Atarax

Atarax (hidroksizin) je zdravilo, ki spada v razred anksiolitikov (zdravil proti tesnobi) in antihistaminikov prve generacije. Pogosto se uporablja za zdravljenje tesnobe in napetosti, pa tudi kot pomirjevalo in za zmanjšanje srbenja pri alergijskih reakcijah. Hidroksizin se uporablja tudi za sedacijo pred zdravniškimi posegi.

Farmakološke lastnosti

1. Anksiolitično delovanje:

   • Hidroksizin zmanjša aktivnost na določenih področjih osrednjega živčnega sistema, kar povzroči zmanjšanje tesnobe in napetosti, ne da bi pri tem bistveno zaviral dihala, kar je pogosto stranski učinek močnejših pomirjeval, kot so benzodiazepini.

2. Sedacija:

   • Pomaga zmanjšati vzburjenje in olajša zaspanje, zaradi česar je uporaben pri zdravljenju motenj spanja, povezanih z anksioznostjo.

3. Antihistaminsko delovanje:

   • Hidroksizin blokira histaminske receptorje v telesu, kar pomaga zmanjšati alergijske reakcije, kot so srbenje kože, izpuščaji in koprivnica.

Indikacije Ataraxa

1. Alergijske reakcije: Zdravilo se lahko uporablja za lajšanje simptomov alergijskih reakcij, kot so srbenje, koprivnica, alergijski izcedek iz nosu in kožni izpuščaji.
2. Stres in tesnoba: Hidroksizin se lahko uporablja kot anksiolitik za lajšanje tesnobe, napetosti in živčnosti.
3. Nespečnost: Zaradi pomirjevalnega delovanja se lahko zdravilo Atarax uporablja za izboljšanje spanca pri bolnikih z nespečnostjo.
4. Druga stanja: V nekaterih primerih se lahko zdravilo Atarax predpiše kot antiemetik (proti bruhanju) ali za zmanjšanje aktivnosti napadov pri epilepsiji. Uporablja se lahko tudi kot premedikacija pred operacijami ali posegi.
5. Dermatološke bolezni: Hidroksizin se lahko uporablja za zdravljenje srbenja in draženja kože, kot sta ekcem ali kontaktni dermatitis.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete:

   • Atarax je najpogosteje na voljo v obliki peroralnih tablet.
   • Tablete lahko vsebujejo 10 mg, 25 mg ali 50 mg hidroksizina, odvisno od odmerka.

2. Kapsule:

   • V nekaterih državah je Atarax morda na voljo v obliki kapsul, ki so namenjene tudi za peroralno uporabo.

3. Sirup:

   • Za otroke in odrasle, ki imajo težave s požiranjem tablet, je Atarax morda na voljo v obliki sirupa, kar olajša jemanje zdravila.

4. Raztopina za injiciranje:

   • V nekaterih primerih je za hitro sedacijo pri hospitaliziranih bolnikih na voljo intramuskularna raztopina.

Farmakodinamika

1. Antihistaminsko delovanje:

   • Hidroksizin je antihistaminik, ki blokira periferne in centralne H1-histaminske receptorje.
   • To ima učinek zmanjšanja sproščanja histamina in zaviranja njegovega delovanja, kar zmanjša simptome alergijskih reakcij, kot so srbenje, rdečina, izcedek iz nosu in otekanje.

2. Anksiolitično delovanje:

   • Hidroksizin ima anksiolitične učinke, torej sposobnost zmanjševanja tesnobe in napetosti.
   • To je posledica njegove sposobnosti blokiranja centralnih receptorjev H1, pa tudi njegovih učinkov na serotoninski in adrenergični sistem.

3. Sedacija:

   • Hidroksizin ima sedativne lastnosti, ki pomagajo zmanjšati vzbujanje osrednjega živčnega sistema.
   • Zaradi tega je koristen za lajšanje nespečnosti in pomaga izboljšati kakovost spanca.

4. Mišično-spazmolitično delovanje:

   • Hidroksizin ima tudi sposobnost zmanjšanja mišične napetosti in krčev zaradi svojega učinka na centralni živčni sistem.

5. Antiemetično delovanje:

   • V nekaterih primerih se lahko hidroksizin uporablja za lajšanje slabosti in bruhanja, zlasti v kombinaciji z antihistaminiki.

