Teopek

Teopec je derivat purina, ki upočasni aktivnost elementa PDE.

Indikacije Teopeca

Uporablja se za bronhialno obstrukcijo različnega izvora:

• apneja v spanju;
• pljučni emfizem;
• kronični obstruktivni bronhitis ali bronhitis;
• pljučna hipertenzija ali pljučna srčna bolezen.

Zdravilo Teopec 0,3 g se lahko uporablja pri zdravljenju edema ledvičnega izvora (v kombinaciji z drugimi zdravili).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, pakiranih v pretisne omote po 10 kosov. V škatli je 5 takih pakiranj.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Zdravilni učinek se razvije z blokiranjem specifičnih purinskih končičev in s spodbujanjem procesov kopičenja cAMP v tkivnih depojih. Prav tako se oslabi kontraktilna aktivnost gladkih mišičnih tkiv in zmanjša količina kalcijevih ionov, ki prodirajo skozi celične stene.

Zdravilo ima vazodilatacijski učinek, ki se razvija v povezavi z žilami periferne narave. Aktivna sestavina okrepi aktivnost ledvičnega krvnega obtoka in hkrati sprošča gladke mišice krvnih žil in bronhijev.

Za Teopec je značilno zmerno diuretično delovanje. Zdravilo preprečuje sproščanje in izločanje prevodnikov alergijskih reakcij ter normalizira delovanje celičnih sten labrocitov. V primeru hipokaliemije aktivna sestavina zdravila okrepi pljučno ventilacijo.

Zdravilo stabilizira delovanje dihalnega sistema, kar pomaga pri popolni nasičenosti krvi s kisikom, hkrati pa zmanjšuje raven ogljikovega dioksida. Poleg tega opazimo stimulacijo dihalnega centra in kontraktilno aktivnost diafragme (skupaj z njeno krepitvijo). Zdravilo poveča vrednosti MCC in pomaga izboljšati delo dihalnih in medrebrnih mišic.

Aktivna komponenta stabilizira procese mikrocirkulacije in zmanjšuje nastanek trombov. Poleg tega preprečuje agregacijo trombocitov z zaviranjem specifičnega faktorja, izboljšuje reološke lastnosti krvi in povečuje odpornost rdečih krvničk na deformirajoče dejavnike.

Zdravilo zmanjša celotni tlak v pljučnem obtoku, poleg tega pa zmanjša tudi upor žil v pljučnem sistemu in tonus žil v možganih, povrhnjici in ledvicah.

Teopec spodbuja srčno aktivnost, krepi procese koronarnega krvnega obtoka, poleg tega pa poveča pulz, silo srčnih kontrakcij in potrebo miokardnih celic po kisiku.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Ko se zdravilo jemlje peroralno, se aktivna sestavina popolnoma absorbira iz lumna prebavil. Vnos hrane lahko spremeni hitrost očistka teofilina in hitrost njegove absorpcije, vendar ne vpliva na stopnjo njegove ekspresije. Stopnja sinteze z beljakovinami je 40 %. Presnovni procesi potekajo v jetrih s pomočjo izoencimov citokroma P450.

Aktivni presnovni produkti se izločajo skozi ledvice, 10 % snovi pa se izloči nespremenjeno.

Na hitrost presnove vplivajo nekateri specifični dejavniki – starost bolnika, kajenje, prehrana, sočasne bolezni in vzporedno zdravljenje z zdravili.

V primerih pljučnega edema, KOPB, bolezni jeter, kroničnega alkoholizma ali srčnega popuščanja opazimo zmanjšanje vrednosti očistka.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Odmerjanje in dajanje

Režim zdravljenja se izbere individualno za vsakega bolnika. Povprečna velikost začetnega dnevnega odmerka je 0,4 g. Odmerek je dovoljeno povečati za 25 % v 2-3 dnevnih intervalih, če zdravilo prenaša brez zapletov (izračun se izvede od začetne oznake odmerka).

Na dan se lahko da največ 0,9 g teofilina (pri odmerkih v tem območju obvezno spremljanje ravni snovi v krvi ni potrebno).

Če se pojavijo kakršni koli simptomi zastrupitve, je treba spremljati krvne vrednosti aktivne snovi. Optimalna velikost porcije se giblje med 10 in 20 mcg/ml.

Ko se zgornji odmerek poveča, ni opaziti bistvenega povečanja zdravilnega učinka, hkrati pa se opazi povečanje resnosti negativnih znakov zdravila. Zmanjšanje odmerka vodi do oslabitve zdravilnega učinka.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Uporaba Teopeca med nosečnostjo

Zdravilna učinkovina zdravila Teopec lahko prodre skozi posteljico, zato ga je mogoče predpisati nosečnicam le, če obstajajo vitalne indikacije.

