Spironolakton

Spironolakton je zdravilo, ki spada v razred antagonistov aldosterona. Uporablja se za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije), srčnega popuščanja ter za zmanjšanje ravni tekočine in soli v telesu. Spironolakton se lahko uporablja tudi pri zdravljenju nekaterih drugih stanj, kot sta sindrom policističnih jajčnikov pri ženskah in hormonsko odvisne kozmetične akne pri moških in ženskah. Deluje tako, da zavira delovanje aldosterona, hormona, ki uravnava raven tekočine in soli v telesu.

Indikacije Spironolakton

1. Hipertenzija (visok krvni tlak): Spironolakton se lahko predpiše kot del celovitega zdravljenja hipertenzije, zlasti ob prisotnosti visokih ravni aldosterona ali kadar so druga antihipertenzivna zdravila neučinkovita.
2. Srčno popuščanje: Spironolakton se lahko uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja, zlasti v kombinaciji z drugimi zdravili, za zmanjšanje otekanja in izboljšanje delovanja srca.
3. Sindrom policističnih jajčnikov (PCOS): Pri ženskah s PCOS lahko spironolakton pomaga zmanjšati raven androgenov v telesu, kar lahko izboljša simptome hiperandrogenizma, kot so prekomerna poraščenost telesa, zmanjšanje aken in izboljšanje stanja las.
4. Hormonske akne: Spironolakton se lahko uporablja za zdravljenje aken, zlasti pri ženskah, pri katerih so akne povezane s povišanimi ravnmi androgenov v krvi.
5. Ciroza jeter in ascites: V nekaterih primerih se spironolakton lahko uporablja za zmanjšanje ascitesa (kopičenja tekočine v trebuhu) pri cirozi jeter.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete

• Odmerjanje: Najpogostejši odmerki v obliki tablet so 25 mg, 50 mg in 100 mg.
• Opis: Tablete so lahko obložene ali neobložene. Namenjene so za peroralno uporabo in jih je treba pogoltniti cele.

2. Peroralne suspenzije

• Opis: Tekoča oblika spironolaktona, ki se lahko predpiše bolnikom, ki imajo težave s požiranjem tablet.
• Uporaba: Posebej uporabno za otroke ali odrasle z motnjami požiranja.

3. Kapsule

• Odmerjanje: Spironolakton je včasih na voljo v obliki kapsul, kar lahko ponudi alternativni način jemanja zdravila, zlasti če je potrebna individualna prilagoditev odmerka.

Farmakodinamika

1. Antagonizem aldosteronskih receptorjev: Spironolakton je antagonist aldosteronskih receptorjev v ledvicah in blokira njihove učinke. Aldosteron je hormon, ki poveča reabsorpcijo natrija in vode v ledvicah, kar povzroči povečanje volumna krvi in krvnega tlaka. Blokiranje aldosteronskih receptorjev povzroči zmanjšano zadrževanje natrija in vode ter povečano izločanje kalija.
2. Diuretično delovanje: Zaradi učinka na reabsorpcijo natrija v ledvicah spironolakton poveča izločanje natrija in vode z urinom, kar pomaga zmanjšati volumen krvi v krvnem obtoku in krvni tlak.
3. Znižana raven kalija v krvi: Čeprav spironolakton blokira reabsorpcijo natrija, blokira tudi izločanje kalija, kar lahko povzroči hiperkaliemijo (zvišane ravni kalija v krvi). To lahko zahteva spremljanje ravni kalija v krvi med jemanjem zdravila.
4. Antiandrogeno delovanje: Spironolakton ima tudi antiandrogene lastnosti in se lahko uporablja za zdravljenje hiperandrogenih stanj, kot so hormonske motnje in akne pri ženskah.
5. Protiedem: Poleg diuretičnega delovanja je spironolakton lahko učinkovit tudi pri zdravljenju edemov, povezanih z jetrno cirozo in srčnim popuščanjem.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Spironolakton se po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil.
2. Porazdelitev: Ima velik volumen porazdelitve, prodira v različna tkiva in organe, vključno z ledvicami.
3. Presnova: Spironolakton se presnavlja v jetrih v aktivne presnovke, kot je kanrenion. Presnovki spironolaktona imajo antialdosteronski učinek.
4. Izločanje: Spironolakton in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice. Približno 80–85 % odmerka se izloči v obliki presnovkov, preostanek pa ostane nespremenjen.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba spironolaktona je približno 1,4 ure, v primerjavi s približno 16,5 ure za njegov glavni aktivni presnovek, karbociklin.

