Atenolol

Atenolol je zdravilo, ki spada v razred zaviralcev beta-adrenoreceptorjev. Uporablja se za zdravljenje različnih srčno-žilnih bolezni, vključno s hipertenzijo (visokim krvnim tlakom), angino pektoris (bolečino v prsih) in za obvladovanje nekaterih vrst aritmij (motenj srčnega ritma).

Atenolol blokira beta-1 adrenergične receptorje v srcu, kar ima naslednje učinke:

• Znižanje srčnega utripa: Atenolol zmanjša stimulacijo srca, kar pomaga zmanjšati srčni utrip.
• Znižanje krvnega tlaka: Z zmanjšanjem moči in hitrosti srčnega utripa atenolol pomaga znižati krvni tlak.
• Zmanjšanje potrebe srca po kisiku: To je še posebej koristno za zdravljenje angine pektoris, saj zmanjšuje tveganje za bolečine v prsih.

Indikacije Atenolol

1. Hipertenzija (arterijska hipertenzija): Atenolol se uporablja za zniževanje krvnega tlaka pri bolnikih z visokim krvnim tlakom.
2. Angina pektoris: Za to stanje je značilna bolečina ali nelagodje v predelu prsnega koša, ki ga povzroča nezadostna oskrba srčne mišice s krvjo. Atenolol lahko pomaga zmanjšati pogostost in moč anginalnih napadov.
3. Srčno popuščanje: Atenolol se lahko uporablja kot dodatno zdravilo za izboljšanje delovanja srca in zmanjšanje simptomov srčnega popuščanja.
4. Profilaksa miokardnega infarkta: Pri bolnikih z visokim tveganjem za miokardni infarkt ali po predhodnem infarktu se lahko atenolol uporablja za preprečevanje ponavljajočih se kardiovaskularnih zapletov.
5. Tahikardija: Atenolol se lahko uporablja za znižanje srčnega utripa, kadar je srčni utrip pospešen.
6. Profilaksa migrene: Pri nekaterih bolnikih se lahko atenolol uporablja kot profilaktično sredstvo za zmanjšanje pogostosti in resnosti migrenskih napadov.

Obrazec za sprostitev

1. Peroralne tablete:

   • Najpogostejša oblika sproščanja.
   • Tablete običajno vsebujejo 25 mg, 50 mg ali 100 mg atenolola.
   • Tablete so lahko rednega ali podaljšanega delovanja (dolgo delujoče).

2. Obložene tablete:

   • Obložene tablete pomagajo preprečiti draženje želodca in zagotavljajo bolj podaljšano sproščanje aktivne sestavine v telesu.

Farmakodinamika

1. Selektivnost za beta-1 adrenoreceptorje:

   • Atenolol je selektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta-1. To pomeni, da prednostno blokira receptorje beta-1, ki se nahajajo predvsem v srcu.
   • Blokiranje beta-1 adrenoreceptorjev zmanjša stimulacijo srčne mišice, kar povzroči zmanjšanje srčnega utripa in sile krčenja srca.

2. Zmanjšana srčna obremenitev:

   • Blokiranje beta-1 adrenoreceptorjev povzroči zmanjšanje potreb srca po kisiku in energiji z znižanjem srčnega iztisa in krvnega tlaka.
   • Posebej je uporaben pri zdravljenju hipertenzije in koronarne srčne bolezni, saj zmanjšuje obremenitev srca.

3. Znižan tlak v arterijah:

   • Atenolol znižuje krvni tlak z zmanjšanjem minutnega volumna srca in zmanjšanjem perifernega žilnega upora.
   • Ta mehanizem pomaga nadzorovati krvni tlak in zmanjšuje tveganje za srčno-žilne zaplete.

4. Dolgotrajno delovanje:

   • Atenolol ima dolgotrajen učinek, kar omogoča njegovo uporabo v oblikah z enim samim dnevnim odmerkom.

5. Antiaritmično delovanje:

   • Blokiranje beta-1 adrenoreceptorjev lahko prepreči aritmije z zmanjšanjem srčnega avtomatizma in prevodnosti v srcu.

Farmakokinetika

Absorpcija

• Biološka uporabnost: Atenolol ima relativno nizko peroralno biološko uporabnost, približno 40–50 %, kar je posledica njegove slabe lipofilnosti in nizke prepustnosti skozi lipidne membrane.
• Čas do doseganja največje plazemske koncentracije po peroralni uporabi je približno 2-4 ure.