Med zdravljenjem je treba prenehati dojiti, ker se aktivna sestavina zdravila izloča v materino mleko.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• epilepsija;
• hemoragična oblika kapi;
• razjede v prebavilih;
• tahiaritmije hude stopnje;
• anamneza krvavitev v prebavnem sistemu;
• prisotnost intolerance na sestavine farmacevtskega izdelka;
• zvišane ali znižane vrednosti krvnega tlaka;
• hiperacidni gastritis.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Stranski učinki Teopeca

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav nekaterih neželenih učinkov:

• lezije v živčnem sistemu: tresenje okončin, občutek razdražljivosti ali povečane tesnobe, nespečnost, omotica, glavoboli in prekomerno vzburjenje živčne narave;
• disfunkcija kardiovaskularnega sistema: znižan krvni tlak, aritmija, kardialgija, povečan srčni utrip, občutek hudih prekinitev srčne aktivnosti in povečanje števila napadov angine pektoris;
• prebavne motnje: gastralgija, slabost, izguba apetita, GERB, zgaga, sindrom driske, poslabšanje razjed v prebavilih in bruhanje;
• drugi simptomi: bolečina v prsnici, tahipneja, srbenje, hipoglikemija, občutek pretoka krvi v kožo na obrazu, pa tudi vročično stanje, alergijske manifestacije, hiperhidroza, albuminurija, hematurija in potenciranje diureze.

Zmanjšanje odmerka zdravila pomaga zmanjšati resnost negativnih simptomov.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: driska, nespečnost, ventrikularna aritmija, tahipneja, izguba apetita, tremor, pa tudi krvavitve v prebavilih, krvavo bruhanje, tahikardija, občutek prekomernega vzbujanja ali tesnobe, hiperemija povrhnjice, krči in fotofobija.

Hudo preveliko odmerjanje lahko povzroči zmedenost, metabolno acidozo, znižan krvni tlak, hiperglikemijo, mioglobinurijo, hipokaliemijo, odpoved ledvic in epileptoidne napade.

Za odpravo motenj je potrebno izpiranje želodca in bolniku predpisati odvajala z enterosorbenti. Poleg tega se izvajajo hemodializa, hemosorpcija, prisilna diureza in postopki plazmasorpcije.

Če se pojavijo konvulzije, je za zaustavitev napada potrebna terapija s kisikom in intravensko dajanje diazepama. V primeru hude slabosti z bruhanjem se intravensko daje metoklopramid z ondansetronom.

[ 32 ], [ 33 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Cimetidin, makrolidi z linkomicinom, kot tudi alopurinol z izoprenalinom in peroralni kontraceptivi lahko zmanjšajo vrednosti očistka teofilina.

Opažena je oslabitev terapevtske učinkovitosti β-adrenoblokatorjev (kadar se zdravilo kombinira z njimi), pa tudi oslabitev izražanja bronhodilatatornega učinka zdravila in zoženje bronhialnega lumna. Vse zgoraj navedene značilnosti so bolj opazno izražene pri neselektivnih β-adrenoblokatorjih kot pri selektivnih.

Učinkovitost teofilina se poveča z uporabo kofeina, furosemida in zdravil, ki spodbujajo aktivnost β2-adrenergičnih receptorjev.

Pri dajanju aminoglutetimida opazimo povečano izločanje teofilina in izgubo njegove zdravilne učinkovitosti.

V kombinaciji z aciklovirjem se resnost negativnih simptomov zdravila Teopec okrepi, ker prvi poveča raven teofilina v krvi.

Diltiazem s felodipinom in nifedipin z verapamilom ne spremenita stopnje izražanja bronhodilatatornega učinka zdravila, lahko pa vplivata na njegove plazemske vrednosti. Obstajajo informacije o primerih okrepitve negativnih znakov in povečanja krvnih kazalnikov aktivne sestavine pri kombiniranju zdravila z verapamilom ali nifedipinom.

Disulfiram lahko zviša raven teofilina v krvi na toksične, kritične ravni.

Propranolol zmanjša hitrost izločanja zdravil.

Litijeve soli izgubijo svojo zdravilno učinkovitost, če jih uporabljamo skupaj s Teopecom.

Raven aktivne sestavine zdravila se poveča s kombinirano uporabo z enoksacinom ali fluorokinoloni.

Pri uporabi v kombinaciji s sulfinpirazonom, rifampicinom, pa tudi z izoniazidom, karbamazepinom in fenobarbitalom opazimo povečanje očistka zdravila in zmanjšanje intenzivnosti njegovega terapevtskega učinka.

Vzajemno zmanjšanje kazalnikov aktivnih elementov je zabeleženo s kombinacijo teofilina in fenitoina.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Teopec je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred vlago. Temperaturne vrednosti so znotraj 25 °C.

[ 41 ], [ 42 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Teopec se lahko uporabi v 24 mesecih od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

[ 43 ]

Vloga za otroke

Teopec je teofilin s podaljšanim delovanjem. Lahko se predpiše v pediatriji - mladostnikom od 12. leta starosti.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot sta Theotard z Euphyllinom, pa tudi Theofedrin-N.

[ 44 ]

Ocene

Teopec je podaljšana oblika teofilina, zato se pogosto uporablja v fazi remisije bolezni dihalnega sistema - za preprečevanje razvoja napadov. Uporaba zdravila je prepovedana pri akutnih oblikah napadov.

Na splošno tako zdravniki kot bolniki puščajo pozitivne ocene o zdravilu.