Farmakokinetika spironolaktona se lahko spremeni v prisotnosti patoloških stanj, kot sta jetrna ali ledvična insuficienca, pa tudi pri sočasni uporabi drugih zdravil, ki lahko vplivajo na njegovo presnovo ali izločanje.

Odmerjanje in dajanje

Srčno popuščanje

• Odmerjanje: Začetni odmerek je običajno od 12,5 mg do 25 mg na dan. Odmerek se lahko postopoma povečuje v nekajtedenskih intervalih do največjega dnevnega odmerka 50 mg.

Arterijska hipertenzija

• Odmerjanje: Začetni odmerek je 50 mg na dan, ki se lahko poveča na največji dnevni odmerek 100 mg, če učinek ni zadosten in če bolnik zdravilo dobro prenaša.

Primarni hiperaldosteronizem

• Odmerjanje: Za diagnostične namene je lahko začetni odmerek 400 mg na dan 4 dni. Za terapevtske namene se odmerek prilagodi individualno.

Ciroza z ascitesom.

• Odmerjanje: Začetni odmerek je 100 mg na dan, ki ga je mogoče prilagoditi glede na odziv na zdravljenje in stanje elektrolitskega ravnovesja. Običajno je odmerek v razponu od 25 do 200 mg na dan.

Sindrom policističnih jajčnikov in druge hormonske motnje

• Odmerjanje: 50–100 mg na dan, odvisno od kliničnega odziva in prenašanja zdravila.

Način sprejema

• Tablete in kapsule je treba jemati peroralno, najbolje zjutraj, da se prepreči nočni diuretični učinek, z majhno količino vode, po obroku, da se zmanjša draženje želodca.

Pomembne opombe

• Redno spremljanje ravni elektrolitov, zlasti kalija, je potrebno, saj lahko spironolakton povzroči hiperkaliemijo (visoke ravni kalija).
• Da bi se izognili dehidraciji in elektrolitskemu neravnovesju, ne smete uživati prekomernih količin vode.
• Kalijevih dodatkov ali drugih diuretikov, ki varčujejo s kalijem, se je treba izogibati brez zdravniškega recepta.
• Med zdravljenjem s spironolaktonom je potrebna previdnost pri vožnji in upravljanju strojev, saj se lahko pojavijo neželeni učinki, kot sta omotica ali utrujenost.

Uporaba Spironolakton med nosečnostjo

Uporaba spironolaktona med nosečnostjo je lahko nevarna in zahteva posebno previdnost. Prvič, spironolakton je kategorije D po mnenju FDA za uporabo med nosečnostjo. To pomeni, da obstaja potencialno tveganje za plod, vendar lahko koristi njegove uporabe, kadar je to potrebno, upravičijo potencialna tveganja.

Uporaba spironolaktona med nosečnostjo je lahko povezana s tveganjem za različne neželene učinke tako pri materi kot pri plodu. Pri materi lahko ti vključujejo hiperkaliemijo (zvišane ravni kalija v krvi), hipotenzijo (nizek krvni tlak) in druge neželene učinke. Pri plodu je lahko prizadet razvoj ledvic in drugih organov.

Kontraindikacije

1. Hiperkaliemija: Ker lahko spironolakton povzroči zadrževanje kalija v telesu, se ga ne sme uporabljati pri bolnikih z že povišanimi ravnmi kalija v krvi (hiperkaliemija).
2. Ledvična insuficienca: Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco je uporaba spironolaktona lahko kontraindicirana zaradi tveganja za poslabšanje tega stanja.
3. Hormonsko aktivni tumorji: Zdravilo je lahko kontraindicirano v prisotnosti hormonsko aktivnih tumorjev, kot sta rak dojke ali rak ledvic, zaradi možne povečane hormonske aktivnosti.
4. Alergija: Osebe z znano preobčutljivostjo na spironolakton ali druge sestavine zdravila se morajo izogibati njegovi uporabi.
5. Nosečnost in dojenje: Uporaba spironolaktona je lahko kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem zaradi možnih učinkov na razvoj ploda ali materinega mleka.
6. Znižan krvni tlak: Pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom lahko uporaba spironolaktona povzroči dodaten padec krvnega tlaka in s tem povezane zaplete.
7. Sladkorna bolezen: Pri uporabi spironolaktona pri bolnikih s sladkorno boleznijo je potrebna previdnost zaradi njegovega vpliva na raven glukoze v krvi.
8. Uporaba z drugimi zdravili: Spironolakton lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, vključno z nekaterimi antihipertenzivnimi zdravili in zdravili, ki zvišujejo raven kalija v krvi.