Distribucija

• Volumen porazdelitve atenolola je relativno majhen, kar kaže na njegovo omejeno porazdelitev zunaj žilnega dna. To je mogoče pojasniti z njegovo hidrofilnostjo.
• Atenolol slabo prodre skozi krvno-možgansko pregrado, zato so njegovi neželeni učinki na osrednji živčni sistem manj hudi kot pri nekaterih drugih zaviralcih beta.

Presnova

• Atenolol se presnavlja v zelo majhni meri in se večinoma izloča nespremenjen.
• Zaradi tega je atenolol bolj predvidljiv kot zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ki se obsežno presnavljajo v jetrih, zlasti ob sočasni bolezni jeter.

Izločanje

• Ledvice so glavna pot izločanja atenolola, približno 85–100 % odmerka se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki. Zato je v primeru ledvične disfunkcije potrebna prilagoditev odmerka.
• Razpolovni čas izločanja atenolola je pri zdravih osebah približno 6–7 ur, vendar se lahko podaljša z zmanjšanim delovanjem ledvic.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe

• Atenolol se jemlje peroralno, običajno enkrat na dan.
• Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja ali drobljenja, z dovolj vode. Lahko se jemljejo s hrano ali brez nje, vendar je najbolje, da zdravilo vzamete vsak dan ob istem času, da se ohrani enakomerna raven zdravila v krvi.

Odmerjanje

Za odrasle

• Hipertenzija: Začetni odmerek je običajno 50 mg enkrat na dan. Glede na odziv na zdravljenje se lahko odmerek poveča na 100 mg enkrat na dan.
• Angina pektoris: Standardni odmerek je 50–100 mg enkrat na dan.
• Preprečevanje in zdravljenje migrene zaradi srčnega utripanja: Odmerjanje se lahko razlikuje, vendar se običajno začne s 50 mg enkrat na dan.

Za starejše bolnike

• Glede na delovanje ledvic in splošno zdravstveno stanje bo morda potrebno zmanjšanje odmerka.

Za otroke

• Uporabo atenolola pri otrocih mora strogo nadzorovati zdravnik, odmerek pa bo odvisen od posameznega primera in otrokovega stanja.

Posebna navodila

• Za oceno učinkovitosti in varnosti zdravljenja je treba redno spremljati krvni tlak in srčni utrip.
• Zdravljenja z atenololom se ne sme nenadoma ukiniti, saj lahko to poslabša stanje. O vseh spremembah režima zdravljenja se je treba posvetovati z zdravnikom.
• Bolniki z astmo ali drugimi bronhialnimi boleznimi morajo jemati atenolol z izjemno previdnostjo, ker lahko zaviralci beta povzročijo bronhospazem.

Uporaba Atenolol med nosečnostjo

Uporaba atenolola med nosečnostjo je lahko kontraindicirana zaradi možnega tveganja za zdravje ploda. Atenolol spada v skupino zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in ima lahko negativen vpliv na razvoj ploda, zlasti pri dolgotrajni in/ali prekomerni uporabi.

Kontraindikacije

1. Bradikardija:

   • Atenolol lahko povzroči dodatno upočasnitev srčnega utripa, kar je nevarno pri bolnikih z obstoječo bradikardijo (počasnim srčnim utripom).

2. AV blok II ali III stopnje (brez vgrajenega srčnega spodbujevalnika):

   • Atenolol lahko poveča blokado, kar povzroči znatno poslabšanje srčne prevodnosti.

3. Dekompenzirano srčno popuščanje:

   • Uporaba atenolola lahko poslabša stanje bolnikov z nestabilnim ali dekompenziranim srčnim popuščanjem, saj zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zmanjšajo moč in pogostost srčnih kontrakcij.

4. Šok, vključno s kardiogenim šokom:

   • V stanjih šoka, kjer je vzdrževanje jakosti srčnega utripa pomembno, je lahko uporaba atenolola kontraproduktivna.

5. Huda bronhialna astma ali kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB):

   • Atenolol lahko povzroči bronhokonstrikcijo (zoženje dihalnih poti), kar je še posebej nevarno za bolnike s pljučnimi boleznimi.

6. Hude oblike periferne arterijske bolezni:

   • Atenolol lahko poslabša simptome, kot so bolečine v nogah in hladnost okončin zaradi zmanjšanega pretoka krvi.

7. Metabolična acidoza:

   • Stanje, pri katerem so ravni kisline v krvi povišane, se lahko zaradi uporabe atenolola poslabša.

