Voltaren

Voltaren je trgovsko ime zdravila, katerega aktivna sestavina je diklofenak. Diklofenak spada v skupino zdravil, imenovanih nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID). Ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke.

Voltaren se pogosto uporablja za lajšanje bolečin in vnetij pri različnih stanjih, kot so osteoartritis, revmatoidni artritis, protin, bolečine v mišicah, revmatizem in druga stanja, povezana z vnetjem in bolečinskimi simptomi.

Voltaren je na voljo v različnih oblikah: tablete, kapsule, gel, krema, mazilo in raztopina za intramuskularno in intravensko uporabo. Glede na obliko sproščanja in individualne potrebe bolnika se lahko uporablja tako za lokalno kot za sistemsko zdravljenje.

Indikacije Voltaren

1. Osteoartritis: Voltaren učinkovito zmanjšuje bolečino in vnetje, povezano z osteoartritisom, ter pomaga izboljšati gibljivost sklepov.
2. Revmatoidni artritis: To zdravilo pomaga zmanjšati vnetje, bolečino in jutranjo okorelost, povezano z revmatoidnim artritisom.
3. Ankilozirajoči spondilitis (Bechterewova bolezen): Natrijev diklofenak se uporablja za lajšanje bolečin in vnetja pri tem stanju, ki prizadene hrbtenico.
4. Akutni protinski artritis: Zdravilo se lahko predpiše za zmanjšanje vnetja in bolečine med napadi protina.
5. Sindromi bolečin v hrbtenici: Voltaren pomaga zmanjšati bolečine v hrbtu, ki jih povzročajo različni vzroki, vključno z medvretenčnimi kilami.
6. Sindrom bolečine pri poškodbah: Na primer pri zvinih, modricah ali pooperativni bolečini. Voltaren učinkovito zmanjšuje bolečino in oteklino.
7. Druga boleča in vnetna stanja: vključno z algodimenorejo (bolečo menstruacijo), zobobolom in bolečino po operaciji.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete: To je peroralna oblika. Tablete se običajno jemljejo cele z vodo, običajno med obrokom ali po njem.
2. Kapsule: Podobno kot tablete tudi kapsule vsebujejo diklofenak za peroralno uporabo in se jemljejo cele z vodo.
3. Geli: Voltaren geli so namenjeni zunanji uporabi. Nanesejo se na kožo na mestu bolečine in se vtrejo z nežnimi masažnimi gibi.
4. Mazila: Mazila so namenjena tudi zunanji uporabi in se uporabljajo za lajšanje bolečin in vnetij.
5. Obliži: Nekateri proizvajalci lahko izdelujejo obliže, ki vsebujejo diklofenak, za lokalno uporabo na koži.

Farmakodinamika

1. Zaviranje ciklooksigenaze (COX): Glavni mehanizem delovanja diklofenaka je zaviranje encima ciklooksigenaze (COX), ki sodeluje pri tvorbi prostaglandinov iz arahidonske kisline. To povzroči zmanjšanje tvorbe prostaglandinov, kar posledično zmanjša vnetje, bolečino in vročino.
2. Zaviranje nastajanja prostaglandinov: Diklofenak zavira nastajanje vnetnih prostaglandinov (zlasti PGE2), kar vodi do zmanjšanja vnetja in bolečine.
3. Protivnetno delovanje: Diklofenak zmanjšuje intenzivnost vnetnih reakcij, vključno s prepustnostjo kapilar, migracijo levkocitov na mesto vnetja in fagocitozo.
4. Analgetični učinek: Zdravilo zmanjšuje občutljivost na bolečino z zaviranjem nastajanja prostaglandinov na mestu vnetja in zmanjšanjem draženja perifernih živčnih končičev.
5. Antipiretični učinek: Diklofenak lahko zniža telesno temperaturo med vročino z delovanjem na centralne regulatorje termoregulacije v hipotalamusu.
6. Dolgotrajna uporaba: Dolgoročno lahko diklofenak vpliva tudi na vnetne mediatorje in imunski odziv, kar lahko pomaga zmanjšati kronično vnetje.
7. Selektivnost delovanja: Diklofenak ima močnejši učinek na COX-2 kot na COX-1, kar velja za ugodnejše z vidika zmanjševanja stranskih učinkov na prebavila.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Natrijev diklofenak se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Hitrost in obseg absorpcije sta odvisna od oblike zdravila (npr. tablete, kapsule, svečke) in prisotnosti hrane v želodcu.
2. Porazdelitev: V telesu se široko porazdeli in prodre v številna tkiva in organe, vključno s sklepi, kjer deluje analgetično in protivnetno.
3. Presnova: Diklofenak se presnavlja v jetrih, predvsem v hidroksilne presnovke. Eden glavnih presnovkov, 4'-hidroksidiklofenak, ima tudi farmakološko aktivnost.
4. Izločanje: Večina presnovkov in majhna količina nespremenjenega diklofenaka se iz telesa izloči preko ledvic. Nekaj se izloči tudi z žolčem v črevesje.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba diklofenaka je približno 1-2 uri, za njegov glavni presnovek pa približno 4 ure.
6. Vpliv na prebavila: Natrijev diklofenak lahko povzroči draženje želodčne sluznice in povečano tveganje za razjede in krvavitve iz prebavil.
7. Kumulativni učinek: Pri redni uporabi diklofenaka se lahko zdravilo kopiči v telesu, kar lahko poveča tveganje za neželene učinke, zlasti tiste, povezane z njegovim učinkom na prebavila in ledvice.

