Amoksiklav

Amoksiklav je kombinirani antibiotik, ki vsebuje dve aktivni sestavini: amoksicilin in klavulansko kislino.

1. Amoksicilin: To je antibiotik iz skupine penicilinov, ki je učinkovit proti širokemu spektru bakterij. Deluje tako, da uničuje bakterijske celice ali preprečuje njihovo rast in razmnoževanje. Amoksicilin se uporablja za zdravljenje okužb zgornjih dihal, okužb sečil, okužb kože, okužb prebavil in drugih bakterijskih okužb.

2. Klavulanska kislina: To je zaviralec beta-laktamaz, ki se običajno doda amoksicilinu, da ga zaščiti pred uničenjem z beta-laktamazami, ki jih proizvajajo določene bakterije. To omogoča amoksicilinu, da se učinkoviteje bori proti okužbam, ki jih povzročajo bakterije, ki proizvajajo beta-laktamaze, zaradi česar je amoksiklav še posebej uporaben pri zdravljenju okužb, odpornih na penicilin.

Amoksiklav se pogosto uporablja za zdravljenje različnih bakterijskih okužb, vključno z okužbami dihal, sinusitisom, akutnimi in kroničnimi okužbami ušes, okužbami sečil, okužbami kože in mehkih tkiv ter drugimi okužbami.

Pomembno je, da amoksiklav uporabljate le tako, kot vam je predpisal zdravnik, in upoštevate priporočeni odmerek ter trajanje zdravljenja, da preprečite razvoj odpornosti na antibiotik in zmanjšate tveganje za neželene učinke.

Indikacije Amoksiklav

1. Okužbe zgornjih dihal:

   • Akutni sinusitis
   • Akutno vnetje srednjega ušesa
   • Faringitis in tonzilitis

2. Okužbe spodnjih dihal:

   • Akutni bronhitis in poslabšanje kroničnega bronhitisa
   • Pljučnica (zlasti kadar sum na "atipične" bakterije ni zdravljen s standardnimi antibiotiki)

3. Okužbe sečil:

   • Cistitis
   • Pielonefritis
   • Okužbe, povezane z medicinskimi pripomočki (npr. katetri)

4. Okužbe kože in mehkih tkiv:

   • Abscesi
   • Razjede
   • Okužbe ran
   • Ugrizi živali in ljudi

5. Okužbe kosti in sklepov:

   • Osteomielitis
   • Septični artritis

6. Odontogene okužbe:

   • Parodontitis
   • Infekcijski zapleti zaradi zobozdravstvenih posegov

7. Druge okužbe:

   • Okužbe, ki se razvijejo po kirurških posegih
   • Intraabdominalne okužbe
   • Sepsa, povezana z okužbami

Obrazec za sprostitev

1. Tablete

Tablete Amoxiclav so najpogosteje uporabljena oblika zdravila. Na voljo so v različnih odmerkih:

• Obložene tablete:
  • 250 mg amoksicilina + 125 mg klavulanske kisline
  • 500 mg amoksicilina + 125 mg klavulanske kisline
  • 875 mg amoksicilina + 125 mg klavulanske kisline

2. Prašek za peroralno suspenzijo

Ta oblika sproščanja se najpogosteje uporablja za otroke in omogoča natančno odmerjanje zdravila glede na težo in starost otroka. Prašek se razredči v vodi v skladu z navodili na embalaži.

• Odmerki praška lahko vključujejo:
  • 125 mg amoksicilina + 31,25 mg klavulanske kisline na 5 ml
  • 250 mg amoksicilina + 62,5 mg klavulanske kisline na 5 ml

3. Prašek za injiciranje

Amoksiklav je na voljo tudi kot prašek za pripravo raztopine za injiciranje, ki se uporablja za intravensko dajanje, običajno v bolnišničnih okoljih.

• Odmerki vključujejo:
  • 500 mg amoksicilina + 100 mg klavulanske kisline
  • 1000 mg amoksicilina + 200 mg klavulanske kisline

Farmakodinamika

Amoksicilin:

• Mehanizem delovanja: Amoksicilin spada v razred penicilinov in deluje baktericidno tako, da zavira sintezo bakterijske celične stene. Veže se na beljakovine, imenovane transpeptidaze, ki sodelujejo pri tvorbi peptidoglikana, glavne sestavine bakterijske celične stene, in preprečuje njihovo spajanje, kar povzroči oslabitev in uničenje stene.
• Spekter delovanja: Amoksicilin deluje proti širokemu spektru bakterij, vključno z grampozitivnimi in gramnegativnimi mikroorganizmi. Amoksiklav je na splošno aktiven proti širokemu spektru bakterij, vključno s številnimi grampozitivnimi in gramnegativnimi mikroorganizmi, pa tudi proti nekaterim anaerobnim bakterijam. Tukaj je nekaj izmed njih:

Grampozitivne bakterije:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus viridans
• Staphylococcus aureus (v občutljivih primerih)
• Enterococcus faecalis
• Corynebacterium diphtheriae
• Listeria monocytogenes

Gramnegativne bakterije:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Klebsiella pneumoniae
• Čudovita ribica (Proteus mirabilis)
• Salmonella spp.
• Šigele vrste
• Helicobacter pylori (v kombinaciji z drugimi zdravili za eradikacijo)

Anaerobne bakterije:

• Bacteroides fragilis
• Clostridium perfringens
• Peptostreptococcus spp.
• Prevotella spp.

