Bi-prestorij

Bi-Prestarium je kompleksno zdravilo s hipotenzivnimi lastnostmi.

[ 1 ]

Indikacije B-prestorij

Uporablja se za zdravljenje ljudi s koronarno srčno boleznijo in visokim krvnim tlakom, ki potrebujejo kombinirano zdravljenje s perindoprilom in amlodipinom.

[ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet, v količini 30 kosov v posodi; 1 taka posoda je vsebovana v škatli zdravila.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Zdravilo vsebuje dve učinkovini – perindopril in amlodipin. Terapevtski učinek zdravila temelji na zdravilnih lastnostih teh snovi.

Perindopril je zaviralec ACE. Zmanjša pretvorbo angiotenzina I v obliko II, kar povzroči zmanjšanje vazokonstrikcije. Hkrati zdravilo poveča aktivnost renina v plazmi in procese razgradnje bradikinina; poleg tega zmanjša sproščanje aldosterona.

Perindopril hitro zniža vrednosti krvnega tlaka, ne da bi vplival na srčni utrip, poleg tega pa okrepi periferni krvni obtok in nekoliko poveča pretok krvi v ledvicah, ne da bi vplival na vrednosti glomerularne filtracije. Hkrati perindopril zmanjša hipertrofijo levega prekata in poveča elastičnost velikih arterij. Največji terapevtski učinek se opazi po 4–6 urah po zaužitju zdravila in traja vsaj 24 ur. Snov ne povzroča odtegnitvenega sindroma.

Amlodipin pomaga blokirati aktivnost počasnih kalcijevih kanalov. Zaviranje pretoka kalcijevih ionov, ki prehajajo skozi membrane v odnosu do gladkomišičnih žilnih celic z miokardom, vodi do dejstva, da amlodipin razširi žilni lumen, zmanjša naknadno obremenitev glede na miokard in hkrati izboljša prekrvavitev znotraj koronarnih in perifernih žil.

Amlodipin pomaga izboljšati stanje ljudi s spontano angino pektoris, saj pozitivno vpliva na procese pretoka krvi v koronarnih žilah.

Enkratna uporaba zdravila pomaga ohranjati hipotenzivni učinek 24 ur. Snov amlodipin ne povzroči ostrega padca krvnega tlaka. Pri ljudeh z angino pektoris poveča prilagodljivost telesni aktivnosti in hkrati zmanjša pogostost razvoja napadov ter potrebo po jemanju nitratov.

Amlodipin, sestavina, ne povzroča sprememb v parametrih lipidov v plazmi in poleg tega ne povzroča razvoja negativnih presnovnih simptomov.

Zanesljivo je znano, da Bi-Prestarium zmanjšuje verjetnost koronarnih zapletov, pa tudi miokardnega infarkta z možgansko kapjo in umrljivosti, povezane s srčno-žilnim delovanjem.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se aktivne sestavine zdravila dobro absorbirajo skozi črevesje.

Perindopril je predzdravilo z aktivnim presnovnim produktom perindoprilatom. Njegove plazemske vrednosti Cmax so opazne po približno 60 minutah, amlodipina po 6–12 urah in perindoprilata po 3–4 urah. Poleg perindoprilata perindopril tvori tudi 5 terapevtsko neaktivnih presnovnih produktov. Razpolovni čas perindoprila je 60 minut, razpolovni čas amlodipina pa 35–50 ur. Približno 20 % perindoprilata se v plazmi podvrže sintezi beljakovin; za amlodipin so te vrednosti višje – približno 97–98 %.

Ravnotežne plazemske vrednosti perindoprilata so opažene 4. dan zdravljenja.

Amlodipin in perindopril se izločata predvsem skozi ledvice, tako nespremenjena kot v obliki presnovnih produktov.

[ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Bi-Prestarium se jemlje peroralno. Tablete ni dovoljeno deliti ali drobiti. Za dosego največjega terapevtskega učinka je treba zdravilo vzeti zjutraj, pred jedjo. Velikost odmerka zdravila izbere lečeči zdravnik – za vsakega bolnika posebej.

