Amoksicilin

Amoksicilin je antibiotik iz skupine penicilinov, ki se uporablja za zdravljenje širokega spektra bakterijskih okužb. Je polsintetični derivat penicilina in ima široko antibakterijsko delovanje.

Amoksicilin deluje tako, da zavira sintezo bakterijskih celičnih sten. Veže se na beljakovine, ki jih bakterije uporabljajo za ohranjanje preživetja in razmnoževanja svojih celičnih sten (beljakovine, ki vežejo penicilin). Ta motnja vodi do oslabitve strukture celičnih sten, kar sčasoma povzroči lizo (uničenje) bakterij.

Indikacije Amoksicilin

1. Okužbe dihal:

   • Akutni sinusitis
   • Akutni bronhitis in poslabšanje kroničnega bronhitisa
   • Pljučnica
   • Tonzilitis (vnetje tonzil)

2. Okužbe ušes, grla in nosu:

   • Otitis media (vnetje ušesa)
   • Faringitis (boleče grlo).

3. Okužbe sečil:

   • Cistitis (vnetje mehurja)
   • Pielonefritis (vnetje ledvic)

4. Okužbe kože in mehkih tkiv:

   • Celulit
   • Abscesi
   • Okužbe ran

5. Okužbe prebavil:

   • Tifus in paratifus
   • Okužbe s salmonelozo

6. Ginekološke okužbe:

   • Endometritis (vnetje sluznice maternice)
   • Gonoreja (če se uporablja v kombinaciji z drugimi antibiotiki)

7. Druge okužbe:

   • Sepsa
   • Peritonitis (vnetje trebušne votline).
   • Okužbe, povezane s kirurškimi posegi

Obrazec za sprostitev

1. Tablete

• Konvencionalne tablete: Najpogosteje vsebujejo 250 mg ali 500 mg amoksicilina.
• Disperzibilne tablete: Te tablete se raztopijo v vodi, kar je priročno za otroke in odrasle, ki imajo težave s požiranjem.

2. Kapsule

• Standardne kapsule: Običajno vsebujejo 250 mg ali 500 mg amoksicilina in so namenjene za peroralno uporabo.

3. Prašek za pripravo peroralne suspenzije

• Suspenzija: Namenjena predvsem otrokom, kar poenostavlja odmerjanje za mlajše starostne skupine. Prašek se razredči v vodi in je običajno na voljo v odmerkih, ki vsebujejo 125 mg ali 250 mg amoksicilina na 5 ml končne suspenzije.

4. Prašek za injiciranje

• Injekcija: Uporablja se pri resnejših okužbah in v stanjih, kjer peroralna uporaba ni mogoča. Odmerki se lahko razlikujejo glede na specifične potrebe in stanja zdravljenja.

Farmakodinamika

1. Mehanizem delovanja: Amoksicilin zavira sintezo bakterijske celične stene, kar vodi v smrt bakterij. Veže se na beljakovine, imenovane transpeptidaze, ki sodelujejo pri tvorbi peptidoglikana, glavne sestavine bakterijske celične stene. To vodi do motenj v sintezi peptidoglikana in oslabitve celične stene, kar na koncu privede do smrti bakterijske celice.
2. Spekter delovanja: Amoksicilin je na splošno aktiven proti širokemu spektru grampozitivnih bakterij, kot so

Grampozitivne bakterije:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gramnegativne bakterije:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Čudovita ribica (Proteus mirabilis)
• Salmonella spp.
• Šigele vrste
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinaciji z zaviralcem protonske črpalke)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (sevi, občutljivi na meticilin)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Odpornost: Nekatere bakterije so lahko odporne na amoksicilin zaradi nastajanja beta-laktamaz, encima, ki hidrolizira beta-laktamski obroč amoksicilina in ga naredi neaktivnega. Da bi premagali to težavo, se nekaterim zdravilom, vključno z amoksicilinom, doda zaviralec beta-laktamaz, kot je klavulanska kislina, da se amoksicilin ne razgradi.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Amoksicilin se po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Hrana ne vpliva bistveno na njegovo absorpcijo.
2. Porazdelitev: Amoksicilin se porazdeli v tkiva in telesne tekočine. Prodre v večino tkiv in tekočin, vključno s pljuči, srednjim ušesom, sinovialno tekočino, urinom in žolčem.
3. Presnova: Amoksicilin se v telesu praktično ne presnavlja. Deluje kot antibakterijsko sredstvo tako, da zavira sintezo bakterijske celične stene.
4. Izločanje: Približno 60–70 % amoksicilina se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki. Preostanek se izloči skozi črevesje.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba amoksicilina iz telesa je približno 1 ura. To pomeni, da ga lahko jemljete večkrat na dan, pri čemer upoštevate to obdobje.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe

