Tenoric

Tenoric je kompleksno antihipertenzivno zdravilo z dokaj dolgim terapevtskim učinkom.

Indikacije Tenorica

Uporablja se za zniževanje pretirano visokega krvnega tlaka.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet, v pretisnih omotih ali trakovih, z 28 ali 100 tabletami v pakiranju.

Farmakodinamika

Zdravilo Tenoric vsebuje atenolol, kardioselektivni zaviralec beta in hipotenzivni učinek, ter klortalidon, ki ima diuretične lastnosti. Obe sestavini imata dolg razpolovni čas izločanja, kar omogoča antihipertenzivni učinek, ki traja vsaj 24 ur.

Atenolol je sintetični kardioselektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev, ki nima membranske stabilizacije ali delnih simpatomimetičnih agonističnih učinkov.

Farmakokinetika

Atenolol

Absorpcijski in distribucijski procesi.

Po peroralni uporabi se aktivna sestavina absorbira v prebavilih za približno 45-50 %. Cmax te komponente v krvni plazmi se zabeleži 2-3 ure po uporabi. Sinteza z beljakovinami je precej šibka - le približno 5-15 %.

Presnovni procesi in izločanje.

Znano je, da se atenolol ne presnavlja v jetrih. Več kot 90 % snovi, ki se absorbira v krvni obtok, se izloči popolnoma nespremenjeno.

Razpolovni čas je približno 6-9 ur, vendar se lahko v primerih hude ledvične odpovedi ta številka poveča, ker se atenolol izloča predvsem skozi ledvice.

Klortalidon

Absorpcijski in distribucijski procesi.

Po peroralni uporabi klortalidona se v prebavilih absorbira približno 60–65 % snovi. Vrednosti Cmax v plazmi so opazne približno po 10–12 urah. Klortalidon ima dokaj močno sintezo z beljakovinami – približno 70–75 %.

Izločanje.

Izloča se skozi ledvice, razpolovna doba snovi pa je v 50 urah.

Odmerjanje in dajanje

Povprečni odmerek za odrasle je 0,1 g na dan. Vendar pa je še vedno priporočljivo začeti zdravljenje z enim odmerkom 0,05 g zdravila na dan.

Za starejše osebe je priporočljivo uporabljati nižje odmerke zdravila.

Ljudje z ledvičnimi težavami bi morali zmanjšati pogostost uporabe drog, če se pojavi takšna potreba.

Upoštevati je treba tudi, da je treba pri dolgotrajni uporabi zdravila Tenoric njegovo ukinitev izvajati postopoma, ne da bi ga prekinili prenenadoma.

Uporaba Tenorica med nosečnostjo

Uporaba zdravila Tenoric med nosečnostjo je dovoljena le, če obstajajo vitalne indikacije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• bradikardija visoke intenzivnosti;
• kardiogeni šok;
• znižane vrednosti krvnega tlaka v izraziti ali progresivni obliki;
• feokromocitom;
• presnovna oblika acidoze;
• hude motnje perifernega pretoka krvi;
• AV blok 1. ali 3. stopnje;
• SSSU;
• sladkorna bolezen ali hipoglikemija;
• srčno popuščanje (kronično ali akutno);
• spremenljiva angina pektoris;
• bronhialna astma, ki ima progresivno obliko;
• obstruktivni bronhitis;
• miastenija gravis ali protin;
• hepatitis v akutni obliki;
• akutna odpoved ledvic;
• prisotnost preobčutljivosti na zdravilne sestavine.

Stranski učinki Tenorica

Jemanje zdravila lahko povzroči pojav določenih neželenih učinkov:

• motnje v srčno-žilnem sistemu: razvoj bradikardije, ortostatski kolaps, Raynaudova bolezen, aritmija in AV bloki, pa tudi povečane manifestacije srčnega popuščanja, hladne okončine in pojav znakov intermitentne klavdikacije;
• motnje, ki vplivajo na delovanje PNS ali CNS: glavoboli, zmedenost, labilnost razpoloženja, omotica, halucinacije, pa tudi akutna psihoza, motnje spanja, parestezija, apatija, motnje vida, povečana utrujenost in občutek dezorientacije;
• težave s prebavnim delovanjem: prebavne motnje, suha usta, slabost (zaradi učinkov klortalidona), hepatotoksičnost zaradi intrahepatične holestaze, pankreatitis, zvišane ravni jetrnih transaminaz, anoreksija in zaprtje;
• motnje hematopoeze: agranulocitoza, trombocito- ali levkopenija, eozinofilija ali purpura;
• lezije, ki prizadenejo povrhnjico: suhe očesne membrane, poslabšanje luskavice ali luskavici podobnih simptomov, pa tudi alopecija, fotosenzibilnost in izpuščaji;
• disfunkcija dihanja: bronhialni krči;
• rezultati laboratorijskih preiskav: hipokaliemija, hiperurikemija ali hiponatremija;
• drugo: zmanjšana potenca, povečane ravni antinuklearnih protiteles in oslabljena toleranca za glukozo.

Na splošno pa bolniki zdravilo Tenoric pogosto prenašajo brez večjih zapletov. Negativne manifestacije se pojavljajo redko in so zelo šibko izražene ter so večinoma prehodne.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom lahko povzroči hudo bradikardijo, akutno srčno popuščanje, znižan krvni tlak, krče z bronhialnimi krči in močan občutek zaspanosti.