Pogosto morate vzeti 1 tableto na dan. Največji dnevni odmerek za odrasle je 1 tableta 10 mg/10 mg.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Uporaba B-prestorij med nosečnostjo

Zdravilo Bi-Prestarium je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo. Če med zdravljenjem z zdravilom pride do nosečnosti, se morate posvetovati z zdravnikom, da vam predpiše alternativno zdravljenje.

Uporaba zdravila med dojenjem je prepovedana. Če je v tem obdobju potrebno jemati zdravilo, je treba za čas zdravljenja prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• uporaba pri ljudeh s preobčutljivostjo na amlodipin s perindoprilom, drugimi dihidropiridini in zdravili iz kategorije zaviralcev ACE;
• imenovanje za ljudi z intoleranco za laktozo, malabsorpcijo glukoze in galaktoze in galaktozemijo;
• idiopatska ali prirojena oblika Quinckejevega edema;
• znatno znižane vrednosti krvnega tlaka;
• aortna stenoza;
• nestabilna angina pektoris (razen Prinzmetalove angine pektoris);
• stanje šoka različnega izvora;
• srčno popuščanje pri ljudeh, ki so v anamnezi imeli akutni miokardni infarkt (interval med časom infarkta in začetkom jemanja zdravila mora biti vsaj 28 dni).

Pri uporabi zdravila Bi-Prestarium je potrebna previdnost v naslednjih primerih:

• povečana verjetnost znižanega krvnega tlaka (to vključuje stanja, kot so koronarna srčna bolezen, hipovolemija in možganskožilne bolezni);
• mitralna stenoza;
• kardiomiopatija hipertrofične narave;
• motnje hematopoeze;
• imenovanje ljudem, ki uporabljajo prokainamid, imunosupresive in alopurinol;
• težave z jetri ali ledvicami;
• stenoza v predelu ledvične arterije (ali arterij obeh ledvic);
• kombinacija z zdravilnimi snovmi, ki vsebujejo čebelji strup;
• pri izvajanju LDL afereze z uporabo dekstran sulfata.

Pred dajanjem anestezije morate prenehati uporabljati zdravilo - vsaj 24 ur pred začetkom načrtovane operacije.

Stranski učinki B-prestorij

Med terapevtskim potekom z uporabo zdravila se lahko pojavijo neželeni učinki, ki jih povzročajo njegove aktivne sestavine. Med motnjami:

• težave s prebavnim sistemom: nelagodje in bolečine v epigastrični regiji, slabost z disgevzijo in suhimi usti, dispepsija in bruhanje, pa tudi gastritis ali pankreatitis, holestaza z zlatenico, hiperbilirubinemija, hepatitis in zvišane ravni jetrnih encimov;
• motnje, povezane z delovanjem PNS in CNS: glavoboli, tinitus, povečana utrujenost, omotica, poslabšanje ostrine vida, pa tudi čustvena nestabilnost, parestezija, polinevropatija, konvulzije ali tremor v okončinah in motnje cirkadianega ritma;
• motnje v kardiovaskularnem sistemu in hematopoetskem sistemu: miokardni infarkt, trombocito-, levko- ali nevtropenija, napad angine pektoris, znižan krvni tlak in motnje srčnega ritma;
• znaki alergije: srbenje v povrhnjici, multiformni eritem, urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem in alergijski rinitis;
• druge manifestacije: alopecija, hiperhidroza, dispneja, edem, impotenca, astenija, ledvična disfunkcija in sprememba telesne teže. Poleg tega se lahko razvijejo artralgija ali mialgija, hiperglikemija, ginekomastija, disurija, hiperkaliemija in pljučnica eozinofilne geneze, pa tudi sprememba barve povrhnjice.

Preveliko odmerjanje

Ni podatkov o zastrupitvi z zdravilom Bi-Prestarium. Uporaba velikih odmerkov zdravila lahko povzroči preveliko odmerjanje perindoprila ali amlodipina. Med manifestacijami zastrupitve z amlodipinom je izrazit padec krvnega tlaka, ki se pojavi zaradi povečane dilatacije perifernih žil.

