Alendronat stoma

Alendronat stoma je zdravilo, ki vpliva na mineralizacijo kosti.

Komponenta alendronat Na upočasni procese resorpcije kosti; je umetni analog pirofosfata. Zdravilo zavira aktivnost osteoklastov, upočasni resorpcijo kostnega tkiva, sintetizira hidroksiapatit znotraj kosti, kar vodi do stabilizacije pozitivnega ravnovesja med resorpcijo in obnovo kosti. Hkrati se poveča mineralna gostota v predelu medeničnih kosti s hrbtenico itd.

Zdravilo pomaga pri tvorbi kostnega tkiva z zdravo histološko strukturo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Alendronat stoma

Uporablja se v naslednjih situacijah:

• preprečevanje in zdravljenje osteoporoze (pri ženskah po menopavzi ali za povečanje kostne mase pri moških);
• zdravljenje osteoporoze, povezane z uporabo kortikosteroidov (GCS) (moški in ženske);
• Pagetova bolezen.

[ 4 ], [ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Terapevtsko sredstvo se sprošča v tabletah - 10 ali 30 kosov v škatli.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se absorbira v prebavilih – za 25 %. Absolutna biološka uporabnost odmerka 10 mg (kar ustreza 1 tableti), zaužitega 120 minut pred obrokom, je 0,78 % (pri ženskah) in 0,59 % (pri moških). Pri odmerku 40 mg je 0,6 % (pri ženskah). Element se veže na intraplazemske beljakovine za 78 %. Plazemska raven zdravila po dajanju terapevtskega odmerka je pod 5 ng/ml.

Element se nekaj časa porazdeli v mehkih tkivih, nato pa se z veliko hitrostjo prerazporedi v kosteh (30–40 % deleža) ali izloči z urinom. Ne sodeluje v presnovnih procesih.

Izločanje poteka skozi ledvice. Raven intrarenalnega očistka je 71 ml na minuto, skupni pa 200 ml na minuto. Razpolovna doba je največ 10 ur. V končni fazi lahko razpolovna doba traja več kot 10 let – zaradi dejstva, da se aktivna sestavina sprošča iz kosti. Velika količina snovi se kopiči v kostnem tkivu.

Če zdravilo zaužijemo tik pred obrokom, med njim ali takoj po njem, se njegova biološka uporabnost zmanjša. Jemanje zdravila s pomarančnim sokom ali kavo zmanjša biološko uporabnost za približno 60 %.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno; tablet se ne sme sesati ali žvečiti. Zdravilo je treba jemati na prazen želodec, 0,5–1 uro pred prvim obrokom; tableto je treba sprati z navadno vodo (1 poln kozarec).

Odrasli naj jemljejo 10 mg snovi na dan (1 tableta). V primeru Pagetove bolezni - 40 mg (kar ustreza 4 tabletam) šest mesecev.

Za zdravljenje osteoporoze je potreben daljši cikel - 2-3+ leta. Po 3 letih zdravljenja se dnevni odmerek zdravila zmanjša na 5 mg.

Posameznikom z zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina v območju 35–60 ml na minuto) in starejšim odmerkov ni treba spreminjati.

Po jemanju zdravila Alendronat-stom mora bolnik vsaj pol ure ostati v pokončnem položaju (ležanje je prepovedano).

[ 17 ]

Uporaba Alendronat stoma med nosečnostjo

Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo. Med zdravljenjem je treba prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• močna osebna občutljivost na zdravilo;
• bolezni, ki prizadenejo požiralnik in otežujejo odstranjevanje vsebine iz njega (ahalazija ali strikture);
• huda odpoved ledvic;
• bolnikova nezmožnost sedenja ali vzravnanega stanja vsaj pol ure;
• hipokalciemija.

[ 14 ], [ 15 ]

Stranski učinki Alendronat stoma

Glavni stranski učinki:

• dispepsija, napihnjenost, bolečine v trebuhu, zaprtje, erozije ali razjede, ki prizadenejo požiralnik, driska in disfagija;
• znižane ravni fosforja in kalcija v serumu ali ezofagitis;
• glavoboli;
• eritem ali izpuščaj;
• mialgija.

[ 16 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: hipofosfatemija ali -kalcemija, pa tudi gastritis, driska ali ezofagitis, pa tudi razjede ali erozije, ki se pojavijo v prebavilih.

Žrtev naj peroralno vzame antacid ali popije mleko – za sintezo alendronata. Prav tako mora ves čas ostati v pokončnem položaju. Sprejmejo se simptomatski ukrepi. Bruhanja se ne sme izzivati, saj lahko to povzroči draženje sluznice požiralnika.

[ 18 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija z drugimi zdravili za peroralno uporabo (vključno s snovmi, ki vsebujejo kalcij, in antacidi) zmanjša intenzivnost absorpcije alendronata. Zaradi tega je treba med uporabo teh zdravil vzdrževati vsaj polurni interval.

Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) povzroči okrepitev gastrotoksičnega delovanja alendronata.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Pogoji shranjevanja

Alendronat-stoma shranjujte v temnem in suhem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji so v območju 15-25 °C.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Rok uporabnosti

Alendronat se lahko uporablja v 3 letih od datuma prodaje zdravilnega elementa.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Vloga za otroke

Uporaba zdravila Alendronat-stom je v pediatriji prepovedana.

[ 28 ], [ 29 ]