Analgin

Analgin (natrijev metamizol) je neopioidni analgetik in antipiretik, ki se pogosto uporablja za lajšanje bolečin in zniževanje telesne temperature. Spada v razred derivatov pirazolona in ima tudi šibek protivnetni učinek. Analgin se pogosto uporablja v mnogih državah, vendar je njegova prodaja v nekaterih državah omejena ali prepovedana zaradi tveganja resnih stranskih učinkov, kot je agranulocitoza.

Mehanizem delovanja zdravila Analgin je zaviranje sinteze prostaglandinov, snovi, ki igrajo pomembno vlogo pri povzročanju vnetja, bolečine in vročine. Zavira encim ciklooksigenazo, ki je potreben za proizvodnjo prostaglandinov, s čimer zmanjšuje bolečino in vročino.

Indikacije Analgina

1. Anestezija:

   • Akutni in kronični bolečinski sindromi različnega izvora, npr. po operacijah, poškodbah, pri boleznih mišično-skeletnega sistema.
   • Kolike (ledvične, žolčne).
   • Bolečina zaradi tumorja in bolečina z metastazami v kosteh.
   • Menstrualne bolečine.
   • Glavobol, zobobol.

2. Antipiretik:

   • Vročinska stanja pri prehladih in nalezljivih boleznih, kadar je uporaba drugih antipiretikov neučinkovita ali kontraindicirana.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete

Najpogostejša oblika analgina so peroralne tablete. Tablete običajno vsebujejo:

• 500 mg aktivne sestavine (natrijev metamizol) na enoto.

Tablete lahko zaužijete z vodo in jih je najbolje vzeti po obroku, da zmanjšate tveganje za draženje želodca.

2. Raztopina za injiciranje

Analgin je na voljo kot raztopina za injiciranje, ki se lahko daje intramuskularno ali intravensko. To zagotavlja hitro lajšanje hude bolečine ali vročine:

• Koncentracija raztopine je običajno 500 mg/ml.

3. Svečke (rektalne svečke)

Za rektalno uporabo je analgin na voljo tudi v obliki supozitorijev, kar je lahko priročna alternativa za otroke ali odrasle, ki imajo težave z jemanjem tablet:

• Odmerjanje svečk se lahko razlikuje, vendar pogosto vsebujejo tudi 500 mg aktivne sestavine.

4. Peroralna raztopina (kapljice)

Tekoča oblika analgina se lahko uporablja za peroralno uporabo v obliki kapljic, kar je še posebej priročno za odmerjanje pri otrocih:

• Koncentracija in odmerek se lahko razlikujeta, zato je treba strogo upoštevati navodila za uporabo.

Farmakodinamika

1. Mehanizem delovanja: Natančen mehanizem delovanja analgina ni povsem razumljen, vendar naj bi se vezal na centralne in periferne receptorje, pri čemer tvori aktivne presnovke, ki blokirajo ciklooksigenazo (COX) in zavirajo nastajanje prostaglandinov, vključno s prostaglandinom E2, kar zmanjša pojav bolečine in vnetja.
2. Analgetično delovanje: Analgin ima močno analgetično delovanje in se lahko uporablja za lajšanje različnih vrst bolečin, vključno z glavobolom, zobobolom, bolečinami v mišicah, pa tudi pri revmatičnih in drugih vnetnih procesih.
3. Antipiretični učinek: Analgin ima antipiretični učinek zaradi vpliva na centre za regulacijo temperature v hipotalamusu možganov, kar pomaga znižati telesno temperaturo pri vročini.
4. Protivnetni učinki: Čeprav analgin ni tipično protivnetno zdravilo, lahko pomaga zmanjšati vnetje z blokiranjem nastajanja prostaglandinov in zmanjšanjem vnetnih odzivov.
5. Drugi učinki: Analgin ima tudi antispazmodične učinke, ki pomagajo lajšati krče gladkih mišic notranjih organov.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Po peroralni uporabi se metamizol iz prebavil običajno dobro in hitro absorbira. Absorpcija se lahko nekoliko zakasni, če se jemlje sočasno s hrano.
2. Porazdelitev: Metamizol se široko porazdeli po vseh tkivih in organih telesa. Prehaja skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko. Vezava na beljakovine v krvni plazmi je nizka.
3. Presnova: Metamizol se presnavlja v jetrih v aktivne presnovke, kot je 4-metilaminopiridin, in neaktivne presnovke. Ti presnovki se nato glukuronizirajo.
4. Izločanje: Metamizol in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice, tako nespremenjeni kot v obliki presnovkov. Približno 70–90 % odmerka se izloči z urinom v prvih 24 urah po uporabi.
5. Razpolovni čas: Razpolovni čas metamizola je približno 2–3 ure, čeprav se lahko podaljša pri starejših bolnikih ali pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.

Odmerjanje in dajanje

Peroralna uporaba (tablete)

• Odrasli: Običajni odmerek je 500 mg 2-3-krat na dan. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 3000 mg.
• Otroci, starejši od 10 let (ali s telesno maso nad 32 kg): Odmerek se izračuna po stopnji 8-16 mg/kg telesa 3-4-krat na dan.

Rektalna uporaba (svečke)

• Odrasli: Običajno se uporabljajo svečke z odmerkom od 500 mg do 1000 mg 2- do 3-krat na dan.
• Otroci: Odmerek se izračuna tudi glede na telesno težo, običajno ne presega 10–15 mg/kg telesa 2–3-krat na dan.