8. Hipotenzija (nizek krvni tlak):

   • Uporaba atenolola lahko dodatno zniža krvni tlak, kar je nevarno za hipotenzivne bolnike.

9. Sladkorna bolezen:

   • Atenolol lahko prikrije simptome hipoglikemije (nizkega krvnega sladkorja), kar je še posebej pomembno upoštevati pri diabetikih.

Stranski učinki Atenolol

1. Zaspanost in utrujenost: Mnogi bolniki lahko med jemanjem atenolola občutijo zaspanost, utrujenost ali splošno šibkost.
2. Hladne okončine: Nekateri ljudje lahko občutijo mraz v rokah in nogah zaradi zožitve krvnih žil.
3. Suho grlo ali nos: Lahko se pojavi suho grlo ali nos.
4. Zmanjšana spolna želja: Pri nekaterih bolnikih se lahko med jemanjem atenolola pojavi zmanjšana spolna želja ali erektilna disfunkcija.
5. Bradikardija: To je stanje, pri katerem se srčni utrip zniža na nižje vrednosti, kar lahko povzroči občutek utrujenosti ali omotice.
6. Glavobol: Nekateri bolniki lahko občutijo glavobol ali omotico.
7. Nespecifične težave: Sem spadajo nejasni simptomi, kot so slabost, bolečine v trebuhu ali splošno slabo počutje.
8. Znižanje krvnega tlaka: Pri uporabi atenolola se lahko pojavi znižanje krvnega tlaka, kar lahko povzroči omotico ali občutek šibkosti.
9. Specifični neželeni učinki: vključujejo bronhospazem (poslabšanje dihalne funkcije pri astmatikih), prikrivanje hipoglikemije (prikrivanje simptomov nizkega krvnega sladkorja pri sladkornih bolnikih), povečano reakcijo na alergene in druge.

Preveliko odmerjanje

1. Kardiovaskularni zapleti:

   • Eden glavnih učinkov prevelikega odmerjanja atenolola je znižanje srčnega utripa in krvnega tlaka na nevarne ravni.
   • To lahko povzroči resne težave s krvnim obtokom, vključno s hipotenzijo, bradikardijo in celo šokom.

2. Depresija centralnega živčnega sistema (CŽS):

   • Preveliko odmerjanje atenolola lahko povzroči zaspanost, omedlevico, omotico, zmanjšan odziv na zunanje dražljaje in celo komo.
   • To je posledica njegove sposobnosti zaviranja aktivnosti centralnega živčnega sistema.

3. Motnje dihanja:

   • Prekomerna depresija osrednjega živčnega sistema lahko povzroči tudi zmanjšano dihanje in celo zastoj dihanja.

4. Presnovne motnje:

   • Preveliko odmerjanje atenolola lahko povzroči presnovne motnje, kot sta hiperglikemija (zvišan krvni sladkor) in hipokaliemija (zmanjšan kalij v krvi).

5. Drugi neželeni učinki:

   • Drugi možni učinki prevelikega odmerjanja atenolola vključujejo hladne okončine, potenje, povečanje telesne mase in zmanjšano potenco.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Druga antihipertenzivna zdravila: Uporaba atenolola z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot so diuretiki, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACEI) ali kalcijevi antagonisti, lahko poveča hipotenzivni učinek in poveča tveganje za hipotenzivne reakcije, kot sta omotica in sinkopa.
2. Simpatomimetiki: Sočasna uporaba atenolola s simpatomimetiki, kot sta adrenalin ali albuterol, lahko zmanjša njihovo učinkovitost zaradi blokiranja beta-adrenoreceptorjev.
3. Zdravila, ki zavirajo srčni ritem: Atenolol lahko poveča depresivni učinek drugih zdravil, kot sta amidaron ali digoksin, na srčni utrip, kar lahko povzroči zmanjšan srčni utrip in povečane antiaritmične učinke.
4. Antidepresivi in anksiolitiki: Atenolol lahko poveča sedativni učinek zdravil, kot so benzodiazepini in triciklični antidepresivi, kar lahko povzroči povečano zaspanost in zmanjšano psihomotorično aktivnost.
5. Inzulin in hipoglikemična zdravila: Atenolol lahko prikrije simptome hipoglikemije in zmanjša njeno pojavljanje, kar lahko pri bolnikih s sladkorno boleznijo odloži diagnozo hipoglikemičnih stanj.