O zastrupitvi s perindoprilom je malo podatkov, obstajajo pa podatki o znižanem krvnem tlaku, cirkulatornem šoku, motnjah EBV, delovanju ledvic in srčnem ritmu, pa tudi o pojavu kašlja, tesnobe in omotice.

Amlodipin se med hemodializo ne izloča, vendar se plazemske ravni perindoprila med tem postopkom znatno zmanjšajo.

V primeru zastrupitve je treba prenehati jemati zdravilo in izvesti simptomatske ukrepe in postopke, namenjene podpori delovanja srca in ledvic (če je prišlo do zastrupitve s perindoprilom).

[ 10 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravila Bi-Prestarium z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in zdravili, ki vsebujejo kalij, znatno poveča verjetnost hiperkaliemije.

Perindopril poveča toksični učinek litija.

Kombinacija perindoprila in estramustina poveča tveganje za angioedem.

Sočasna uporaba zdravila z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) lahko v akutni fazi izzove nastanek odpovedi ledvic. Zato je treba takšno kombinacijo predpisovati z veliko previdnostjo.

Perindopril lahko poveča hipoglikemični učinek insulina in peroralnih hipoglikemičnih zdravil.

Zdravila se ne sme uporabljati skupaj z diuretiki, saj pri takšni kombinaciji obstaja velika verjetnost znižanja krvnega tlaka.

Simpatomimetiki, če se uporabljajo sočasno z zdravilom, nekoliko oslabijo terapevtski učinek perindoprila.

Uporaba perindoprila skupaj z zlatimi pripravki (ki se dajejo parenteralno) lahko izzove simptome, značilne za delovanje nitratov (bruhanje, hiperemija obraza in znižanje krvnega tlaka).

Kombinacija amlodipina z dantrolenom lahko povzroči razvoj ventrikularne fibrilacije.

Pri uporabi amlodipina in induktorjev aktivnosti CYP 3A4 je potrebna previdnost, ker ta zdravila znižujejo raven amlodipina v plazmi; poleg tega je treba snov previdno kombinirati z zdravili, ki zavirajo aktivnost CYP 3A4, ker lahko zvišajo raven amlodipina v plazmi.

Kombinacija amlodipina z zaviralci adrenergičnih receptorjev β, ki se uporabljajo za zdravljenje bolnikov s srčnim popuščanjem, lahko povzroči razvoj srčne oslabelosti in izrazito znižanje krvnega tlaka.

Antihipertenzivni učinek zdravila se okrepi v kombinaciji z vazodilatatorji, baklofenom, tricikličnimi antidepresivi, drugimi antihipertenzivnimi zdravili, anestetiki, amifostinom, pa tudi z zaviralci adrenergičnih receptorjev α in antipsihotiki.

Tetrakozaktid in GCS, če se uporabljata sočasno z zdravilom, oslabita njegove terapevtske lastnosti.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Bi-Prestarium je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred vlago, pri temperaturi med 15 in 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Bi-Prestarium se lahko uporablja 24 mesecev od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

[ 14 ]

Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji.

Analogi

Analogi zdravila so Amapin, Eneas, Bi-ramag z Enap combi, Ekvator z Giprilom, pa tudi Enadipin in Rami-azomex.

[ 15 ]

Ocene

Bi-Prestarium na forumih večinoma prejema pozitivne ocene, čeprav obstajajo tudi negativna mnenja. Pogosto govorijo o razvoju stranskih učinkov zaradi jemanja zdravila - najpogosteje gre za zadušljiv kašelj. Nekateri komentatorji opažajo tudi pojav srbenja in izpuščajev.

Kardiologi tudi niso zelo optimistični glede zdravila - skoraj vsi pravijo, da ima šibek zdravilni učinek in da ga ni mogoče uporabljati pri hudi primarni hipertenziji.