Allertek

Allertek je sistemsko antihistaminsko zdravilo, derivat piperazina.

Cetirizin, ki je presnovna enota hidroksizina, je močan, selektiven antagonist perifernih histaminskih terminalov H1. In vitro testi sinteze s terminali niso pokazali pomembne afinitete za druge terminale razen H1.[ 1 ]

Uporaba standardnih odmerkov cetirizina izboljša kakovost in zdravstveno stanje pri ljudeh s sezonskim ali kroničnim rinitisom alergijske etiologije.

Indikacije Allertek

Uporablja se za odpravljanje očesnih in nosnih simptomov celoletnega ali sezonskega rinitisa (alergijskega izvora), pa tudi za odpravljanje simptomov idiopatske urtikarije (kronična faza).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v tabletah - 7 ali 20 kosov v pretisnem omotu. V škatli je 1 takšno pakiranje.

Farmakodinamika

Poleg antagonističnega učinka na H1 končiče cetirizin kaže tudi antialergijsko delovanje: pri posameznikih z intoleranco, ki jo povzroča delovanje alergena, odmerek 10 mg, vzet 1-2-krat na dan, upočasni pritok eozinofilcev v konjunktivo in epidermis.

V s placebom nadzorovanem preskušanju z uporabo velikega odmerka cetirizina (60 mg) 7 dni niso opazili statistično značilnega podaljšanja intervala QT.[ 2 ]

Farmakokinetika

Starejši ljudje.

Pri 16 starejših preiskovancih se je po enkratnem odmerku 10 mg razpolovni čas podaljšal za približno 50 %, stopnja očistka pa se je zmanjšala za 40 % v primerjavi z drugimi bolniki. Domneva se, da je zmanjšanje očistka zdravila pri starejših prostovoljcih povzročila ledvična disfunkcija.

Otroci, vključno z dojenčki.

V obdobju 6-12 let je razpolovni čas cetirizina približno 6 ur, v starostni podskupini 2-6 let pa 5 ur. Pri otrocih, mlajših od 2 let, se ta številka zmanjša na 3,1 ure.

Osebe z ledvično disfunkcijo.

Farmakokinetične značilnosti zdravila pri blagi ledvični disfunkciji (očistek kreatinina manjši od 40 ml na minuto) so bile podobne tistim pri zdravih ljudeh. Pri zmerni ledvični disfunkciji se je razpolovni čas trikrat podaljšal, očistek pa zmanjšal za 70 %.

Pri posameznikih na hemodializi (vrednosti očistka kreatinina so manjše od 7 ml na minuto) je bil pri uporabi enkratnega odmerka 10 mg cetirizina razpolovni čas trikrat daljši, očistek pa 70 % nižji. Hemodializa slabo izloča cetirizin iz plazme. Posamezniki s hudo ali zmerno ledvično disfunkcijo potrebujejo spremembo odmerka zdravila.

Osebe z disfunkcijo jeter.

Pri bolnikih s kroničnimi jetrnimi boleznimi (biliarna ciroza in bolezni jeter, ki jih povzroča holestaza), ki so enkratno uporabili 10 ali 20 mg zdravila Allertek, se je razpolovni čas podaljšal za 50 %, stopnja očistka pa se je zmanjšala za 40 %. Prilagoditev odmerka je potrebna le, če ima bolnik tako ledvično kot jetrno disfunkcijo.

Odmerjanje in dajanje

Tableto jemljemo peroralno z navadno vodo in jo pogoltnemo brez žvečenja.

Starostna podskupina od 6 do 12 let naj vzame 0,5 tablete (5 mg) 2-krat na dan. Osebe, starejše od 12 let, in odrasli - 1 tableto 1-krat na dan.

Osebe s hudo ali zmerno ledvično disfunkcijo.

Ker se cetirizin izloča skozi ledvice, je treba, če alternativne metode zdravljenja niso možne, intervale med odmerki zdravil izbrati individualno (ob upoštevanju stopnje ledvične disfunkcije).

Prilagoditev odmerka za odrasle z ledvično disfunkcijo:

Brez kršitev (raven kreatinina ≥80 ml na minuto) – 10 mg zdravila enkrat na dan;

Blaga disfunkcija (očistek kreatinina v območju 50-79 ml na minuto) – 10 mg snovi enkrat na dan;

Zmerna disfunkcija (vrednost CC v območju 30-49 ml na minuto) - 5 mg zdravila enkrat na dan;

Huda disfunkcija (vrednosti CC <30 ml na minuto) – 5 mg zdravila z enkratnim dajanjem po 2 dneh;

Terminalna faza ledvične odpovedi (pri posameznikih na dializi; raven kreatinina <10 ml na minuto) – uporaba prepovedana.

Za otroke z ledvično disfunkcijo se odmerek izbere individualno, pri čemer se upošteva starost in teža ter otrokov kazalnik kreatinina.

Trajanje terapevtskega tečaja izbere zdravnik individualno, pri čemer upošteva naravo patologije.

• Vloga za otroke

Zdravilo Allertek se ne uporablja pri otrocih, mlajših od 6 let, ker pri tej obliki sproščanja zdravila ni mogoče izbrati odmerka, primernega za otroka.