Za odpravo takšnih simptomov je včasih potrebna celo hospitalizacija z namestitvijo na oddelek intenzivne nege, kjer se pod nadzorom zdravnikov izvaja izpiranje želodca.

V primeru znatnega znižanja krvnega tlaka in hudega šoka je treba žrtvi dati plazmo ali nadomestek plazme.

Ko se razvijejo bronhialni krči, se uporabljajo bronhodilatatorji.

Po potrebi se lahko izvede hemoperfuzija ali hemodializa.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri kombiniranju zdravila z dihidropiridinom (snov nifedipin) in njegovimi derivati se lahko poveča verjetnost znižanja krvnega tlaka, pri ljudeh z latentnim srčnim popuščanjem pa lahko takšna kombinacija povzroči hude motnje krvnega obtoka.

Poleg tega se je treba izogibati kombiniranju snovi s CG in β-blokatorji, ker lahko to znatno poveča indeks AV prevodnosti.

Poleg tega lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev β povzročijo poslabšanje povratne hipertenzije, ki se pogosto pojavi ob nenadni prekinitvi zdravljenja s klonidinom. Če režim zdravljenja vključuje uporabo obeh zdravil, je treba zaviralce adrenergičnih receptorjev β prekiniti nekaj dni pred prekinitvijo zdravljenja s klonidinom. Če je treba klonidin nadomestiti z zaviralcem adrenergičnih receptorjev β, je treba slednjega začeti jemati nekaj dni po prekinitvi zdravljenja s klonidinom.

Treba je opozoriti, da je treba zaviralce adrenergičnih receptorjev β kombinirati z antiaritmiki kategorije 1 z izjemno previdnostjo, saj lahko takšne kombinacije povzročijo seštevanje kardiodepresivnega učinka.

Terapevtski učinek zaviralcev β-adrenergičnih receptorjev je mogoče nevtralizirati in vrednosti krvnega tlaka znatno zvišati z njihovo uporabo skupaj z določenimi simpatomimetiki – noradrenalinom (noradrenalinom) ali adrenalinom (epinefrin).

Zdravila, kot sta indometacin in ibuprofen (snovi iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil in salicilatov), oslabijo antihipertenzivne lastnosti β-adrenoblokatorjev. Poleg tega se pri uporabi salicilatov v visokih odmerkih poveča toksični učinek teh elementov na centralni živčni sistem.

Uporaba zdravil, ki vsebujejo litij, je treba izključiti tudi, če se sočasno uporabljajo diuretiki. Zaradi takšne kombinacije se vrednosti očistka litija v ledvicah zmanjšajo.

Povečana verjetnost znižanja krvnega tlaka (ali močnega padca teh kazalnikov) je lahko posledica kombinacije zaviralcev β-adrenoreceptorjev s splošnimi anestetiki. Poleg tega obstaja tveganje za okrepitev lastnosti mišičnih relaksantov, podobnih kurareju.

Uporaba zdravila Tenoric v kombinaciji z zaviralci MAO lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka.

Po sočasni uporabi zdravila z zaviralci ACE (kot sta enalapril ali kaptopril) v začetni fazi zdravljenja lahko pričakujemo močno povečanje hipotenzivnega učinka.

Kombinirana uporaba furosemida, kortikosteroidov in amfotericina B poveča izločanje kalija.

Zdravilna učinkovitost insulina in učinek peroralnih antidiabetičnih zdravil se lahko oslabita v kombinaciji z zdravilom Tenoric. Zato morajo ljudje, ki jemljejo ta zdravila, stalno spremljati raven sladkorja v krvi.

Nekatere antihipertenzivne snovi (vključno z barbiturati, tricikličnimi antidepresivi, diuretiki in fenotiazini z vazodilatatorji) lahko okrepijo antihipertenzivne lastnosti zdravila Tenoric.

Sočasna uporaba zaviralcev β-kanalov z zdravili, ki blokirajo aktivnost kalcijevih kanalov, vodi do razvoja negativnega inotropnega učinka in krepi njegov učinek. Izjemna previdnost je potrebna pri ljudeh z zmanjšano kontraktilno funkcijo miokarda in motnjami AV in sinoatrialnega prevajanja, saj lahko takšne kombinacije povzročijo razvoj hude bradikardije, močnega znižanja krvnega tlaka in srčnega popuščanja. Jemanje zaviralcev kalcijevih kanalov je prepovedano v 48 urah po prekinitvi uporabe zaviralcev β-kanalov.

Huda oblika bradikardije se lahko razvije, če se zdravilo kombinira s klonidinom, rezerpinom in gvanfacinom.

[ 2 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Tenoric je treba shranjevati na temnem in suhem mestu, izven dosega majhnih otrok. Zdravilo shranjujte pri temperaturi od 20 do 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Tenoric se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Uporaba osebam, mlajšim od 18 let, je prepovedana.

[ 3 ]

Analogi

Analogi terapevtskega zdravila so zdravila Atenol, Tenoret in Dinorik.

Ocene

Tenoric prejema precej različne ocene. Med njegovimi prednostmi pacienti izpostavljajo predvsem nizko ceno in dokaj visoko zdravilno učinkovitost.

Med pomanjkljivostmi je poudarjen razvoj stranskih učinkov, med katerimi se najpogosteje razpravlja o razvoju epileptičnih napadov, pa tudi o impotenci ali alopeciji, ki se pojavita pri dolgotrajni uporabi zdravila.