Amlodipin

Amlodipin je zdravilo iz skupine kalcijevih antagonistov, ki se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije) in angine pektoris (bolečine v prsih, ki jo povzroča ishemija srčne mišice). Deluje tako, da blokira vstop kalcija v mišice krvnih žil in srca, zaradi česar se sprostijo in razširijo. To izboljša pretok krvi in omogoči srcu lažje črpanje krvi, s čimer se zniža tlak v krvnih žilah in zmanjša obremenitev srca.

Amlodipin se lahko uporablja v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili za doseganje ciljnih vrednosti krvnega tlaka. Poleg tega se lahko predpiše bolnikom z angino pektoris za preprečevanje napadov bolečine v prsih.

To zdravilo je na voljo v obliki peroralnih tablet in se lahko uporablja dnevno ali po navodilih zdravnika. Pomembno je, da amlodipin uporabljate strogo v skladu z zdravnikovimi priporočili in da ga ne prenehate jemati brez njegovega soglasja, tudi če se stanje izboljša.

Indikacije Amlodipin

1. Hipertenzija (visok krvni tlak): Amlodipin se uporablja za zniževanje krvnega tlaka pri bolnikih s hipertenzijo. Pomaga preprečevati zaplete, povezane z visokim krvnim tlakom, kot so možganska kap, srčni infarkt in težave z ledvicami.
2. Angina pektoris (stabilna in variantna): Amlodipin se lahko uporablja za zdravljenje stabilne in variantne angine pektoris, ki se lahko kaže z bolečinami ali nelagodjem v prsih med telesno aktivnostjo ali stresnimi situacijami.
3. Vazospazmi: Amlodipin se lahko uporablja za preprečevanje in zdravljenje vazospazmov, kot so vazospazem zaradi subarahnoidne krvavitve ali koronarni spazem.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete za peroralno uporabo:

   • Najpogostejša oblika sproščanja amlodipina so peroralne tablete.
   • Odmerjanje: Tablete običajno vsebujejo 2,5 mg, 5 mg ali 10 mg amlodipina (v obliki amlodipin besilata).
   • Tablete so lahko navadne ali obložene, da se izboljša absorpcija in zmanjšajo neželeni učinki.

2. Tablete s prirejenim sproščanjem:

   • Na voljo so tudi tablete amlodipina s kontroliranim/prirejenim sproščanjem, ki zagotavljajo enakomernejše sproščanje zdravila čez dan.

Farmakodinamika

1. Blokiranje kalcijevih kanalčkov tipa L: Amlodipin blokira kalcijeve kanalčke tipa L v gladkih mišicah žil in miokarda. To povzroči zmanjšanje znotrajceličnega dotoka kalcija, kar zmanjša kontraktilnost gladkih mišic žil in srčne mišice.
2. Periferna žilna dilatacija: Zaradi blokade kalcijevih kanalčkov v gladkih mišicah arterij in arteriol amlodipin povzroči njihovo dilatacijo. To vodi do zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora in krvnega tlaka.
3. Izboljšanje koronarnega pretoka krvi: Razširitev koronarnih arterij pod vplivom amlodipina prispeva k povečanemu pretoku krvi v miokardu, kar je lahko še posebej koristno pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo.
4. Zmanjšanje obremenitve srca: Z zmanjšanjem kontraktilnosti srčne mišice in zmanjšanjem obremenitve srca, ki jo povzroča vazodilatacija, lahko amlodipin izboljša delovanje srca pri bolnikih s srčnim popuščanjem.
5. Minimalen vpliv na prevodnost: V primerjavi z nekaterimi drugimi zaviralci kalcijevih kanalčkov ima amlodipin na splošno minimalen vpliv na prevodnost v prevodnem sistemu srca, zaradi česar je relativno varen za večino bolnikov z motnjami srčnega ritma.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Amlodipin se po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Ima visoko biološko uporabnost, približno 60–65 %.
2. Porazdelitev: Po absorpciji se amlodipin hitro porazdeli po telesnih tkivih. Veže se predvsem na beljakovine v krvni plazmi, približno 95 %.
3. Presnova: Amlodipin se presnavlja v jetrih z nastankom neaktivnih presnovkov. Glavni presnovek je desetilamlodipin, ki ima tudi zaviralni učinek na kalcijeve kanalčke.
4. Izločanje: Večina amlodipina in njegovih presnovkov se izloči skozi ledvice (približno 60–70 % nespremenjenih).
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba amlodipina iz telesa je približno 30–50 ur, kar pomeni, da lahko njegovi učinki trajajo še dolgo po prekinitvi jemanja.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe

• Peroralna uporaba: Amlodipin se jemlje peroralno, ne glede na obroke. Tablete je treba pogoltniti cele z veliko vode. Tablete se ne sme žvečiti ali lomiti, zlasti če gre za tableto s prirejenim sproščanjem.

Odmerjanje

Za odrasle:

1. Hipertenzija (visok krvni tlak):

   • Začetni odmerek: Običajno 5 mg enkrat na dan.
   • Vzdrževalni odmerek: Glede na bolnikov odziv se lahko odmerek poveča do največjega odmerka 10 mg na dan.
   • Opomba: Pri starejših bolnikih, bolnikih z okvaro jeter ali pri uporabi amlodipina v kombinaciji z drugimi zdravili se lahko začetni odmerek zmanjša na 2,5 mg na dan.

2. Angina (bolečina v prsih):

   • Standardni odmerek: Običajno 5 mg enkrat na dan, ki se lahko poveča na 10 mg enkrat na dan, odvisno od individualnega terapevtskega odziva bolnika.

Za otroke (stare 6 let in več):

• Hipertenzija:
  • Začetni odmerek: 2,5 mg enkrat na dan.
  • Vzdrževalni odmerek: Po 1-2 tednih zdravljenja se lahko poveča na 5 mg enkrat na dan, odvisno od odziva na zdravljenje.

Posebna navodila

• Redno spremljanje: Bolniki, ki jemljejo amlodipin, potrebujejo reden zdravniški nadzor za spremljanje učinkovitosti in varnosti zdravljenja.
• Uporaba med nosečnostjo: Amlodipin se sme med nosečnostjo jemati le, če je to nujno potrebno in pod strogim zdravniškim nadzorom.
• Medsebojno delovanje z drugimi zdravili: Amlodipin lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, kar zahteva prilagoditev odmerka in zdravniški nadzor.

Uporaba Amlodipin med nosečnostjo

Uporaba amlodipina med nosečnostjo je lahko problematična, zlasti v prvem trimesečju, ko se oblikujejo otrokovi organi. Amlodipin spada v kategorijo C po klasifikaciji FDA za varnost nosečnosti, kar pomeni, da so podatki o njegovi varnosti pri nosečnicah omejeni.

Če jemljete amlodipin in zanosite ali načrtujete nosečnost, se je pomembno, da se o tem pogovorite z zdravnikom. Zdravnik bo lahko ocenil koristi jemanja amlodipina v primerjavi z možnimi tveganji za vas in vašega otroka.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo na amlodipin ali druge dihidropiridinske kalcijeve antagoniste se morajo izogibati njegovi uporabi.
2. Srčno popuščanje: Bolniki s srčnim popuščanjem, zlasti tisti z nizkim krvnim tlakom, morajo amlodipin jemati previdno.
3. Angina pektoris: Pri bolnikih z angino pektoris, zlasti z napadi nestabilne angine pektoris, je potrebna previdnost pri uporabi amlodipina.
4. Akutni miokardni infarkt: Amlodipin se lahko v prvih nekaj tednih po akutnem miokardnem infarktu uporablja previdno.
5. Huda jetrna disfunkcija: Bolniki s hudo jetrno disfunkcijo morajo amlodipin jemati previdno zaradi možnega povečanja delovanja zdravila.
6. Nosečnost in dojenje: Uporaba amlodipina med nosečnostjo je lahko omejena in ga je treba uporabljati le, kadar je to nujno potrebno. Zato mora odločitev o uporabi amlodipina med nosečnostjo sprejeti zdravnik.
7. Otroci: Podatki o učinkovitosti in varnosti amlodipina pri otrocih so nezadostni, zato je pri uporabi pri otrocih potrebna posebna pozornost in nadzor zdravnika.
8. Starost: Pri starejših bolnikih je uporaba amlodipina lahko omejena zaradi možnega povečanja njegovega hipotenzivnega učinka in povečanega tveganja za ortostatsko hipotenzijo.
9. Kombinacija z drugimi zdravili: Uporaba amlodipina v kombinaciji z nekaterimi drugimi zdravili, kot so zaviralci CYP3A4 ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, lahko zahteva prilagoditev odmerka in skrbno spremljanje.

