Ampicilin

Ampicilin je antibiotik iz skupine penicilinov, ki se uporablja za zdravljenje širokega spektra bakterijskih okužb. Ta antibiotik je beta-laktamski antibiotik in deluje tako, da ubija bakterije, tako da ovira njihovo sposobnost gradnje celične stene, ki je potrebna za njihovo preživetje in razmnoževanje.

Ampicilin moti proces sinteze bakterijske celične stene v zadnji fazi delitve bakterijskih celic tako, da se veže in aktivira specifične beljakovine (proteine, ki vežejo penicilin), ki igrajo ključno vlogo pri gradnji bakterijskih celičnih sten. To vodi do oslabitve in posledične uničenja stene, kar povzroči bakterijsko smrt.

Indikacije Ampicilin

1. Okužbe dihal:

   • Bronhitis
   • Pljučnica
   • Angina pektoris

2. Okužbe sečil:

   • Cistitis
   • Pielonefritis
   • Prostatitis

3. Okužbe prebavil (GI):

   • Salmoneloza
   • Šigeloza (griža).

4. Ginekološke okužbe:

   • Endometritis
   • Gonoreja (pogosto v kombinaciji z drugimi antibiotiki)

5. Okužbe kože in mehkih tkiv:

   • Abscesi
   • Vre
   • Okužene dermatoze

6. Meningitis:

   • Zdravljenje meningitisa, ki ga povzročajo meningokoki in drugi občutljivi organizmi

7. Sepsa:

   • Bakterijska sepsa, ki jo povzročajo občutljive bakterije

8. Preprečevanje okužb:

   • Preprečevanje infekcijskih zapletov v kirurgiji, zlasti v abdominalni kirurgiji in ginekologiji

Obrazec za sprostitev

1. Tablete za peroralno uporabo

Tablete ampicilina so običajno namenjene za peroralno jemanje in so na voljo v različnih odmerkih, kot sta 250 mg in 500 mg. Ta oblika je primerna za zdravljenje doma.

2. Kapsule

Tako kot tablete so tudi kapsule ampicilina namenjene za peroralno uporabo in so pogosto na voljo v odmerkih po 250 mg in 500 mg. Kapsule je enostavno pogoltniti in priročno uporabljati.

3. Prašek za pripravo peroralne suspenzije

Ta oblika ampicilina se uporablja za pripravo suspenzije tik pred uporabo, kar omogoča priročen način jemanja zdravila za otroke in odrasle, ki imajo težave s požiranjem tablet ali kapsul. Suspenzija ima običajno odmerek, izražen v mg na ml.

4. Prašek za injiciranje

Ampicilin je na voljo tudi v obliki praška, ki se razredči za intravensko ali intramuskularno uporabo. Ta oblika se uporablja v bolnišničnih okoljih za zdravljenje resnih okužb, ki zahtevajo takojšnje delovanje antibiotika. Odmerki se lahko razlikujejo glede na resnost stanja in posebnosti okužbe.

Izbira farmacevtske oblike ampicilina je odvisna od številnih dejavnikov, vključno s starostjo bolnika, vrsto in resnostjo okužbe ter bolnikovo sposobnostjo peroralnega jemanja zdravila.

Farmakodinamika

1. Mehanizem delovanja: Ampicilin zavira sintezo bakterijske celične stene, kar vodi v smrt bakterij. Veže se na beljakovine, imenovane transpeptidaze, ki sodelujejo pri tvorbi peptidoglikana, glavne sestavine bakterijske celične stene. To vodi do motenj v sintezi peptidoglikana in oslabitve celične stene, kar na koncu privede do smrti bakterijske celice.

2. Spekter delovanja: Ampicilin je na splošno aktiven proti grampozitivnim bakterijam, kot so

Grampozitivne bakterije:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolitični streptokok skupine A)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolitični streptokok skupine B)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (sevi, občutljivi na meticilin)

Gramnegativne bakterije:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Čudovita ribica (Proteus mirabilis)
• Salmonella spp.
• Šigele vrste
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinaciji z drugimi zdravili za eradikacijo)