Odmerjanje in dajanje

Odmerjanje za odrasle:

1. Peroralna uporaba (tablete in kapsule):

   • Običajni začetni odmerek je 100–150 mg na dan, razdeljen na 2–3 odmerke. Pri manj hudih stanjih ali dolgotrajnem zdravljenju se lahko vzdrževalni odmerek zmanjša na 75–100 mg na dan.
   • V primeru retardiranih oblik (podaljšanega delovanja) se običajno jemlje 100 mg enkrat na dan.

2. Zunanja uporaba (gel):

   • Gel nanesite v tanki plasti na prizadeto območje 3-4-krat na dan in ga nežno vtrite v kožo.

3. Svečke:

   • Običajni odmerek je 50–100 mg na dan, ki se daje rektalno, razdeljen na 1–2 odmerka.

4. Injekcije:

   • Za kratkotrajno zdravljenje akutnega bolečinskega sindroma se 75 mg daje globoko intramuskularno. Dajanje se lahko ponovi po nekaj urah, vendar ne več kot dve injekciji v enem dnevu.

Posebna navodila:

• Sočasni uporabi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se je treba izogibati, da se zmanjša tveganje za neželene učinke v prebavilih.
• Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke, je priporočljivo uporabljati najmanjši učinkovit odmerek najkrajši možni čas.
• Med jemanjem zdravila Voltaren morate za zaščito želodca zaužiti hrano, mleko ali antacide.
• Bolniki s srčnimi, ledvičnimi, jetrnimi boleznimi ter starejši bolniki potrebujejo posebno previdnost in zdravniški nadzor.

Uporaba Voltaren med nosečnostjo

1. Klasifikacija FDA:

   • Diklofenak je uvrščen v kategorijo C po klasifikaciji FDA za uporabo v prvem in drugem trimesečju nosečnosti, kar pomeni, da so študije na živalih pokazale škodljive učinke na plod, vendar kontrolirane študije pri nosečnicah niso bile izvedene. V tretjem trimesečju preide v kategorijo D zaradi možnih tveganj za plod, vključno s tveganjem za prezgodnjo zaprtje ductus arteriosus pri plodu in morebitnim zmanjšanim volumnom amnijske tekočine.

2. Tretje trimesečje:

   • Uporaba diklofenaka in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) v tretjem trimesečju nosečnosti je povezana s povečanim tveganjem za težave s srcem pri plodu in druge zaplete, vključno z zakasnjenim porodom in povečanim tveganjem za krvavitev pri materi in plodu med porodom. Uporaba v tem obdobju je kontraindicirana.

3. Prva dva trimesečja:

   • Čeprav je uporaba zdravila Voltaren v prvih dveh trimesečjih prav tako tvegana, jo zdravnik v nekaterih primerih lahko šteje za sprejemljivo, če možna korist za mater odtehta tveganja za plod. Vse odločitve o uporabi je treba sprejeti po posvetovanju z zdravnikom.

Alternative in previdnostni ukrepi:

• Za obvladovanje simptomov bolečine med nosečnostjo vam lahko zdravnik priporoči druge, varnejše alternative, kot je paracetamol (acetaminofen), ki velja za varnejšega med nosečnostjo, zlasti v drugem trimesečju.
• Preden začnete ali nadaljujete z uporabo katerega koli zdravila, vključno z zdravilom Voltaren, med nosečnostjo, se vedno posvetujte z zdravnikom.