Stranski učinki Amlodipin

1. Omotica in občutek šibkosti: Mnogi bolniki na začetku jemanja amlodipina občutijo omotico ali občutek šibkosti. Ti simptomi običajno izginejo sami od sebe, ko se telo prilagodi zdravilu.
2. Otekanje nog: Eden najpogostejših neželenih učinkov amlodipina je otekanje nog. Pojavi se lahko kot otekanje in edem nog ali spodnjega dela nog. V nekaterih primerih se lahko otekanje razširi na druge dele telesa.
3. Glavobol: Nekateri bolniki lahko med jemanjem amlodipina občutijo glavobole ali poslabšanje obstoječih glavobolov.
4. Zaspanost in utrujenost: Nekateri bolniki lahko med jemanjem amlodipina občutijo zaspanost ali utrujenost.
5. Prebavne motnje: Pojavijo se lahko prebavni neželeni učinki, kot so slabost, bruhanje, zaprtje ali driska.
6. Palpitacije srca: Pri nekaterih bolnikih lahko jemanje amlodipina povzroči občutek palpitacij ali palpitacije.
7. Periferni nevrološki simptomi: V redkih primerih lahko amlodipin povzroči neželene učinke živčnega sistema, kot so parestezije (mravljinčenje ali odrevenelost) v okončinah.

Preveliko odmerjanje

1. Hudo znižanje krvnega tlaka: Amlodipin kot zaviralec kalcijevih kanalčkov lahko pri prevelikem odmerjanju povzroči znatno znižanje krvnega tlaka. To lahko povzroči hipotonično krizo, omedlevico in celo šok.
2. Tahikardija ali bradikardija: Zaradi prevelikega odmerjanja amlodipina se lahko pojavijo motnje srčnega ritma. To lahko vključuje pospešitev srčnega utripa (tahikardija) ali upočasnitev srčnega utripa (bradikardija).
3. Hiperkaliemija: Preveliko odmerjanje amlodipina lahko povzroči zvišanje ravni kalija v krvi (hiperkaliemija), zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
4. Depresija osrednjega živčnega sistema: Obstaja tveganje za razvoj depresije osrednjega živčnega sistema, vključno z zaspanostjo, zmanjšano stopnjo zavesti, komo in celo epileptičnimi napadi.
5. Drugi simptomi: Drugi možni simptomi prevelikega odmerjanja amlodipina lahko vključujejo omotico, glavobol, slabost, bruhanje, drisko itd.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zaviralci encima CYP3A4: Zaviralci encima CYP3A4, kot so ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, eritromicin, ritonavir in druga protiretrovirusna zdravila, lahko zvišajo raven amlodipina v krvi, kar lahko poveča njegov hipotenzivni učinek in poveča tveganje za neželene učinke, kot sta edem in omotica.
2. Induktorji encima CYP3A4: Induktorji encima CYP3A4, kot so rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital in zeliščni pripravki, ki vsebujejo tutti frutti, lahko znižajo raven amlodipina v krvi, kar lahko zmanjša njegov hipotenzivni učinek in poveča tveganje za srčno-žilne dogodke.
3. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta: Kombinacija amlodipina z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko poveča hipotenzivni učinek in zmanjša srčni utrip. To lahko povzroči zmanjšanje srčnega utripa in povečano tveganje za bradikardijo.
4. Druga antihipertenzivna zdravila: Sočasna uporaba amlodipina z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot so zaviralci ACE ali diuretiki, lahko poveča hipotenzivni učinek in poveča tveganje za ortostatsko hipotenzijo.
5. Statini: Statini, kot sta atorvastatin in simvastatin, lahko povečajo tveganje za miopatijo, če jih jemljemo v kombinaciji z amlodipinom, zlasti če jih uporabljamo sočasno v velikih odmerkih.