3. Odpornost: Nekatere bakterije so lahko odporne na ampicilin zaradi nastajanja beta-laktamaz, encima, ki hidrolizira beta-laktamski obroč ampicilina in ga naredi neaktivnega. Zato se v nekaterih primerih ampicilin lahko uporablja v kombinaciji z zaviralcem beta-laktamaz, kot je klavulanska kislina, da se prepreči uničenje antibiotika.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Ampicilin se po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Absorpcija se izboljša, če se zdravilo jemlje na tešče.
2. Porazdelitev: Po absorpciji se ampicilin široko porazdeli v tkiva in telesne tekočine, vključno s pljuči, srednjim ušesom, žolčem, urinom, kostmi, kožo in drugimi. Prehaja tudi skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko.
3. Presnova: Ampicilin se v telesu ne presnavlja. Deluje kot antibakterijsko sredstvo tako, da zavira sintezo bakterijskih celičnih sten.
4. Izločanje: Ampicilin se iz telesa izloča predvsem preko ledvic v nespremenjeni obliki. Del zdravila se izloči tudi skozi črevesje.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba ampicilina iz telesa je pri odraslih približno 1–1,5 ure. Pri otrocih je lahko daljša.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe

1. Peroralna uporaba (tablete, kapsule, suspenzija):

• Tablete in kapsule je treba jemati z vodo, ne da bi jih žvečili.
• Suspenzijo je treba pred uporabo dobro pretresti.
• Ampicilin je bolje jemati na prazen želodec, 30 minut pred obrokom ali 2 uri po obroku, da se izboljša njegova absorpcija.

2. Parenteralna uporaba (injekcije):

• Prašek razredčite s priporočeno količino vode za injekcije.
• Injekcije so lahko intramuskularne ali intravenske, odvisno od zdravnikovih navodil.

Odmerjanje

Odmerjanje za odrasle:

1. Za blage do zmerne okužbe (oralno):

   • 250–500 mg vsakih 6 ur.

2. Za hude okužbe (oralno ali parenteralno):

   • 500 mg vsakih 6 ur im ali iv
   • Odmerke se lahko povečajo na 1 g vsakih 6 ur, odvisno od resnosti okužbe.

3. Meningitis (parenteralno):

   • 2 g vsake 4 ure intravensko.

4. Sepsa (parenteralna):

   • 1–2 g vsake 4–6 ur m/v.

Odmerjanje za otroke:

1. Splošne okužbe (oralne):

   • 25–50 mg/kg/dan v razdeljenih odmerkih vsakih 6–8 ur.

2. Hude okužbe (parenteralno):

   • 50–100 mg/kg/dan v razdeljenih odmerkih vsakih 4–6 ur.
   • Pri meningitisu se lahko odmerek poveča na 200–400 mg/kg/dan.

Trajanje zdravljenja:

• Trajanje zdravljenja je odvisno od vrste in resnosti okužbe ter bolnikovega kliničnega odziva na zdravljenje. Zdravljenje običajno traja 7–14 dni, v primeru meningitisa ali drugih hudih okužb pa je lahko daljše.

Posebna navodila

• Pomembno je, da se celoten potek zdravljenja zaključi, tudi če se simptomi izboljšajo, da se prepreči razvoj odpornosti bakterij.
• Ampicilin lahko povzroči prebavne motnje, zato ga je treba jemati s hrano, če se pojavi nelagodje.
• Bolnike je treba spremljati glede alergijskih reakcij, zlasti če imajo v anamnezi preobčutljivost na peniciline.

Uporaba Ampicilin med nosečnostjo

Ampicilin se sme uporabljati med nosečnostjo le pod nadzorom zdravnika in po skrbni oceni koristi za mater ter morebitnih tveganj za plod. Zdravnik se mora odločiti, ali bo predpisal ampicilin, pri čemer mora upoštevati klinično situacijo, varnost in učinkovitost zdravila v posameznem primeru.

