Zithrocin

Zitrocin spada v podskupino makrolidov. Ima sistemsko delovanje in antibakterijske lastnosti.

Indikacije Zithrocin

Uporablja se pri odpravljanju vnetij in okužb, ki jih povzročajo bakterije, preobčutljive na zdravila:

• lezije ORL in dihalnega sistema: tonzilitis z bronhitisom, pljučnica z otitisom, oslovski kašelj s sinusitisom, pa tudi tonzilitis s škrlatinko;
• okužbe kože in lezije mehkih tkiv: sekundarne oblike dermatoz in impetigo z erizipelami;
• bolezni genitourinarnega trakta: cervicitis s salpingitisom, uretritis (gonorejskega/negonorejskega izvora), pa tudi halamidija s prostatitisom;
• infekcijske patologije v ustih: periostitis ali parodontitis;
• začetna faza borelioze;
• razjede v dvanajstniku ali želodcu (kot sredstvo kombinirane terapije), ki nastanejo kot posledica izpostavljenosti patogenemu mikroorganizmu Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Izdano v obliki praška (za pripravo suspenzije), v steklenički s prostornino 30 ml. V notranjosti pakiranja - 1 steklenička in brizga z merilno žličko.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Zdravilo ima širok spekter farmakološkega delovanja, spada v podkategorijo makrolidov - je azalidno zdravilo. Z tvorbo visokih koncentracij aktivne snovi znotraj okuženega območja ima baktericidni učinek. Sintetizira se z ribosomi (njihovo 50S podenoto) in uničuje biosintezo beljakovin znotraj patogenih mikrobov.

Med bakterijami, občutljivimi na zdravilo:

• posamezni koki iz grampozitivne skupine: piogeni streptokoki s pnevmokoki, poleg tega pa še Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus in Streptococcus agalactiae s streptokoki podrazredov C in F ali G;
• mikrobi iz gramnegativne skupine: Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jeuni in gonokoki, pa tudi Moraxella catarrhalis, bakterije Bordet-Gengou, skupaj z bacili Pfeiffer in Ducrey ter bacili Parapertussis;
• posamezne skupine anaerobov: Clostridia perfringens, skupina peptostreptokokov in poleg tega Bacteroides bivius;
• Drugo: Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis z Borrelio burgdorferi in Cryptosporidium s Toxoplasma gondii.

Zdravilo ne vpliva na bakterije iz skupine grampozitivnih bakterij, ki so odporne na eritromicin. Poleg tega so številni sevi stafilokokov, odporni na snov meticilin, pa tudi fekalni enterokoki, odporni na Zitrocin. Hkrati zdravilo kaže aktivnost proti mikrobom, ki proizvajajo β-laktamaze.

Farmakokinetika

Zitrocin se v prebavilih hitro absorbira – to je posledica dejstva, da je snov odporna na visoke vrednosti pH v želodcu in poleg tega lipofilna. Prvi dan peroralnega dajanja 0,5 g zdravila se najvišja možna plazemska raven snovi opazi po 2,5–2,96 urah in znaša 0,4 mg/l. Hkrati je indeks biološke uporabnosti 37 %.

Zdravilo se porazdeli znotraj dihal, organov s tkivi genitourinarnega trakta (ta seznam vključuje tudi prostato) in skupaj s tem tudi znotraj podkožnega tkiva in kože. Visoke vrednosti LS znotraj tkiv (presegajo raven v plazmi za 10–50-krat) in poleg tega precej dolg razpolovni čas so posledica dejstva, da je azitromicin v plazmi precej šibko podvržen sintezi beljakovin; hkrati ga opazimo znotraj evkariontskih celic, poleg tega pa se kopiči v lizosomih – v okolju z nizko kislostjo. Posledično zdravilo doseže visoke vrednosti volumna porazdelitve (v količini 31,1 l/kg) in tudi očistka v krvni plazmi. Dejstvo, da se azitromicin lahko kopiči predvsem znotraj lizosomov, je izjemno pomembno za odstranjevanje bakterij, ki se nahajajo znotraj celic.

Znano je, da fagociti prenašajo zdravilno snov na območje infekcijskega žarišča, kjer se sprosti – med fagocitozo. Raven aktivne komponente zdravila v vnetih tkivih je višja od podobnih kazalnikov v zdravih tkivih (povprečna vrednost je približno 24–34 %) in je povezana z resnostjo otekline, ki jo povzroča vnetje. Čeprav je zdravilna komponenta v fagocitih koncentrirana v velikih količinah, ima le majhen vpliv na njihovo aktivnost.

Zdravilo v svojih baktericidnih koncentracijah ostane znotraj prizadetega območja približno 5-7 dni od trenutka zaužitja zadnjega odmerka zdravila, kar omogoča jemanje zdravila v kratkih tečajih (ki trajajo 3 ali 5 dni).

Izločanje poteka v dveh ločenih fazah: razpolovni čas 14–20 ur (obdobje približno 8–24 ur po zaužitju suspenzije) in 41 ur (obdobje približno 24–72 ur), zato se zdravilo lahko jemlje v enkratnem odmerku na dan.