6. Antiemetično delovanje:

   • Hidroksizin se lahko uporablja tudi kot antiemetik za lajšanje slabosti in bruhanja, zlasti v primerih, ko gre za histamin ali druge dejavnike, ki povzročajo slabost.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Hidroksizin se po peroralni uporabi običajno hitro absorbira iz prebavil. Najvišje koncentracije v krvi so običajno dosežene 1-2 uri po zaužitju.
2. Porazdelitev: Dobro se porazdeli po organih in tkivih telesa, vključno z možganskim tkivom. Hidroksizin ima visoko afiniteto do beljakovin v krvni plazmi (približno 90 %).
3. Presnova: Hidroksizin se presnavlja v jetrih z nastankom aktivnega presnovka cetirizina, pri čemer sodelujejo encimi citokroma P450. Cetirizin ima antihistaminske lastnosti in lahko prodre skozi krvno-možgansko pregrado.
4. Izločanje: Presnovki hidroksizina se izločajo predvsem z urinom v obliki konjugatov in prostih oblik.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba hidroksizina je približno 20 ur, zaradi česar je lahko treba zdravilo jemati večkrat na dan, da se ohrani konstantna raven v krvi.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe

• Peroralna uporaba: Tablete ali kapsule Atarax se jemljejo peroralno, ne glede na vnos hrane, vendar z dovolj vode, da se olajša požiranje.
• Sirup: Uporablja se za lažje odmerjanje, zlasti pri otrocih ali odraslih s težavami pri požiranju.

Odmerjanje

Za odrasle

• Anksioznost: Običajni začetni odmerek je 25 mg, ki se jemlje 3- do 4-krat na dan. Odmerek se lahko prilagodi glede na klinični odziv in prenašanje do največjega odmerka 100 mg na dan.
• Sedacija pred zdravniškimi posegi: Običajno se predpiše 50–100 mg 30 minut pred posegom.

Za otroke

• Anksioznost in sedacija: Odmerjanje za otroke je odvisno od telesne teže – približno 1 mg/kg telesne teže na dan. Ta odmerek je običajno razdeljen na več odmerkov (npr. 12,5 mg trikrat na dan).
• Srbenje in alergijske reakcije: Prav tako 1 mg/kg telesne teže na dan, razdeljeno na več odmerkov.

Posebna navodila

• Hidroksizin lahko poveča učinek alkohola in drugih zaviralcev osrednjega živčnega sistema. Med zdravljenjem se je treba izogibati uživanju alkohola.
• Med zdravljenjem s hidroksizinom ni priporočljivo voziti vozil ali upravljati strojev, saj lahko povzroči zaspanost ali omotico.
• Pri uporabi hidroksizina pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter in pri starejših bolnikih je potrebna previdnost zaradi tveganja za neželene učinke.

Uporaba Ataraxa med nosečnostjo

Pri uporabi med nosečnostjo je potrebna posebna previdnost, saj varnost zdravila za nosečnice in razvijajoči se plod še ni bila v celoti ugotovljena.

Vpliv na nosečnost

1. Teratogeni učinki:

   • Hidroksizin prehaja skozi posteljico. Študije na živalih so pokazale morebitne teratogene učinke, vendar kontrolirane študije pri nosečnicah niso bile izvedene. Zaradi tega uporaba hidroksizina med nosečnostjo, zlasti v prvem trimesečju in pred porodom, ni priporočljiva.

2. Učinki na plod in novorojenčke:

   • Jemanje hidroksizina v zadnjih tednih nosečnosti lahko pri novorojenčku povzroči depresijo osrednjega živčnega sistema. Obstajajo tudi informacije o morebitnem razvoju odtegnitvenega sindroma pri novorojenčkih, če je mati jemala hidroksizin ob koncu nosečnosti.

Priporočila

• Uporaba hidroksizina med nosečnostjo je sprejemljiva le, če možna korist za mater presega možno tveganje za plod. Pred začetkom jemanja tega zdravila se je vedno treba posvetovati z zdravnikom.
• Med nosečnostjo se morajo ženske izogibati uporabi zdravil, razen če je to nujno potrebno in po nasvetu zdravnika, pri čemer je treba upoštevati možna tveganja in koristi.

Alternative

• Če je treba med nosečnostjo zdraviti tesnobo ali alergije, se lahko razmisli o drugih varnejših alternativah. Obstajajo antihistaminiki in zdravila proti tesnobi, ki veljajo za varnejša med nosečnostjo. Vedno se posvetujte z zdravnikom za najprimernejšo in najvarnejšo možnost zdravljenja.

Kontraindikacije

1. Alergija na hidroksizin ali druge sestavine zdravila: Bolniki z znano preobčutljivostjo na hidroksizin se morajo izogibati njegovi uporabi.
2. Zgodnja nosečnost in dojenje: Uporaba hidroksizina med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva, ker njegova varnost za plod ali otroka ni bila ugotovljena.
3. Porfirija: Zdravilo lahko povzroči poslabšanje te bolezni.
4. Podaljšan interval QT: Hidroksizin lahko podaljša interval QT, kar je nevarno pri bolnikih s pridruženo predispozicijo ali že obstoječim podaljšanjem intervala QT.
5. Huda okvara jeter: Hidroksizin se presnavlja v jetrih in njegova uporaba pri hudi okvari jeter morda ni varna.
6. Huda ledvična okvara: Ker se hidroksizin izloča skozi ledvice, bo pri hudi ledvični okvari morda potrebna prilagoditev odmerka.
7. Glaukom: Hidroksizin lahko zviša intraokularni tlak, zaradi česar je njegova uporaba pri bolnikih z glavkomom tvegana.
8. Zastajanje urina: Ker lahko hidroksizin poslabša to težavo, ga je treba pri bolnikih z boleznijo sečil uporabljati previdno.

