Valsacor

Relativno novo zdravilo, ki ima učinek zniževanja krvnega tlaka, ki temelji na blokiranju receptorjev oligopeptidnega hormona - angiotenzina II. Različici h in hd tega zdravila sta kompleks, ki združuje valsartan in hidroklorotiazid v različnih odmerkih, kar znižuje krvni tlak v arterijah z delovanjem na sistem renin-angiotenzin-aldosteron.

Indikacije Valsacora

Disfunkcija srčne mišice v kombinaciji z visokim krvnim tlakom, stanje po infarktu, visok krvni tlak, ki ga ni mogoče nadzorovati z antihipertenzivnimi monozdravili.

Obrazec za sprostitev

Tablete z odmerkom aktivnih sestavin:

Zdravilo Valsacor vsebuje 40, 80, 160 in 320 mg valsartana.

Valsartan, mg Hidroklorotiazid, mg

Valsacor® visoka 80 80 12,5
Valsacor® visoka 160 160 12,5
Valsacor® visoka 160 160 25
Valsacor® visoka 320 320 12,5
Valsacor® visoka 320 320 25

Farmakodinamika

Glavna aktivna sestavina je valsartan, zaviralec receptorjev angiotenzina II (podtip AT1). To je glavni peptid sistema, ki uravnava krvni tlak in njegov volumen v telesu, in deluje na naslednji način: z zoženjem žil in povečanjem njihovega perifernega upora se receptorji angiotenzina drugega podtipa vežejo na receptorje prvega podtipa. Ti fiziološki učinki vodijo do skoka krvnega tlaka. Aktivna sestavina, ki blokira receptorje angiotenzina AT-1 (A II), spodbuja kvantitativno povečanje prostega AII v krvnem serumu in povečanje ravni receptorjev AT2, ki se med seboj povezujejo v odsotnosti prostih receptorjev AT-1. To vodi do hipotenzivnega učinka, zmanjšanja sistemskega perifernega žilnega upora in sistoličnega volumna krvi.

Delovanje zdravila Valsacor ne vpliva na kontraktilno aktivnost miokarda, učinkovito odpravlja otekanje in normalizira dihanje pri bolnikih z okvarjenim srčnim delovanjem.

Valsacor H in HD sta kompleksna zdravila, ki vsebujejo še eno aktivno sestavino – diuretik hidroklorotiazid, ki učinkovito znižuje krvni tlak in spodbuja izločanje Na, Cl, K in vode iz telesa.

Aktivne sestavine kompleksnega zdravila sinergistično dopolnjujejo medsebojno učinkovitost in zmanjšujejo verjetnost neželenih stranskih učinkov.

Po dveh tednih od začetka terapevtskega cikla opazimo znatno normalizacijo arterijskega tlaka. Največji učinek zdravljenja s tem zdravilom se zabeleži po približno enem mesecu. Enkratni peroralni odmerek zdravila zagotavlja 24-urni učinek.

Farmakokinetika

Aktivne sestavine se dobro absorbirajo v prebavilih. Valsartan se skoraj v celoti veže na serumske beljakovine (približno 98 %), hidroklorotiazid pa za 40–70 %. Največji diuretični učinek se razvije po štirih urah in traja približno 12.

Valsartan se izloča predvsem skozi črevesje, majhen del se izloči z urinom. Hidroklorotiazid se izloča skozi ledvice, glavni del - nespremenjen.

Odmerjanje in dajanje

To zdravilo se odmerja za vsakega bolnika posebej ob upoštevanju njegove osebne senzibilizacije in želenega hipotenzivnega učinka.

Na začetku zdravljenja se predpiše dnevni odmerek 80 mg zdravila Valsacor enkrat ali v dveh odmerkih. Po štirih tednih od začetka zdravljenja, ko se opazi največji hipotenzivni učinek, se odmerek prilagodi.

Največji standardni dnevni odmerek zdravila za znižanje krvnega tlaka je 160 mg, ki se vzame enkrat ali dvakrat na dan, 80 mg v 12-urnih intervalih.

Če je ta shema zdravljenja neučinkovita,
se uporabita možnosti h ali hd. Odmerjanje je individualno. Pri bolnikih z okvaro jeter (brez holestaze) in s hitrostjo izločanja kreatinina nad 30 ml na minuto se odmerek ne prilagaja.

Ko se kontraktilnost srčne mišice zmanjša, se običajno predpiše dnevni odmerek 80 mg zdravila Valsacor, razdeljen v dva odmerka. Postopoma se ob upoštevanju občutljivosti na aktivno sestavino enkratni odmerek poveča na 160 mg in se jemlje v presledkih pol dneva.

Največji dnevni odmerek valsartana je 320 mg.
Pri sočasni uporabi diuretika je največji odmerek 160 mg na dan.

V post-infarktnih stanjih se te tablete predpisujejo v dnevnem odmerku 40 mg (razdeljeno na dva odmerka, pri čemer se uporabljajo tablete Valsacor 40 z delilno zarezo), pri čemer
se vzdržuje časovni interval najmanj 12 ur. Odmerek se postopoma povečuje, pri čemer se upošteva občutljivost na aktivno sestavino, katere največji možni odmerek je 320 mg na dan.

[ 1 ]

Uporaba Valsacora med nosečnostjo

Ni priporočljivo za nosečnice, ženske, ki načrtujejo nosečnost, in doječe matere. V tem obdobju je treba zdravljenje izvajati z antihipertenzivnimi zdravili z uveljavljenim varnostnim profilom za to kategorijo bolnic.

