Antihistaminiki

Antihistaminiki blok H1 histaminskih receptorjev (vključno bronhialne), s čimer se zmanjša prepustnost bronhokonstrikcija kapilar in edem bronhije, zavira prekomerno bronhialno odziv histamina. Ne rešiti problem astme, vendar v nekaterih primerih, predvsem v prisotnosti polivalentne alergije, lahko se uporablja pri zdravljenju atopičnega astme.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikacije Antihistaminiki

Antihistaminiki se običajno uporabljajo v kombinaciji bronhialne astme z drugimi alergijami (urtikarija, vazomotorni rinitis itd.). Pri hudi bronhialni astmi in pri napadu je uporaba antihistaminikov neučinkovita in neprimerna (povzroča zadebljanje flegma).

[6], [7], [8]

Odmerjanje in dajanje

Uporabljamo 2 generacije antihistaminikov.

[9], [10], [11], [12]

Antihistaminiki prve generacije

Antihistaminiki prve generacije so klasični antihistaminiki.

• Dimedrol - imenuje 0,03-0,05 g peroralno 2-3 krat na dan 10-15 dni ali kot 1% raztopino intramuskularno 1 ml 1-2 krat na dan. Pogosto povzroča zaspanost.
• Fenkarol - se sprosti v tabletah pri 0,025 g, vzame 1 tableto 3-4 krat na dan po obrokih 10-20 dni. Za razliko difenhidramina drog ne samo blokira gisgaminovye H1 receptorjev, ampak tudi zmanjša količino histamina v tkivih (od aktivira diaminooksidazu - encim, ki razgradi histamina). Nima izrazitega sedativnega učinka, ne povzroča zaspanosti.
• Pipolphenum (prometazin) - na voljo v obliki tablet po 0,025 g, imenuje notranjosti 1 tableto 2-3 krat dnevno po obroku ali intramuskularno v 1-2 ml 2,5% raztopine. Drog ima precej izrazit sedativni učinek.
• Diazolin - se izdaja v tabletah za 0,05 in 0,1 g, se daje peroralno 1 tableta 3-krat na dan, praviloma ne povzroča sedativnih in hipnotičnih učinkov.
• Dimebon - je izdelan v tabletah po 0,01 g, peroralno uporabljen 1 tableta 3-krat na dan (ne glede na vnos hrane). Lahko ima sedative učinek. Skupaj z protivogistaminnym delovanjem povzroči delni antiserotoninov učinek.
• Suprastinum - se izda v tabletah na 0,025 g in v ampulah po 1 ml 2% raztopine. Med obroki, ki so injicirani znotraj 0,025 g 3-krat na dan, lahko intramuskularno injiciramo 1-2 ml 2% raztopine. Zdravilo ima antihistaminsko in periferno antiholinergično delovanje.
• Tavegil - se izda v tabletah po 1 mg, ampulah po 2 ml 0,1% raztopine. Blizu dimedrola, vendar aktivnejši in traja dlje (8-12 ur po enkratnem odmerku). Predpisano je 1 mg zjutraj in zvečer, dnevni odmerek lahko povečate na 3-4 tablete. Povzroča blag pomirjevalni učinek.

Slabosti antihistaminikov I generacije:

• imajo sedativni in hipnotični učinek zaradi dobrega penetracije skozi krvno-možgansko pregrado in blokade osrednjih histaminskih receptorjev;
• krši koncentracijo pozornosti in povzroči ataksijo (kontraindicirano bolnikom, delujočim voznikom, operaterjem, dispečerjem itd.);
• pokazati holinolitichesko dejanje, ki se izraža v suhi v ustih, tahikardija, zakasnitev urina, ključavnice, kršitev nastanitve;
• povečati viskoznost sputuma pri bolnikih z bronhialno astmo, kar poslabša bronhialno obstrukcijo;
• imajo antihipertenzivni učinek;
• povzroči razvoj navad z dolgotrajno uporabo, v povezavi s katerim je priporočljivo spreminjati droge vsaka dva tedna.

[13], [14], [15], [16], [17]

Antihistaminiki druge generacije

Antihistaminiki druge generacije imajo naslednje prednosti v primerjavi s pripravki prve generacije:

• nimajo sedativnih in hipnotičnih učinkov, ker so lipofobični in slabo prodirajo v krvno-možgansko pregrado;
• selektivno blokirajo H1-histaminske receptorje, nimajo holinolitične in adrenolitične aktivnosti;
• hitro pokažejo terapevtski učinek (po 30-60 minutah) zaradi dobre absorpcije iz prebavil;
• tvori močne vezi s H1-histaminskimi receptorji in se počasi izločajo iz telesa, zato imajo dolgotrajen učinek in se lahko uporabijo 1-2-krat na dan (razen acrivastina);
• tudi pri dolgotrajni uporabi ne postane zasvojen;
• zmanjšati sproščanje mediatorjev iz mastocitov in bazofilov skupaj z blokado receptorjev H1-histamin in v določeni meri imeti protivnetni učinek.

1. Terfenadin (terfen, triludan, teldan) - se uporablja 0,06 g 2-krat ali 0,12 g enkrat na dan.
2. Astemizol (gismanal) - predpisuje se za 10 mg enkrat na dan.
3. Terfenadin in astemizol lahko povzročita motnje srčnega ritma, zato se ne uporabljajo za sočasne bolezni kardiovaskularnega sistema.
4. Loratidin (klaritin) - predpisuje 0,01 g (1 tableta) enkrat na dan.
5. Acryvastin (semprex) - se uporablja v kapsulah, 1 kapsula 2-3 krat na dan.
6. Cetirizine (zirtek) - uporabili 10 mg enkrat na dan (med večerjo).

[18], [19], [20], [21], [22]