Anaprilin

Anaprilin je trgovsko ime zdravila, katerega glavna aktivna sestavina je propranolol. Propranolol spada v razred zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, ki se uporabljajo za zdravljenje različnih stanj, povezanih s srčno-žilnim sistemom.

Propranolol ima več farmakoloških lastnosti, vključno z:

1. Antiaritmično delovanje: Preprečuje nastanek ali zmanjšuje pogostost srčnih aritmij.
2. Antihipertenzivno delovanje: Znižuje krvni tlak.
3. Antianginalno delovanje: Zmanjšuje pogostost in intenzivnost napadov angine pektoris (bolečine v prsih, ki jih povzroča nezadostna oskrba srca s krvjo).
4. Protistresno delovanje: Zmanjšuje telesne odzive na stres, kot sta palpitacije in tresenje.
5. Profilaksa migrene: Nekaterim bolnikom z migreno lahko koristi propranolol.

Anaprilin se uporablja za zdravljenje hipertenzije, angine pektoris, aritmij, hipertrofične kardiomiopatije, tirotoksikoze (v kombinaciji z drugimi zdravili) ter za preprečevanje migrene. Vendar pa mora uporaba Anaprilina potekati pod nadzorom zdravnika, saj ima neželene učinke in kontraindikacije, odmerek pa je treba individualno prilagoditi vsakemu bolniku.

Indikacije Anaprilina

1. Hipertenzija: Anaprilin se uporablja za zniževanje krvnega tlaka pri bolnikih s hipertenzijo.
2. Angina pektoris: Zdravilo se lahko uporablja za zmanjšanje pogostosti in intenzivnosti napadov angine pektoris (bolečine v prsih, ki jih povzroča nezadostna oskrba srca s krvjo).
3. Aritmije: Anaprilin se lahko uporablja za zdravljenje različnih vrst aritmij, vključno z atrijsko-ventrikularno tahikardijo, atrijsko fibrilacijo in ekstrasistolo.
4. Hipertrofična kardiomiopatija: Propranolol se lahko uporablja za zmanjšanje simptomov in upočasnitev napredovanja tega stanja.
5. Tirotoksikoza: V kombinaciji z drugimi zdravili lahko propranolol pomaga nadzorovati nekatere simptome tirotoksikoze, kot sta hiter srčni utrip in tresenje.
6. Profilaksa migrene: Anaprilin se lahko pri nekaterih bolnikih uporablja za profilakso migrene.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete

Tablete so najpogostejša oblika sproščanja Anaprilina. Namenjene so za peroralno uporabo in so na voljo v različnih odmerkih:

• Navadne tablete: Običajno vsebujejo 10 mg, 40 mg ali 80 mg propranolola. Te tablete se jemljejo večkrat na dan, odvisno od odmerka in zdravniškega recepta.

2. Kapsule s podaljšanim sproščanjem

Kapsule s podaljšanim sproščanjem so zasnovane tako, da dolgo časa vzdržujejo stabilne ravni zdravila v krvi:

• Kapsule s podaljšanim sproščanjem: Pogosto vsebujejo 80 mg ali 160 mg propranolola. Te oblike sproščanja vam omogočajo, da zmanjšate število jemanja zdravila čez dan, običajno na enkrat na dan.

3. Raztopina za injiciranje

Čeprav ni tako pogost, je Anaprilin na voljo tudi v obliki injekcijske raztopine, ki se uporablja v kliničnih okoljih:

• Injekcijska raztopina: Uporablja se za hitro lajšanje srčnih simptomov, kadar peroralna uporaba ni mogoča ali je neučinkovita.

4. Raztopina za peroralno uporabo

V nekaterih primerih je na voljo peroralna raztopina, ki je primerna za uporabo pri bolnikih, ki imajo težave s požiranjem tablet.