[ 6 ], [ 7 ]

Odmerjanje in dajanje

Suspenzija Zitrocina se običajno predpisuje otrokom, čeprav jo lahko jemljejo tudi odrasli (če ni mogoče jemati zdravila v obliki tablet).

Za otroke, katerih teža je med 10 in 45 kg:

• med okužbami dihal (spodnjega ali zgornjega dela), podkožja ali kože: jemanje zdravila v količini 10 mg/kg v 3 dneh;
• Kronična faza lymske borelioze: potrebno je 5-dnevno zdravljenje z zdravilom, ki se jemlje enkrat na dan. Prvi dan je treba vzeti 20 mg/kg zdravila, preostale 4 dni pa 10 mg/kg.

Za najstnike, ki tehtajo več kot 45 kg, in odrasle:

• lezije kože, dihal in podkožja: dnevni vnos 0,5 g zdravila 3 dni (skupni odmerek za celoten potek zdravljenja - 1,5 g) ali 0,5 g prvi dan tečaja, nato pa v 2. do 5. dnevu - 0,25 g na dan;
• kronična oblika klopne borelioze: 5-dnevni cikel zdravljenja z 1 g zdravila prvi dan, nato pa v naslednjih 4 dneh 0,5 g;
• okužbe, ki prizadenejo genitourinarni sistem: enkratni odmerek 1 g zdravila;
• med kombiniranim zdravljenjem za odpravo razjed v želodcu ali dvanajstniku (ki jih povzroča Helicobacter pylori): zdravilo jemljite v odmerku 1 g/dan 3 dni.

Če iz kakršnega koli razloga odmerek zdravila izpustite, ga je treba vzeti čim prej, nato pa je treba vzeti nove odmerke, pri čemer je treba upoštevati 24-urni razmik.

Priporočljivo je, da suspenzijo vzamete ločeno od hrane - bodisi 1 uro pred jedjo bodisi 2 uri po njej.

Priprava suspenzije.

Vodo morate zavreti, nato ohladiti, nato pa jo vliti v stekleničko, kjer je zdravilni prašek (do oznake 30 ml, ki je označena na njej), in jo pretresti. Nato morate zdravilo hraniti pri temperaturi do 25 ^° C (približno 5 minut).

Po tem morate preveriti nivo tekočine v steklenički: če volumen končne suspenzije ne doseže 30 ml, morate v stekleničko dodati več vode in jo ponovno pretresti. Popolnoma napolnjena majhna merilna žlička vsebuje 2,5 ml zdravila (100 mg), popolnoma napolnjena velika žlička pa 5 ml snovi (200 mg).

Po uporabi suspenzije je treba otroku dati tekočino, da jo spere, da pogoltne morebitno preostalo zdravilo v ustih.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Uporaba Zithrocin med nosečnostjo

Predpisovanje zdravila med nosečnostjo je dovoljeno le v primerih, ko korist za žensko odtehta tveganje za zaplete pri plodu.

Med jemanjem zdravila Zitrocin med dojenjem je treba prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije: preobčutljivost na sestavine zdravila in uporaba pri otrocih, katerih teža ni dosegla 10 kg.

[ 8 ]

Stranski učinki Zithrocin

Na splošno je pri jemanju zdravila opaziti dokaj nizko pogostost neželenih učinkov. V glavnem vplivajo na prebavila: opazijo se motnje, kot so izguba apetita, driska, slabost in napihnjenost. Občasno so opazili začasno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz.

Pojavijo se lahko tudi znaki alergije, kot so urtikarija, izpuščaji, eozinofilija in nevtropenija/nevtrofilija. Normalizacija kazalnikov se pogosto opazi 2-3 tedne po zaključku terapevtskega cikla.

Preveliko odmerjanje

Zaradi zastrupitve lahko žrtev občuti občutek šibkosti in začasno izgubo sluha, pa tudi hudo bruhanje s slabostjo in drisko.

Po potrebi izperite želodec, nato dajte pacientu aktivno oglje, izvedite hemosorpcijo in izvedite postopke, ki bodo obnovili ravnovesje vode in soli v telesu ter odpravili draženje v prebavilih.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri uporabi zdravila v kombinaciji z antacidi je treba vzdrževati vsaj 2-urni interval med njihovimi odmerki.

Azitromicin se ne sintetizira z encimi, ki so del hemeproteinskega kompleksa 450, kar ga loči od mnogih makrolidov. Zaradi tega zdravilo skoraj nima interakcij s snovmi, kot sta ergotamin in karbamazepin, pa tudi s ciklosporinom in digoksinom ter teofilinom in drugimi derivati ksantina, pa tudi s triazolamom, fenitoinom in peroralno uporabljenimi antikoagulanti.

Tetraciklin in kloramfenikol okrepita zdravilne lastnosti azitromicina, linkozamidi pa jih, nasprotno, oslabijo.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Pogoji shranjevanja

Suspenzijo je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago, hkrati pa nedostopnem otrokom. Temperatura shranjevanja ne sme presegati 30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zitrocin se lahko uporablja največ 2 leti od datuma izdelave zdravila. Hkrati ima končna suspenzija 5-dnevni rok uporabnosti (hraniti jo je treba v hladilniku).

[ 17 ]