Ampicilin spada v kategorijo B po klasifikaciji FDA za uporabo med nosečnostjo, kar pomeni, da njegova varnost za plod ni bila v celoti ugotovljena na podlagi kontroliranih študij na ljudeh, vendar ni dokazov o neželenih učinkih na plod pri uporabi pri brejih živalih. Vendar pa je treba, tako kot pri vsakem zdravilu, skrbno pretehtati tveganja in koristi za vsako posamezno situacijo.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na ampicilin, druge peniciline ali druge betalaktamske antibiotike se morajo izogibati uporabi tega zdravila.
2. Okužbe tipa mononukleoze: Uporaba ampicilina ni priporočljiva pri okužbah, ki jih spremlja mononukleozni sindrom, zaradi tveganja za urtikarijo.
3. Huda okvara jeter: Bolniki s hudo okvaro jeter morajo jemati ampicilin previdno ali se mu izogibati.
4. Alergija: Bolniki z anamnezo alergijskih reakcij na druge betalaktamske antibiotike (npr. cefalosporine ali karbapeneme) imajo lahko povečano tveganje za alergijske reakcije na ampicilin.
5. Driska in superinfekcije: Uporaba antibiotikov, vključno z ampicilinom, lahko povzroči drisko in poveča tveganje za superinfekcije.
6. Dolgotrajna uporaba: Dolgotrajna uporaba ampicilina lahko povzroči razvoj odpornosti mikroorganizmov, zato je treba zdravilo uporabljati previdno in le, če ga predpiše zdravnik.
7. Otroci in mladostniki: Uporaba ampicilina pri otrocih in mladostnikih zahteva posebno pozornost in nadzor zdravnika, zlasti glede odmerjanja.
8. Nosečnost in dojenje: Uporaba ampicilina med nosečnostjo in dojenjem je dovoljena le, če je nujno potrebna in pod zdravniškim nadzorom.

Stranski učinki Ampicilin

1. Alergijske reakcije:

   • Izpuščaj
   • Urtikarija
   • Srbenje
   • Quinckejev edem (nenadno in znatno povečanje volumna tkiva, najpogosteje obraza in vratu)
   • Anafilaktični šok (redko, vendar je resno in potencialno smrtno nevarno stanje)

2. Bolezni prebavil:

   • Slabost
   • Bruhanje
   • Driska
   • Bolečine v trebuhu
   • Psevdomembranski kolitis (vnetje debelega črevesa, ki ga povzročajo antibiotiki)

3. Disfunkcija jeter:

   • Zvišani jetrni encimi
   • Zlatenica (redko)

4. Učinki na hematopoetski sistem:

   • Levkopenija (zmanjšano število belih krvničk)
   • Nevtropenija (zmanjšano število nevtrofilcev)
   • Anemija
   • Trombocitopenija (zmanjšano število trombocitov)

5. Živčni sistem:

   • Glavobol
   • Omotica
   • Nespečnost
   • Epileptični napadi (redki in običajno pri bolnikih z okvaro ledvic)

6. Druge reakcije:

   • Ledvična odpoved (redko)
   • Vaginalna kandidiaza
   • Oralna kandidiaza (soor)

Preveliko odmerjanje

1. Bolezni prebavil: Nenadno povečanje neželenih učinkov, značilnih za ampicilin, kot so slabost, bruhanje, driska in dispepsija.
2. Alergijske reakcije: Možen razvoj alergijskih reakcij, kot so urtikarija, srbenje, edem obraza, težave z dihanjem in anafilaktični šok.
3. Bolezni jeter in ledvic: Toksični učinek na jetra in ledvice, ki se lahko kaže kot zvišanje ravni jetrnih encimov v krvi in znaki odpovedi ledvic.
4. Nevrološki simptomi: Nevrotoksični simptomi, kot so glavobol, omotica, motnje zavesti in epileptični napadi.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Probenecid: Probenecid lahko upočasni izločanje ampicilina, kar lahko povzroči zvišanje njegove ravni v krvi in podaljša trajanje njegovega delovanja.
2. Metotreksat: Ampicilin lahko poveča toksičnost metotreksata, zlasti pri visokih odmerkih, s povečanjem njegove ravni v krvi in poslabšanjem njegovih neželenih učinkov.
3. Antibiotiki: Kombiniranje ampicilina z drugimi antibiotiki, kot so tetraciklini ali makrolidi, lahko zmanjša učinkovitost obeh zdravil.
4. Antikoagulanti: Ampicilin lahko poveča učinek antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko povzroči podaljšan čas strjevanja krvi in povečano tveganje za krvavitev.
5. Zdravila, ki vplivajo na prebavila: Antacidi, zdravila, ki vsebujejo železo, ali zdravila, ki upočasnjujejo črevesno peristaltiko, lahko zmanjšajo absorpcijo ampicilina, kar lahko zmanjša njegovo učinkovitost.