Kontraindikacije

1. Individualna intoleranca: Osebe z znano individualno intoleranco na diklofenak natrij ali katero koli drugo sestavino zdravila se morajo izogibati uporabi.
2. Alergijske reakcije: Pri bolnikih z anamnezo alergijskih reakcij na diklofenak ali druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), kot sta aspirin ali ibuprofen, je uporaba diklofenaka lahko kontraindicirana zaradi možnega tveganja za razvoj alergijskih reakcij.
3. Peptični ulkus: Diklofenak lahko poveča tveganje za razvoj peptične razjede in krvavitve iz želodca in črevesja, zato je zdravilo pri bolnikih s temi stanji kontraindicirano.
4. Huda srčna in žilna bolezen: Uporaba diklofenaka lahko poveča tveganje za srčno-žilne zaplete, kot sta miokardni infarkt ali možganska kap, zlasti pri bolnikih s hudo srčno ali žilno boleznijo.
5. Po koronarni premostitvi: Diklofenak je kontraindiciran v obdobju po koronarni premostitvi zaradi povečanega tveganja za trombozo, miokardni infarkt in smrtnost.
6. Huda bolezen ledvic in jeter: Uporaba diklofenaka je lahko kontraindicirana pri bolnikih s hudo boleznijo ledvic ali jeter zaradi tveganja toksične poškodbe teh organov.
7. Nosečnost in dojenje: Diklofenak je kontraindiciran med nosečnostjo, zlasti v tretjem trimesečju, in med dojenjem zaradi tveganja za plod ali otroka.
8. Pediatrična populacija: Uporaba diklofenaka pri otrocih in mladostnikih je lahko omejena zaradi omejenih podatkov o učinkovitosti in varnosti v tej starostni skupini.

Stranski učinki Voltaren

1. Okvara prebavil: Vključuje dispeptične simptome, kot so slabost, bruhanje, driska, zgaga in nelagodje v trebuhu. Lahko se razvijejo tudi razjede na želodcu ali črevesju, krvavitve in perforacije.
2. Okvara ledvic: Uporaba zdravila Voltaren lahko povzroči okvaro delovanja ledvic, zlasti pri ljudeh z nagnjenostjo ali dejavniki tveganja.
3. Zvišan krvni tlak: Pri nekaterih bolnikih lahko zdravilo Voltaren povzroči zvišan krvni tlak.
4. Alergijske reakcije: Lahko vključujejo kožni izpuščaj, srbenje, angioedem ali alergijski dermatitis.
5. Okvara jeter: Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo spremembe v delovanju jeter, vključno s povišanimi jetrnimi encimi.
6. Glavoboli in omotica: Pojavijo se lahko glavoboli, omotica in zaspanost.
7. Okvara krvi: Voltaren lahko povzroči motnje strjevanja krvi, anemijo in druge motnje delovanja krvi.
8. Kardiovaskularne okvare: Lahko se poveča tveganje za srčni infarkt ali možgansko kap.
9. Neželeni učinki na koži: Vključujejo rdečico, srbenje, izpuščaj in druge kožne reakcije.

Preveliko odmerjanje

1. Razjede in krvavitve: Natrijev diklofenak lahko povzroči razjede v želodcu in črevesju, kar lahko povzroči krvavitev in perforacijo.
2. Okvara ledvic: Preveliko odmerjanje diklofenaka lahko povzroči akutno okvaro ledvic zaradi hipotenzije in hipovolemije, povezane s krvavitvijo in dehidracijo.
3. Srčni zapleti: Zaradi učinkov na srčno-žilni sistem se lahko pojavijo srčne aritmije in srčno popuščanje.
4. Nevrološki simptomi: Lahko vključujejo glavobol, omotico, zaspanost, motnje vida in druge nevrološke simptome.
5. Dihalna odpoved: V redkih primerih lahko pride do dihalne odpovedi zaradi paralize dihalnih mišic.
6. Presnovne motnje: Lahko vključujejo elektrolitsko neravnovesje in metabolno acidozo.
7. Konvulzivni sindrom: Možen je razvoj konvulzivnega sindroma.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Acetilsalicilna kislina (aspirin) in druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID): Sočasna uporaba diklofenaka z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) lahko poveča tveganje za razvoj ulcerativnih lezij in krvavitev v prebavilih.
2. Antikoagulanti (npr. varfarin): Diklofenak lahko okrepi učinek antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko poveča tveganje za krvavitev.
3. Zdravila, ki vplivajo na delovanje ledvic: Diklofenak lahko poslabša delovanje ledvic in poveča tveganje za odpoved ledvic, če se uporablja sočasno z diuretiki, zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE) in drugimi zdravili, ki vplivajo na delovanje ledvic.
4. Metotreksat: Uporaba diklofenaka skupaj z metotreksatom lahko poveča toksičnost slednjega, zlasti na ledvični ravni.
5. Ciklosporin in litij: Diklofenak lahko poveča koncentracijo ciklosporina in litija v krvi, kar lahko povzroči povečano toksičnost.
6. Druga zdravila, ki vplivajo na prebavila: Uporaba diklofenaka z glukokortikosteroidi, alkoholom ali agonisti serotoninskih receptorjev lahko poveča tudi tveganje za razvoj peptičnih razjed in krvavitev.
7. Antihipertenzivna zdravila: Diklofenak lahko zmanjša učinek antihipertenzivnih zdravil, kot so zaviralci ACE in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.