Stranski učinki Ataraxa

Pogosti neželeni učinki

• Zaspanost: To je eden najpogostejših stranskih učinkov, saj lahko hidroksizin deluje pomirjevalno.
• Omotica: Lahko se pojavi na ozadju splošnega depresivnega učinka na centralni živčni sistem.
• Utrujenost: Občutek utrujenosti ali letargije je tudi pogosta posledica jemanja hidroksizina.

Prebavni sistem

• Suha usta: Hidroksizin lahko zmanjša nastajanje sline, kar povzroči občutek suhosti.
• Slabost: V nekaterih primerih se lahko pojavi slabost, čeprav je to manj pogost stranski učinek.
• Zaprtje: Hidroksizin lahko vpliva na prebavni sistem in povzroči zaprtje.

Živčni sistem

• Glavobol: Včasih se lahko kot stranski učinek pojavijo glavoboli.
• Tremor ali povečana vznemirjenost: Ti simptomi so manj pogosti, vendar se lahko pojavijo pri nekaterih bolnikih.

Kardiovaskularni sistem

• Tahikardija: Hiter srčni utrip se lahko pojavi kot reakcija na zdravilo.

Alergijske reakcije

• Urtikarija: Izpuščaji na koži, ki jih lahko spremlja srbenje.
• Quinckejev edem: življenjsko nevarno stanje, za katero je značilno otekanje tkiv, vključno z grlom.

Drugi redki neželeni učinki

• Diskinezija: nehotni gibi, zlasti obrazni tiki ali gestikulacija.
• Fotosenzibilizacija: Povečana občutljivost na sončno svetlobo.

Resni neželeni učinki

Čeprav so redki, so nekateri neželeni učinki lahko resni in zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč:

• Depresija dihanja: Še posebej pri bolnikih z obstoječo boleznijo dihal.
• Epileptični napadi: V redkih primerih lahko povzročijo konvulzivne reakcije.

Preveliko odmerjanje

1. Depresija centralnega živčnega sistema (CŽS):

   • Eden glavnih učinkov prevelikega odmerjanja hidroksizina je sedacija in depresija osrednjega živčnega sistema.
   • To se lahko kaže kot globoka zaspanost, zmanjšana odzivnost na zunanje dražljaje, zaspanost, upočasnjeno dihanje in celo koma.

2. Kardiovaskularne motnje:

   • Preveliko odmerjanje hidroksizina lahko povzroči arterijsko hipotenzijo (nizek krvni tlak), kar lahko povzroči omotico, šibkost, omedlevico in celo kolaps.
   • Možen je tudi razvoj srčnih aritmij, vključno z zmanjšanim srčnim utripom (bradikardija) ali podaljšanim intervalom QT, kar lahko povzroči resne motnje srčnega ritma.

3. Drugi neželeni učinki:

   • Drugi možni učinki prevelikega odmerjanja hidroksizina vključujejo razširjene zenice (midriaza), suha usta, zaprtje, zastajanje urina, vznemirjenost, nemir in epileptične napade.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Centralno delujoči depresivni učinki: Atarax lahko poveča depresivne učinke drugih centralno delujočih zdravil, kot so pomirjevala, alkohol, uspavala, antidepresivi in narkotiki. To lahko povzroči povečano sedacijo in sprostitev mišic.
2. Antiholinergična zdravila: Atarax lahko poveča antiholinergične učinke drugih zdravil, kot so antihistaminiki, antipsihotiki, antidepresivi, antiparkinsoniki in antitremorji. To lahko povzroči okvaro delovanja črevesja, uriniranja, vida in kognitivnih funkcij.
3. M-holinergični zaviralci: Atarax lahko poveča učinek m-holinergičnih zaviralcev, kot so antiholinergična zdravila, antipsihotiki, antidepresivi in antiparkinsoniki. To lahko poveča tveganje za neželene učinke, povezane z blokiranjem m-holinergičnih receptorjev.
4. Centralni stimulansi: Atarax lahko zaradi sedativnega delovanja zmanjša učinkovitost centralnih stimulansov, kot sta amfetamin in deksamfetamin.
5. Zaviralci citokroma P450 3A4 (CYP3A4): Zaviralci CYP3A4, kot sta ketokonazol in ritonavir, lahko povečajo koncentracijo ataraxa v krvi in okrepijo njegove učinke.