Amoksicilin se lahko jemlje neodvisno od obrokov, vendar lahko jemanje s hrano zmanjša tveganje za draženje želodca. Pomembno je, da amoksicilin jemljete redno, v rednih presledkih, da vzdržujete konstantno raven zdravila v krvi.

• Tablete in kapsule je treba pogoltniti cele z vodo.
• Disperzibilne tablete je treba pred uporabo raztopiti v kozarcu vode.
• Pred odmerjanjem odmerka je treba suspenzijo temeljito pretresti. Za natančno odmerjanje uporabite posebno merilno žličko ali skodelico.

Odmerjanje

Odmerjanje amoksicilina je odvisno od vrste in resnosti okužbe, pa tudi od bolnikove starosti in delovanja ledvic.

Za odrasle

• Pogoste okužbe:

  • 250–500 mg vsakih 8 ur ali
  • 500–875 mg vsakih 12 ur

• Resnejše okužbe:

  • Odmerek se lahko poveča na 1000 mg vsakih 8 ur.

• Gonoreja:

  • Enkratni odmerek 3 g.

Za otroke

• Za otroke, mlajše od 3 let (samo suspenzija):

  • 20–40 mg amoksicilina na kg telesne teže na dan, razdeljeno na 3 odmerke.

• Za otroke, starejše od 3 let:

  • Odmerjanje je podobno kot pri odraslih, vendar skupni odmerek ne sme presegati 500 mg naenkrat.

Trajanje zdravljenja

Zdravljenje običajno traja 7–14 dni, odvisno od okužbe. Vendar pa je pri nekaterih vrstah okužb, kot so streptokokne okužbe grla, priporočljivo vsaj 10 dni, da se prepreči razvoj revmatske mrzlice.

Posebna navodila

• Pomembno je, da se celoten potek zdravljenja z antibiotiki zaključi, tudi če so se simptomi izboljšali, da se prepreči razvoj bakterijske odpornosti.
• Amoksicilin lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, zato je pomembno, da svojega zdravnika obvestite o vseh zdravilih, ki jih jemljete.
• Če se pojavi alergijska reakcija, kot so izpuščaj, srbenje, otekanje obraza ali težave z dihanjem, morate takoj prenehati jemati amoksicilin in poiskati zdravniško pomoč.

Uporaba Amoksicilin med nosečnostjo

Amoksicilin na splošno velja za enega najvarnejših antibiotikov za uporabo med nosečnostjo. Vendar pa je treba katero koli zdravilo med nosečnostjo uporabljati le pod nadzorom zdravnika. Preden začnete jemati amoksicilin med nosečnostjo, se posvetujte z zdravnikom ali ginekologom-porodnikarjem.