Farmakodinamika

1. Blokada beta-adrenoreceptorjev: Propranolol je neposredni blokator beta-adrenoreceptorjev, predvsem beta-1 in beta-2 adrenoreceptorjev. Blokada teh receptorjev povzroči zmanjšan odziv na adrenalin in norepinefrin, ki sta nevrotransmiterja simpatičnega živčnega sistema.
2. Zmanjšanje srčnega iztisa: Blokiranje beta-1 adrenoreceptorjev v srcu povzroči zmanjšanje srčnega iztisa in znižanje srčne frekvence. To lahko povzroči znižanje krvnega tlaka in zmanjšanje delovne obremenitve srca.
3. Znižanje krvnega tlaka: Propranolol ima tudi neposreden vazokonstrikcijski učinek z blokiranjem beta-2 adrenoreceptorjev na krvnih žilah. To povzroči periferno vazokonstrikcijo in znižanje krvnega tlaka.
4. Antiaritmično delovanje: Propranolol ima antiaritmično delovanje zaradi zmanjšanja srčnega avtomatizma, zaviranja prevodnosti in zmanjšanja vzdražnosti miokarda.
5. Profilaksa migrene: Propranolol se lahko uporablja za profilakso migrenskih napadov zaradi njegovega učinka na žilni tonus in zmanjšanja vzdraženosti nevronskih struktur, povezanih z nastankom migrene.
6. Učinki proti anksioznosti: Propranolol se včasih uporablja za zmanjšanje simptomov tesnobe, saj lahko zmanjša fiziološki odziv telesa na stres.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Anaprilin se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Absorpcija se lahko zmanjša s sočasno uporabo s hrano.
2. Porazdelitev: Propranolol dobro prodre skozi krvno-možgansko pregrado in vstopi v možgane. Porazdeli se tudi v telesna tkiva, vključno z jetri, ledvicami, pljuči in srcem.
3. Presnova: Propranolol se obsežno presnavlja v jetrih, predvsem z izoencimom citokroma P450 2D6. Glavna presnovka propranolola sta alfa-naftoksiocetna kislina in 4-hidroksipropranolol.
4. Izločanje: Propranolol in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice. Približno 90 % odmerka se izloči v 4 dneh, predvsem v obliki presnovkov.
5. Razpolovni čas: Razpolovni čas propranolola v krvi je približno 3–6 ur, vendar se lahko podaljša pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe

• Peroralna uporaba: Anaprilin se jemlje peroralno, po možnosti vsak dan ob istem času, da se zagotovi enakomerna koncentracija zdravila v krvi.
• Injekcije: Injekcijska oblika propranolola se uporablja v bolnišničnih okoljih za hitro stabilizacijo bolnikovega stanja.

Odmerjanje

Odmerjanje zdravila Anaprylin je odvisno od specifične bolezni, njene resnosti in bolnikovega odziva na zdravljenje. Tukaj so splošna priporočila:

Za odrasle

1. Hipertenzija:

   • Začetni odmerek: 40 mg dvakrat na dan.
   • Vzdrževalni odmerek: 120–240 mg na dan, razdeljen na več odmerkov.

2. Angina pektoris:

   • Začetni odmerek: 40 mg trikrat na dan.
   • Vzdrževalni odmerek: 120–240 mg na dan.

3. Aritmije:

   • Začetni odmerek: 10–40 mg tri ali štirikrat na dan.

4. Migrena (preprečevanje):

   • Začetni odmerek: 40 mg dva ali trikrat na dan.
   • Vzdrževalni odmerek: 80–240 mg na dan.

5. Tremor:

   • Začetni odmerek: 40 mg dva do trikrat na dan.
   • Vzdrževalni odmerek: do 120 mg na dan.

6. Pomoč pri odvajanju od alkohola:

   • Odmerek: 10–40 mg tri ali štirikrat na dan.

Za otroke

• Aritmije, hipertenzija in druge srčno-žilne bolezni:
  • Začetni odmerek: 0,5–1 mg/kg na dan, razdeljen na več odmerkov.
  • Vzdrževalni odmerek: Odmerek se postopoma povečuje glede na klinični odziv in prenašanje.

Posebna navodila

• Propranolol je treba jemati pred ali med obroki, da se izboljša absorpcija.
• Pri prekinitvi zdravljenja z zdravilom Anaprilin je treba odmerek postopoma zmanjševati, da se izognemo tveganju odtegnitvenih simptomov.
• Propranolol lahko prikrije simptome hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo.
• Pri bolnikih z bronhialno astmo je potrebna previdnost, saj lahko propranolol poveča bronhospazem.

Uporaba Anaprilina med nosečnostjo

Uporaba anaprilina (propranolola) med nosečnostjo se sme izvajati le pod strogim nadzorom zdravnika, saj ima lahko resne posledice tako za mater kot za plod.

Propranolol kot zaviralec adrenergičnih receptorjev beta lahko prodre skozi placentno pregrado in vpliva na razvoj ploda. Tukaj je nekaj možnih tveganj uporabe anaprilina med nosečnostjo:

1. Upočasnitev srčnega utripa ploda: Propranolol lahko povzroči upočasnitev srčnega utripa ploda.
2. Nizek krvni tlak: To zdravilo lahko zniža krvni tlak tako matere kot ploda, kar lahko povzroči hipoksijo in druge zaplete.
3. Tveganje za prezgodnji porod: Uporaba propranolola pri nosečnicah lahko poveča tveganje za prezgodnji porod.
4. Prirojene okvare: Nekatere študije kažejo na možno tveganje za prirojene okvare pri uporabi zaviralcev beta, kot je propranolol, v prvem trimesečju nosečnosti.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo na anaprilin ali katero koli sestavino zdravila se morajo izogibati njegovi uporabi.
2. Srčno popuščanje: Anaprilin je kontraindiciran pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem ali tistih s pomembnimi simptomi srčne dekompenzacije.
3. Srčni blok: Anaprilin je kontraindiciran v prisotnosti AV prevodne blokade (druge in tretje stopnje).
4. Sindrom sinusne bradikardije: Zdravilo je treba pri bolnikih s sindromom sinusne bradikardije uporabljati previdno, saj lahko poslabša bradikardijo.
5. Astma in obstruktivna pljučna bolezen: Bolniki z bronhialno astmo ali kronično obstruktivno pljučno boleznijo morajo anaprilin uporabljati previdno zaradi možnosti povečanega bronhospazma.
6. Reiterjev sindrom: Uporaba anaprilina je lahko kontraindicirana pri bolnikih z Reiterjevim sindromom zaradi tveganja za poslabšanje stanja.
7. Nosečnost in dojenje: Uporaba anaprilina med nosečnostjo in dojenjem je lahko kontraindicirana zaradi nezadostnih podatkov o njegovi varnosti za plod in otroka.
8. Pediatrična uporaba: Varnost in učinkovitost anaprilina pri otrocih nista bili dokazani, zato se na splošno ne priporoča za otroke.

Stranski učinki Anaprilina

1. Utrujenost in šibkost: Nekateri bolniki lahko občutijo utrujenost, šibkost ali splošen občutek utrujenosti.
2. Znižanje krvnega tlaka: Propranolol kot zaviralec adrenergičnih receptorjev beta lahko povzroči znižanje krvnega tlaka, kar lahko povzroči omotico ali celo izgubo zavesti, zlasti pri nenadnih spremembah položaja telesa.
3. Bradikardija: To je znižanje srčnega utripa pod normalno vrednost. Bolniki lahko občutijo palpitacije, šibkost ali omotico.
4. Težave s spanjem: Propranolol lahko pri nekaterih bolnikih povzroči nespečnost ali spremembe kakovosti spanja.
5. Prebavne težave: Pojavijo se lahko dispeptični simptomi, kot so slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu ali driska.
6. Prikrivanje simptomov hipoglikemije: Propranolol lahko prikrije nekatere simptome nizkega krvnega sladkorja pri bolnikih s sladkorno boleznijo.
7. Težave z dihanjem: Pri nekaterih bolnikih se lahko simptomi astme ali obstruktivne pljučne bolezni poslabšajo.
8. Spolna disfunkcija: Propranolol lahko pri nekaterih bolnikih povzroči zmanjšan libido ali težave z erekcijo.
9. Zmanjšanje števila trombocitov v krvi: V redkih primerih, zlasti pri dolgotrajni uporabi, se lahko pojavijo spremembe hemostaze, vključno z zmanjšanjem števila trombocitov.

Preveliko odmerjanje

1. Znižan krvni tlak: Preveliko odmerjanje anaprilina lahko povzroči nenaden padec krvnega tlaka, kar lahko povzroči omotico, omedlevico ali celo šok.
2. Bradikardija: Propranolol lahko upočasni srčni utrip, prekomerna uporaba pa lahko povzroči prepočasen srčni utrip (bradikardija).
3. Težave z dihanjem: Nekateri ljudje imajo lahko težave z dihanjem, kot je dolgotrajna apneja, zlasti če imajo astmo ali druge težave z dihali.
4. Hipoglikemija: Propranolol lahko prikrije simptome hipoglikemije (nizke ravni sladkorja v krvi), kar je lahko nevarno za bolnike s sladkorno boleznijo.
5. Povečana zaspanost: Prekomerna uporaba anaprilina lahko povzroči zaspanost ali celo komo.
6. Izguba zavesti: V hudih primerih prevelikega odmerjanja anaprilina se lahko pojavi izguba zavesti ali koma.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Antihipertenzivna zdravila: Propranolol lahko poveča hipotenzivni učinek drugih antihipertenzivnih zdravil, kot so diuretiki, zaviralci ACE in zaviralci kalcijevih kanalčkov, kar lahko povzroči znižanje krvnega tlaka na nevarne ravni.
2. Antiaritmiki: Sočasna uporaba propranolola z drugimi antiaritmiki, kot sta amidaron ali antiaritmiki razreda III, lahko poveča antiaritmično delovanje in poveča tveganje za srčne aritmije.
3. Srčni glikozidi: Propranolol lahko poveča učinke srčnih glikozidov, kot je digoksin, kar lahko povzroči povečanje njihovih toksičnih učinkov na srce.
4. Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI): Propranolol lahko poveča hipotenzivni učinek MAOI, kar lahko povzroči nevaren padec krvnega tlaka.
5. Anestetiki: Propranolol lahko poveča depresivni učinek anestetikov in poveča hipotenzivni učinek nekaterih anestetikov.
6. Bronhodilatatorji: Propranolol lahko blokira bronhodilatacijski učinek beta-agonistov in poveča tveganje za bronhospazem pri bolnikih z astmo ali kronično obstruktivno pljučno boleznijo.