Stranski učinki Spironolakton

1. Hiperkaliemija: Spironolakton lahko povzroči zvišanje ravni kalija v krvi, kar je lahko nevarno, zlasti za ljudi z boleznijo ledvic ali tiste, ki jemljejo druga zdravila, ki ta učinek povečajo.
2. Učinki na sečila: Jemanje spironolaktona lahko poveča pogostost uriniranja in diurezo (volumen urina).
3. Omotica in šibkost: Nekateri bolniki lahko občutijo omotico, šibkost ali zaspanost.
4. Prebavne motnje: Pojavijo se lahko dispeptični simptomi, kot so slabost, bruhanje, driska ali zmanjšan apetit.
5. Motnje elektrolitskega ravnovesja: Vsebnost natrija, kalcija in magnezija v telesu je lahko motena.
6. Ginekomastija: Pri moških se lahko pojavijo povečane mlečne žleze.
7. Menstrualne motnje: Pri ženskah se lahko pojavijo menstrualne motnje.
8. Ginekološki neželeni učinki: Lahko se pojavijo povečane ali občutljive mlečne žleze, menstrualne nepravilnosti in težave z libidom.
9. Povišane ravni sečne kisline: To lahko poslabša ali sproži napad protina.
10. Alergijske reakcije: V redkih primerih se lahko pojavijo alergijske reakcije, kot so urtikarija, srbenje, edem ali angioedem.
11. Drugi neželeni učinki: Možne so tudi druge reakcije, ki se lahko razlikujejo glede na individualne telesne značilnosti.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje spironolaktona lahko povzroči resno elektrolitsko neravnovesje, zlasti hiperkaliemijo (povišane ravni kalija v krvi), kar lahko vodi do srčnih aritmij in drugih nevarnih stanj. Drugi možni učinki prevelikega odmerjanja vključujejo zaspanost, omotico, glavobol, motnje srčnega ritma, epileptične napade in različne prebavne motnje.

V primeru suma na preveliko odmerjanje spironolaktona je treba nemudoma poiskati zdravniško pomoč. Zdravljenje prevelikega odmerjanja lahko vključuje terapevtske ukrepe za vzpostavitev elektrolitskega ravnovesja in nadzor srčne aktivnosti.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila za zvišanje kalija: Spironolakton lahko zviša raven kalija v telesu. Pri sočasni uporabi z drugimi zdravili, kot so zaviralci ACE (npr. lizinopril) ali antihipertenzivna zdravila iz razreda "arbitrov" (npr. losartan), ki lahko prav tako zvišajo raven kalija, se lahko poveča tveganje za hiperkaliemijo.
2. Zdravila za zniževanje kalija: Zdravila, kot so tiazidni diuretiki (npr. hidroklorotiazid), lahko znižajo raven kalija v telesu. Sočasna uporaba s tiazidnimi diuretiki lahko zmanjša tveganje za hiperkaliemijo pri jemanju spironolaktona.
3. Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID): Nekatera NSAID, kot sta ibuprofen ali diklofenak, lahko zmanjšajo učinkovitost spironolaktona, zlasti kar zadeva njegovo diuretično delovanje.
4. Zdravila, ki vplivajo na delovanje ledvic: Sočasna uporaba z zdravili, ki vplivajo na delovanje ledvic, kot so nefrotoksični antibiotiki ali nekatera nefrotoksična protivnetna zdravila, lahko poveča tveganje za odpoved ledvic.
5. Zdravila, ki vplivajo na hormonsko ravnovesje: Spironolakton lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, ki vplivajo na hormonsko ravnovesje, kot so hormonski kontraceptivi ali hormonsko nadomestno zdravljenje, kar lahko potencialno spremeni učinkovitost ali toksičnost teh zdravil.