Zdravnik mora oceniti koristi antibiotika za mater in morebitna tveganja za otroka. Pomembno je upoštevati tudi vaše trenutno zdravstveno stanje, fazo nosečnosti in druge dejavnike. V nekaterih primerih so morda bolj primerne alternativne metode zdravljenja ali drugi antibiotiki.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na amoksicilin, druge peniciline ali druge betalaktamske antibiotike se morajo izogibati uporabi tega zdravila.
2. Okužbe tipa mononukleoze: Uporaba amoksicilina ni priporočljiva pri okužbah, ki jih spremlja mononukleozni sindrom, zaradi tveganja za urtikarijo.
3. Huda okvara jeter: Bolniki s hudo okvaro jeter morajo jemati amoksicilin previdno ali se mu izogibati.
4. Alergija: Bolniki z anamnezo alergijskih reakcij na druge betalaktamske antibiotike (npr. cefalosporine ali karbapeneme) imajo lahko povečano tveganje za alergijske reakcije na amoksicilin.
5. Otroci in mladostniki: Uporaba amoksicilina pri otrocih in mladostnikih zahteva posebno pozornost in nadzor zdravnika, zlasti glede odmerjanja.
6. Nosečnost in dojenje: Uporaba amoksicilina med nosečnostjo in dojenjem je dovoljena le v skrajnih primerih in pod zdravniškim nadzorom.
7. Driska in superinfekcije: Uporaba antibiotikov, vključno z amoksicilinom, lahko povzroči drisko in poveča tveganje za superinfekcije.
8. Dolgotrajna uporaba: Dolgotrajna uporaba amoksicilina lahko povzroči razvoj odpornosti mikroorganizmov, zato je treba zdravilo uporabljati previdno in le, če ga predpiše zdravnik.

Stranski učinki Amoksicilin

1. Prebavne motnje: na primer driska, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, dispepsija in disbioza.
2. Alergijske reakcije: Lahko se pojavijo kožne manifestacije, kot so urtikarija, srbenje, kožni izpuščaj, angioedem, anapilaksa.
3. Vpliv na hematopoezo: Lahko se pojavijo motnje tvorbe krvi, kot so anemija, levkopenija, trombocitopenija.
4. Učinki na jetra: Pojavijo se lahko spremembe parametrov delovanja jeter, vključno s povečanjem aktivnosti jetrnih encimov.
5. Živčni sistem: Lahko se pojavijo glavobol, omotica, zaspanost, tesnoba in motnje spanja.
6. Alergijski angiitis: To je redek, a resen zaplet, za katerega je značilno vnetje krvnih žil in poškodba notranjih organov.
7. Povečana občutljivost na sončno svetlobo: Nekateri bolniki lahko občutijo povečano občutljivost na sončno svetlobo, kar lahko povzroči sončne opekline ali solarni dermatitis.
8. Spremembe v sestavi črevesne mikroflore: Uporaba amoksicilina lahko povzroči disbakteriozo in razvoj superinfekcije.

Preveliko odmerjanje

1. Bolezni prebavil: Nenadno povečanje neželenih učinkov, značilnih za amoksicilin, kot so slabost, bruhanje, driska in dispepsija.
2. Alergijske reakcije: Možen razvoj alergijskih reakcij, kot so urtikarija, srbenje, oteklina obraza, težave z dihanjem in anafilaktični šok.
3. Bolezni jeter in ledvic: Toksični učinek na jetra in ledvice, ki se lahko kaže kot zvišanje ravni jetrnih encimov v krvi in znaki odpovedi ledvic.
4. Nevrološki simptomi: Nevrotoksični simptomi, kot so glavobol, omotica, motnje zavesti in epileptični napadi.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Probenecid: Probenecid lahko upočasni izločanje amoksicilina, kar lahko povzroči zvišanje njegove ravni v krvi in podaljša trajanje njegovega delovanja.
2. Antibiotiki: Kombiniranje amoksicilina z drugimi antibiotiki, kot so tetraciklini ali makrolidi, lahko zmanjša učinkovitost obeh zdravil.
3. Zdravila, ki vplivajo na prebavila: Antacidi, zdravila, ki vsebujejo železo, ali zdravila, ki upočasnjujejo črevesno peristaltiko, lahko zmanjšajo absorpcijo amoksicilina, kar lahko zmanjša njegovo učinkovitost.
4. Antikoagulanti: Amoksicilin lahko poveča učinek antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko povzroči podaljšan čas strjevanja krvi in povečano tveganje za krvavitev.
5. Metotreksat: Amoksicilin lahko poveča toksičnost metotreksata, zlasti pri visokih odmerkih, s povečanjem njegove ravni v krvi in poslabšanjem njegovih neželenih učinkov.