Parenteralna uporaba (injekcije)

• Odrasli: 500 mg - 1000 mg natrijevega metamizola, aplicirano intramuskularno ali intravensko 2-3-krat na dan. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 2000-3000 mg.
• Otroci: 8–16 mg/kg intravensko ali intramuskularno, ne več kot 3-krat na dan.

Značilnosti uporabe

1. Uporabljajte previdno: Analgin lahko povzroči resne neželene učinke, vključno z agranulocitozo in šokom, zlasti pri intravenski uporabi.
2. Alergijske reakcije: Pred začetkom zdravljenja je pomembno, da se prepričate, da bolnik ni alergičen na natrijev metamizol ali druge derivate pirazolona.
3. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem: Uporaba zdravila Analgin med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva brez zdravniškega nasveta.
4. Medsebojno delovanje z drugimi zdravili: Natrijev metamizol lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, kar spremeni njihovo učinkovitost ali poveča njihove neželene učinke.

Uporaba Analgina med nosečnostjo

Uporaba analgina med nosečnostjo lahko negativno vpliva na plod in nosečnost. Tukaj je nekaj glavnih razlogov:

1. Tveganje za prirojene okvare: Več študij je pokazalo, da lahko jemanje analgina med nosečnostjo poveča tveganje za nekatere prirojene okvare pri plodu, kot sta razcep ustnice in neba.
2. Tveganje za krvavitev: Analgin lahko poveča tveganje za krvavitev pri materi in otroku po porodu. To je posledica njegove sposobnosti zaviranja agregacije trombocitov in zmanjšanja strjevanja krvi.
3. Toksični učinki na ledvice ploda: V nekaterih primerih lahko uporaba analgina v zadnjem trimesečju nosečnosti povzroči toksične učinke na ledvice ploda.

Na splošno uporaba analgina med nosečnostjo ni priporočljiva brez posvetovanja z zdravnikom ali ginekologom.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo na analgin ali druge pirazolone naj se izogibajo njegovi uporabi.
2. Astmatični sindrom: Uporaba analgina lahko pri bolnikih z astmatičnim sindromom okrepi astmatične simptome.
3. Alergijske reakcije: Bolniki z anamnezo alergijskih reakcij na druga zdravila, zlasti nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), imajo lahko tveganje za razvoj alergijskih reakcij na analgin.
4. Bronhialna astma: Uporaba analgina lahko pri bolnikih z bronhialno astmo povzroči bronhospazem.
5. Hematološke motnje: Analgin lahko povzroči agranulocitozo, trombocitopenijo in druge hematološke motnje; zato ga ne priporočamo bolnikom s krvnimi boleznimi.
6. Nosečnost in dojenje: Uporaba analgina med nosečnostjo in dojenjem je lahko kontraindicirana zaradi možnih tveganj za razvoj ploda in dojenčka.
7. Otroci: Uporaba analgina pri otrocih je lahko omejena zaradi tveganja za krvne reakcije in druge neželene učinke.
8. Ledvična insuficienca: Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic se morajo izogibati uporabi analgina ali ga uporabljati previdno pod zdravniškim nadzorom.

Stranski učinki Analgina

1. Alergijske reakcije: vključujejo koprivnico, srbenje, izpuščaj, otekanje in včasih anafilaktični šok. Te reakcije so lahko še posebej nevarne in zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč.
2. Okvara kostnega mozga: Redek, a resen stranski učinek, znan kot agranulocitoza, za katerega je značilno znatno zmanjšanje števila belih krvničk v krvi, zaradi česar je telo bolj dovzetno za okužbe.
3. Bolezni prebavil: vključujejo dispepsijo (prebavne motnje), slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu in drisko.
4. Kožne reakcije: Lahko vključujejo srbenje, rdečico kože in različne vrste izpuščajev.
5. Težave z ledvicami: V redkih primerih se lahko pojavijo težave z delovanjem ledvic, kot sta zvišana raven kreatinina in sečnine v krvi.

Preveliko odmerjanje

1. Huda zastrupitev: Preveliko odmerjanje analgina lahko povzroči hudo zastrupitev, ki se kaže v poslabšanju splošnega stanja, zaspanosti, znižanem krvnem tlaku in dihanju.
2. Okvara ledvic: Lahko se razvije akutna okvara ledvic, zlasti pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov.
3. Okvara kostnega mozga: Možen je razvoj aplastične anemije ali agranulocitoze, stanj, pri katerih kostni mozeg ne proizvaja dovolj krvnih celic.
4. Poškodba jeter: Preveliko odmerjanje analgina lahko povzroči tudi toksično poškodbo jeter.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Antikoagulanti: Analgin lahko poveča učinek antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko povzroči podaljšan čas strjevanja krvi in povečano tveganje za krvavitev.
2. Zdravila, ki vplivajo na prebavila: Zdravila, kot so antacidi ali pripravki, ki vsebujejo železo, lahko zmanjšajo absorpcijo analgina iz prebavil, kar lahko zmanjša njegovo učinkovitost.
3. Metotreksat: Analgin lahko poveča toksičnost metotreksata, zlasti pri visokih odmerkih, s povečanjem njegove ravni v krvi in poslabšanjem njegovih neželenih učinkov.
4. Ciklosporin: Analgin lahko poveča toksičnost ciklosporina s povečanjem njegove ravni v krvi in povečanjem tveganja za neželene učinke.
5. Probenecid: Probenecid lahko upočasni izločanje analgina iz telesa, kar lahko povzroči zvišanje njegove ravni v krvi in podaljša trajanje njegovega učinka.