Klavulanska kislina:

• Mehanizem delovanja: Klavulanska kislina je zaviralec beta-laktamaz, encima, ki razgrajuje beta-laktamski obroč, kar je splošni mehanizem amoksicilina. Veže se na te encime, preprečuje njihovo delovanje in ščiti amoksicilin pred razgradnjo.
• Spekter delovanja: Klavulanska kislina sama po sebi ima malo delovanja proti bakterijam, vendar je njena glavna vloga v amoksiklavu zaščititi amoksicilin pred uničenjem z betalaktamazami. Zaradi tega je amoksicilin učinkovit proti širokemu spektru bakterij, vključno s tistimi, ki običajno proizvajajo betalaktamaze in postanejo odporne na antibiotike.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Amoksicilin in klavulanska kislina se po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbirata iz prebavil. Hrana lahko upočasni absorpcijo, vendar običajno ne vpliva na količino zdravila, ki se absorbira v kri.
2. Porazdelitev: Obe sestavini zdravila Amoxiclav se porazdelita v različna tkiva in telesne tekočine, vključno s pljuči, srednjim ušesom, sinovialno tekočino, urinom in žolčem.
3. Presnova: Amoksicilin in klavulanska kislina se skoraj v celoti presnovita v jetrih. Ne tvorita aktivnih presnovkov.
4. Izločanje: Obe sestavini se izločata predvsem skozi ledvice v nespremenjeni obliki. Majhna količina se izloči skozi črevesje.
5. Razpolovni čas: Razpolovni čas amoksicilina je približno 1–1,5 ure, razpolovni čas klavulanske kisline pa približno 1 ura. To pomeni, da se zdravilo lahko uporablja ob upoštevanju teh obdobij čez dan.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe:

• Peroralno (tablete ali suspenzija):

  • Tablete je treba vzeti na začetku obroka, da se izboljša absorpcija in zmanjša tveganje za neželene učinke v prebavilih.
  • Suspenzijo je treba pred uporabo dobro pretresti.

• Parenteralno (injekcije):

  • Injekcija amoksiklava se daje intravensko (ne intramuskularno ali subkutano), običajno v bolnišničnem okolju.

Odmerjanje za odrasle in otroke, težje od 40 kg:

1. Okužbe zgornjih in spodnjih dihal, sečil, kože in mehkih tkiv:

   • Običajni odmerek je 500 mg amoksicilina/125 mg klavulanske kisline vsakih 8 ur ali 875 mg amoksicilina/125 mg klavulanske kisline vsakih 12 ur.

2. Hujše okužbe ali okužbe, ki jih povzročajo manj občutljivi organizmi:

   • 875 mg amoksicilina/125 mg klavulanske kisline vsakih 8 ur ali 500 mg amoksicilina/125 mg klavulanske kisline vsakih 8 ur.

Odmerjanje za otroke, težje od 40 kg:

• Odmerek se izračuna po formuli 20-40 mg amoksicilina na kg otrokove teže na dan, razdeljen na 2-3 odmerke, odvisno od resnosti okužbe.
• Največji dnevni odmerek klavulanske kisline za otroke ne sme presegati 10 mg na kg telesne teže.

Intravenska uporaba:

• Za odrasle in otroke, stare 12 let in več:
  • 1,2 g vsakih 8 ur, odvisno od resnosti okužbe.
• Za otroke, mlajše od 12 let:
  • 30 mg amoksicilina/kg telesne teže vsakih 8 ur, ne sme se prekoračiti odmerka za odrasle.

Posebna navodila:

• Zdravljenje običajno ne sme trajati dlje kot 14 dni brez pregleda zdravstvenega delavca.
• Za zmanjšanje tveganja za nastanek kristalov v urinu je treba zagotoviti ustrezen režim pitja.
• Med dolgotrajnim zdravljenjem skrbno spremljajte delovanje jeter, ledvic in hematopoetskega sistema.
• Zdravilo Amoksiklav lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, zato je pomembno, da svojega zdravnika obvestite o vseh zdravilih, ki jih jemljete.

Uporaba Amoksiklav med nosečnostjo

Zdravilo Amoksiklav, ki vsebuje amoksicilin in klavulansko kislino, se med nosečnostjo običajno ne priporoča brez posveta z zdravnikom. Vendar pa se lahko zdravnik v nekaterih primerih odloči, da možna korist zdravila presega morebitna tveganja za plod.

