibefradil s karvedilolom, bisoprolol, debrizokvin z bufuralolom, propranolol s kaptoprilom in metoprololom;
• zdravila za zatiranje kašlja - kodein in tudi dekstrometorfan s hidrokodonom;
• mišični relaksant - ciklobenzaprin;
• zdravila proti ulkusom – cimetidin z ranitidinom;
• protivirusno zdravilo - ritonavir;
• citostatiki – tamoksifen z doksorubicinom;
• antidiabetično zdravilo za peroralno uporabo - fenformin;
• antimikotik – terbinafin;
• lokalni anestetik - lidokain;
• nevroleptiki - haloperidol z risperidonom, pa tudi flufenazin s klozapinom, perfenazin s klorpromazinom in levomepromazin s tioridazinom;
• kapljice za oči - timol;
• psihostimulans – donepezil.

Antihipertenzivni učinek nicergolina se okrepi v kombinaciji z alkoholnimi pijačami.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Sergolin je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred otroki in sončno svetlobo. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Sergolin se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdaje zdravila.

Vloga za otroke

Ni podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila pri uporabi v pediatriji, zato se ne predpisuje otrokom.

Analogi

Analogi zdravila vključujejo izdelke, kot so Nicergoline, Niceromax in Nicerium s Sermionom.