Kontraindikacije

Preobčutljivost na aktivne in dodatne sestavine zdravila, variante h in hd+ na sulfonamide.

Nosečnost, dojenje in starostna skupina 0-17 let.

Različici h in hd nista priporočljivi za bolnike s hudimi jetrnimi boleznimi, holestazo, anurijo, odpovedjo ledvic (izločanje kreatinina manj kot 30 ml na minuto), na hemodializi, po presaditvi ledvic, s stenozo ledvične arterije in boleznimi, pri katerih delovanje ledvic določa sistem RAAS (renin-angiotenzin-aldosteron).

Zdravilo Valsacor h in hd je kontraindicirano v primerih znižane ravni Na in Ca v serumu, nizke koncentracije K ionov v plazmi in zvišane ravni sečne kisline v krvi (simptomatsko), sladkorne bolezni - bolnikov, ki jemljejo aliskiren.
Previdno je treba valsartan odmerjati pri bolnikih po srčnem infarktu in z okvarjenim delovanjem srčne mišice. Ta kategorija bolnikov potrebuje med zdravljenjem z zdravilom Valsacor redno spremljanje delovanja ledvic.

Pri predpisovanju in odmerjanju tega zdravila naslednjim kategorijam bolnikov je potrebna previdnost:

• z Libman-Sachsovo boleznijo;
• z zožitvijo lumna ledvične arterije;
• neravnovesje vode in elektrolitov;
• z zožitvijo lumna aorte ali bikuspidalne zaklopke;
• hipertrofija sten levega in desnega prekata srca;

In tudi ljudje, katerih delo zahteva povečano koncentracijo.

Stranski učinki Valsacora

Zdravljenje z zdravilom Valsacor lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• okužba z virusi in bakterijami z razvojem okužb dihal (vnetje nosnih sinusov in sluznice žrela, izcedek iz nosu, kašelj);
• dispeptični simptomi, omotica, šibkost, bolečine v glavi, mišicah, sklepih med zdravljenjem;
• hiperkaliemija, alergijski izpuščaji, negativen vpliv na delovanje ledvic.

Terapija z variantami h in hd poleg že omenjenih lahko vodi do:

• aritmija, napadi angine pektoris, pomembna hipotenzija;
• anemija, redčenje krvi in slaba strjevanje krvi;
• hepatitis, stagnacija žolča;
• nihanje razpoloženja, polarnost čustev, nespečnost, zaspanost, odrevenelost okončin;
• maligni eksudativni eritem, Quinckejev edem, toksična epidermalna nekroliza;
• pomanjkanje natrija in/ali kalija, tinitus, hiperglikemija, hiperkreatininemija, okvarjena ledvična izločalna funkcija in pretok žolča, manjše motnje sluha in vida, povečano potenje.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila Valsacor ni bilo opisano. Možni simptomi prevelikega odmerjanja valsartana lahko vključujejo hudo hipotenzijo, ki lahko vključuje motnje zavesti, šok ali kolaps.
Preveliko odmerjanje hidroklorotiazida lahko povzroči letargijo, zmanjšan volumen krvi in elektrolitsko neravnovesje, lahko pa tudi mišične krče in srčno popuščanje.

Prva pomoč pri klinično nepomembnih simptomih je ustrezno zdravljenje in dajanje enterosorbentov. Klinično pomembno znižanje krvnega tlaka se popravi z infuzijo raztopine NaCl (0,9 %).

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravila Valsacor z zdravili, ki vsebujejo K, in diuretiki, ki ne izločajo K, poveča verjetnost hiperkaliemije.

Medsebojno delovanje zdravil Valsacor h in hd je določeno s prisotnostjo hidroklorotiazida.

Njegova kombinacija z zdravili, ki vsebujejo litij ali kalij, poveča verjetnost prekomernih serumskih ravni teh snovi. Pri predpisovanju takšne kombinacije je priporočljivo spremljati koncentracijo elektrolitov v krvi.

Plazemsko koncentracijo K je treba spremljati, če se zdravilo uporablja v kombinaciji z antiaritmiki in antipsihotiki, ki spodbujajo aktivacijo krčenja srčne mišice (tako imenovana "pirueta").

Tveganje za hiperkalciemijo se poveča, če se ta učinkovina kombinira s pripravki Ca in vitamina D3.

Sočasna uporaba zdravila Valsacor H in HD s hipoglikemičnimi zdravili, zdravili proti protinu, presornimi amini in tubokurarinom lahko zahteva prilagoditev njihovega odmerka.

Hidroklorotiazid poveča verjetnost zvišanja ravni glukoze v krvi zaradi delovanja zaviralcev ß-adrenergičnih receptorjev in hiperstatina.

Antiholinergiki pomagajo povečati njegovo biološko uporabnost, medtem ko holestiramin in holestipol pomagata zmanjšati.

Ta snov poveča verjetnost razvoja mielosupresivnega učinka citostatikov in neželenih učinkov amantadina.

Nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšajo njegovo učinkovitost in povečajo tveganje za razvoj odpovedi ledvic.

Kombinacija z metildopo lahko povzroči zmanjšanje življenjskega cikla rdečih krvničk, z etilnim alkoholom - ortostatsko hipotenzijo, s ciklosporinskimi antibiotiki - simptome protina.

Kombinacija s tetraciklinskimi antibiotiki poveča njihovo vsebnost v urinu.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Hranite brez poškodb embalaže in pri temperaturi do 25 °C.

[ 4 ]

Rok uporabnosti

2 leti.