Uporaba Allertek med nosečnostjo

O učinkih zdravila na nosečnice ni dovolj podatkov. Testiranje na živalih ne kaže neposrednih ali posrednih učinkov na potek nosečnosti, razvoj ploda in zarodka, pa tudi na proces poroda ali postnatalni razvoj. Zdravilo je treba med nosečnostjo uporabljati zelo previdno – le v primerih, ko zdravnik ugotovi, da je korist uporabe zdravila večja od tveganja za zaplete za plod.

Cetirizin se lahko izloča v materino mleko v količinah, ki predstavljajo 25–90 % plazemske ravni (odvisno od časa, ki je minil od jemanja zdravila). Zaradi tega se zdravilo med dojenjem uporablja z izjemno previdnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z aktivno sestavino ali pomožnimi sestavinami zdravila, kot tudi s hidroksizinom ali katerim koli derivatom piperazina;
• tisti s hudo ledvično disfunkcijo (očistek kreatinina pod 10 ml na minuto);
• redke oblike intolerance za galaktozo (dedne), laponska oblika pomanjkanja laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze (te kontraindikacije veljajo za zdravilo v obliki filmsko obloženih tablet).

Stranski učinki Allertek

Neželeni učinki vključujejo:

• motnje, ki vplivajo na krvni sistem in limfo: občasno se opazi trombocitopenija;
• imunske motnje: občasno se pojavi intoleranca. Občasno se razvije anafilaksa;
• težave s prehranskim režimom in presnovnimi procesi: možno povečanje apetita;
• Duševne motnje: včasih se pojavi vznemirjenost, ki jo spremlja tesnoba. Občasno se pojavijo depresija, nespečnost, zmedenost, agresija in halucinacije. Občasno se pojavlja živčni tik. Pojavijo se lahko samomorilne misli;
• težave z delovanjem živčnega sistema: včasih se pojavi parestezija. Občasno se pojavijo motnje gibanja ali epileptični napadi. Občasno se razvijejo diskinezija, sinkopa, disgevzija, distonija ali tremor. Pojavijo se lahko motnje spomina ali amnezija;
• lezije, ki prizadenejo vidne organe: občasno zamegljen vid, motnja akomodacije ali motnja gibanja, ki prizadene zrkla;
• motnje slušnih organov in ravnotežja: lahko se pojavi vrtoglavica;
• težave s srčno aktivnostjo: občasno se pojavi tahikardija;
• prebavne motnje: včasih se pojavi driska;
• simptomi iz hepatobiliarnega sistema: občasno opazimo disfunkcijo jeter (zvišane ravni alkalne fosfataze, bilirubina, transaminaz in GGT);
• lezije v povrhnjici in podkožju: včasih se razvijejo izpuščaji ali srbenje. Urtikarija se pojavlja redko. Posamezno se pojavi fiksni zdravilni eritem ali Quinckejev edem;
• motnje, ki prizadenejo ledvice in sečnico: občasno se pojavita enureza ali disurija. Lahko se razvije zastoj urina;
• sistemske težave: včasih se pojavi slabo počutje ali astenija. Občasno se pojavi oteklina;
• spremembe v rezultatih diagnostičnih in laboratorijskih preiskav: občasno povečanje telesne mase.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve s cetirizinom so povezani predvsem z učinki na osrednji živčni sistem ali s simptomi, ki so podobni antiholinergičnemu učinku.

Pri hudih prevelikih odmerkih (vsaj petkratnik standardnega dnevnega odmerka) so opazili drisko, midriazo, stupor, zmedenost, glavobole, tesnobo, hudo utrujenost, tahikardijo in omotico. Poleg tega so poročali o slabem počutju, srbenju, tremorju, zaspanosti, zastajanju urina in sedaciji.

Zdravilo nima protistrupa. V primeru zastrupitve se izvede izpiranje želodca (v primerih, ko je od zaužitja zdravila minilo manj kot 60 minut) in se sprejmejo simptomatski ukrepi. Postopek dialize ne bo učinkovit.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri testiranju večkratnih odmerkov teofilina (0,4 g enkrat na dan) skupaj s cetirizinom so opazili neznatno (16 %) zmanjšanje očistka slednjega. Hkrati pri tej kombinaciji ni prišlo do sprememb vrednosti teofilina.

V testih z večkratnimi odmerki ritonavirja (0,6 g dvakrat na dan) in cetirizina (10 mg na dan) se je trajanje izpostavljenosti cetirizinu povečalo za približno 40 %. Podobne vrednosti za ritonavir so pokazale 11-odstotno zmanjšanje.

Absorpcijski volumen cetirizina se pri jemanju s hrano ne zmanjša, čeprav se hitrost absorpcije upočasni za 60 minut.

Pogoji shranjevanja

Allertek shranjujte na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo, vlago in majhnimi otroki. Temperatura – največ 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Allertek je odobreno za uporabo v 4 letih od datuma proizvodnje farmacevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak z Aleronom, Analergin in Xizal z Alercetinom. Poleg tega seznam vključuje Letizen, Amertil, Lazin z zdravilom Contrahist Allergy, Cetirinax in Glencet z Levzirinom, Cetrin, Egizin in Cetirizin s Cetrinalom.