Amoksicilin, glavna sestavina zdravila Amoxiclav, na splošno velja za relativno varnega za nosečnice. Vendar pa lahko klavulanska kislina poveča tveganje za drisko in druge neželene učinke. Poleg tega se lahko standardna priporočila za antibiotike med nosečnostjo spremenijo glede na medicinsko nujnost, individualne okoliščine in druge dejavnike.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo na amoksicilin, klavulansko kislino ali druge peniciline se morajo izogibati zdravilu Amoksiklav.
2. Okužbe tipa mononukleoze: Uporaba zdravila Amoxiclav ni priporočljiva pri okužbah, ki jih spremlja mononukleozni sindrom, zaradi tveganja za urtikarijo.
3. Huda okvara jeter: Bolniki s hudo okvaro jeter morajo zdravilo Amoxiclav jemati previdno ali se mu izogibati.
4. Anamneza alergijskih reakcij: Bolniki z anamnezo alergijskih reakcij na druge betalaktamske antibiotike (npr. cefalosporine ali karbapeneme) imajo lahko povečano tveganje za alergijske reakcije na amoksicilin ali klavulansko kislino.
5. Otroci in mladostniki: Uporaba zdravila Amoxiclav pri otrocih in mladostnikih zahteva posebno pozornost in nadzor zdravnika, zlasti glede odmerjanja.
6. Nosečnost in dojenje: Uporaba zdravila Amoxiclav med nosečnostjo in dojenjem je dovoljena le v skrajnih primerih in pod zdravniškim nadzorom.
7. Driska in superinfekcije: Uporaba antibiotikov, vključno z zdravilom Amoxiclav, lahko povzroči drisko in poveča tveganje za superinfekcije.
8. Dolgotrajna uporaba: Dolgotrajna uporaba zdravila Amoxiclav lahko povzroči razvoj odpornosti mikroorganizmov, zato je treba zdravilo uporabljati previdno in le po navodilih zdravnika.

Stranski učinki Amoksiklav

1. Prebavne motnje: Lahko se pojavijo driska, slabost, bruhanje, bolečine v želodcu, dispepsija in disbioza.
2. Alergijske reakcije: vključno z urtikarijo, srbenjem, kožnim izpuščajem, angioedemom, anapilaktičnim šokom in drugimi alergijskimi manifestacijami.
3. Povečana aktivnost jetrnih encimov: Lahko se pojavijo spremembe v kazalnikih delovanja jeter.
4. Povečanje srčnega utripa: Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavi tahikardija.
5. Povečana občutljivost na sončno svetlobo: Nekateri ljudje lahko občutijo povečano občutljivost na sončno svetlobo, kar lahko povzroči sončne opekline ali solarni dermatitis.
6. Glavoboli in omotica: Ti simptomi se lahko pojavijo pri nekaterih bolnikih med jemanjem amoksiklava.
7. Spremembe v sestavi krvi: lahko se razvijejo anemija, levkopenija in trombocitopenija.
8. Disbakterioza: Uporaba antibiotikov lahko povzroči spremembe v črevesni mikroflori in razvoj disbakterioze.

Preveliko odmerjanje

1. Bolezni prebavil: Preveliko odmerjanje lahko povzroči močno povečanje neželenih učinkov, značilnih za to zdravilo, kot so slabost, bruhanje, driska in dispepsija.
2. Alergijske reakcije: Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo alergijske reakcije, kot so koprivnica, srbenje, otekanje obraza, težave z dihanjem in anafilaktični šok.
3. Bolezni jeter in ledvic: Preveliko odmerjanje lahko povzroči toksične učinke na jetra in ledvice, ki se lahko kažejo kot zvišanje ravni jetrnih encimov v krvi in znaki odpovedi ledvic.
4. Nevrotoksični učinki: Nekateri bolniki lahko občutijo nevrotoksične simptome, kot so glavobol, omotica, motnje zavesti in epileptični napadi.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Probenecid: Probenecid lahko upočasni izločanje amoksicilina, kar lahko povzroči zvišanje njegove ravni v krvi in podaljša trajanje njegovega delovanja.
2. Alopurinol: Alopurinol lahko poveča tveganje za kožni izpuščaj, če se uporablja sočasno z amoksicilinom.
3. Antikoagulanti: Amoksicilin lahko poveča učinek antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko povzroči podaljšan čas strjevanja krvi in povečano tveganje za krvavitev.
4. Zdravila, ki vplivajo na prebavila: Antacidi, zdravila, ki vsebujejo železo, ali zdravila, ki upočasnjujejo črevesno peristaltiko, lahko zmanjšajo absorpcijo amoksicilina, kar lahko zmanjša njegovo učinkovitost.
5. Metotreksat: Amoksicilin lahko poveča toksičnost metotreksata, zlasti pri visokih odmerkih, s povečanjem njegove ravni v krvi in poslabšanjem njegovih neželenih učinkov.