Bi-sept

Bi-sept je kombinirano protimikrobno zdravilo, ki vsebuje dve učinkovini: sulfametoksazol in trimetoprim. To zdravilo se običajno uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na njegove sestavine.

1. Sulfametoksazol: Ta komponenta je sulfonamidni antibiotik, ki zavira rast in razmnoževanje bakterij z zaviranjem sinteze folne kisline, pomembne sestavine, potrebne za rast bakterij.
2. Trimetoprim: Trimetoprim je tudi antibiotik, ki zavira aktivnost bakterijskega encima, potrebnega za sintezo folne kisline. Kombinacija sulfametoksazola in trimetoprima ima sinergistični učinek, ki okrepi antibakterijsko delovanje zdravila.

Indikacije Bi-sept

Uporablja se za različne okužbe, na ozadju katerih se pojavljajo vnetja, ki jih izzove delovanje bakterij, občutljivih na terapevtsko sredstvo:

• okužbe, ki prizadenejo urogenitalni sistem;
• bolezni, ki prizadenejo pljuča z bronhi in ORL organi;
• preprečevanje nastanka vnetja zaradi izpostavljenosti Pneumocystis carinii pri ogroženih ljudeh;
• okužbe prebavnega sistema (paratifus s tifusom, holecistitis s kolero, pa tudi kolitis, griža in akutne črevesne okužbe);
• motnje, ki prizadenejo mehka tkiva in povrhnjico;
• kombinirano zdravljenje škrlatinke, meningitisa s sepso, pa tudi toksoplazmoze, osteomielitisa, kladotrihoze in malteške mrzlice.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v tabletah po 480 mg, v pretisnih omotih, v količini 20 kosov. Škatla vsebuje 1 pretisni omot.

Farmakodinamika

Protimikrobni učinek sulfametoksazola temelji na procesih antagonizma proti PABA, ki jo sintetizirajo bakterije. Zdravilo selektivno upočasni njen vstop v DHPA in zavira vezavo dihidropteroat sintetaze, kar moti nastajanje mikrobnih nukleinskih kislin in povzroči smrt bakterij.

Trimetoprim moti aktivnost encima dihidrofolat reduktaze – blokira nastajanje aminokislin. Sulfametoksazol s trimetoprimom ima bakteriostatičen učinek in okrepi njun protimikrobni učinek, s čimer okrepi antibakterijsko delovanje.

Bi-sept deluje proti Escherichia coli, Brucella s Streptococcusom, pa tudi proti indol-pozitivnim sevom Proteusa (navadnega in Mirabilisa), Shigella s Klebsiello, bakterijam, ki izzovejo razvoj malarije, Enterobacterju in Influenza bacilom. Poleg tega seznam vključuje Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, povzročitelje pnevmocitoze, pa tudi Morganove bakterije in Nocardia asteroides.

Zdravilo ne vpliva na glive in viruse.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se absorbira iz prebavil, njegove vrednosti Cmax se zabeležijo po 2 urah. Terapevtski učinek traja največ 12 ur, medtem ko se ohranja potrebna raven zdravila v krvi.

Sinteza trimetoprima z albuminom doseže 70 %, sulfametoksazola pa vrednosti med 44 in 62 %. Najvišje vrednosti zdravila so opažene v bronhialnih izločkih, žolču, ledvicah in prostati.

Razpolovni čas zdravila Bi-sept je 10 ur. Zdravilo se presnavlja v jetrih. Izločanje poteka z urinom.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, z 12-urnim presledkom po obroku. Zdravilo je treba sprati z vsaj 0,3 litra tekočine.

Povprečni odmerki zdravila za odrasle: 2 tableti 2-krat na dan (pri dolgotrajnem vzdrževalnem zdravljenju vzemite 1 tableto 2-krat na dan). Otroci, stari od 6 do 12 let, morajo jemati 1 tableto 2-krat na dan. Otroci, stari od 3 do 6 let, - 0,5 tablete 2-krat na dan.

Kot profilaktično sredstvo se lahko Bi-sept uporablja v 3-12 mesecih.

V akutnih fazah okužb je potreben povprečno 7-14-dnevni terapevtski cikel. V primeru tifusa - 28-90 dni. Med malteško mrzlico - do 28 dni.

Za otroka z vnetjem sečil ali otitisom srednjega ušesa je treba uporabiti odmerke, izračunane po shemi 48 mg/kg na dan (odmerek razdelite na 2 odmerka).

Med zdravljenjem gonoreje vzemite 4-6 tablet zdravila 3-krat na dan. Pri faringitisu gonorejskega izvora - 9 tablet enkrat na dan 5 dni.

V primeru vnetja dihal, ki ga povzroča aktivnost bakterije Пневмосустіс сарініі, jemljite 90–120 mg/kg snovi na dan, v 6-urnih intervalih, 2–3 tedne. Otroci naj jemljejo 0,5 tablete 2-krat na dan; cikel zdravljenja traja 5–14 dni.

Pri ljudeh s kronično ledvično odpovedjo se odmerek zmanjša za polovico, in če je SCF pod 15 ml/minuto, zdravila ne predpišemo.

[ 17 ], [ 18 ]

Uporaba Bi-sept med nosečnostjo

Zdravila se ne sme predpisovati nosečnicam ali doječim materam, ker prehaja skozi placento in se izloča tudi v materino mleko.

• Tveganje prirojenih anomalij:

  • Študije kažejo, da je uporaba trimetoprima in sulfametoksazola v prvem trimesečju nosečnosti lahko povezana s povečanim tveganjem za prirojene anomalije, kot so okvare nevralne cevi in kardiovaskularne anomalije. Ena študija je ugotovila povečano tveganje za prirojene anomalije pri ženskah, ki so jemale trimetoprim-sulfametoksazol v zgodnji nosečnosti (Czeizel et al., 2001).

• Vpliv na nosečnost:

  • Glede na retrospektivno študijo je uporaba trimetoprima-sulfametoksazola med nosečnostjo povezana s povečanim tveganjem za prezgodnji porod in nizko porodno težo. Ugotovljeno je bilo, da uporaba tega zdravila poveča tveganje za prezgodnji porod (aOR 1,51) in nizko porodno težo (aOR 1,67) (Yang et al., 2011).

• Fetotoksičnost:

  • Študije so pokazale, da sulfametoksazol prehaja skozi placento in lahko doseže znatne koncentracije v tkivih ploda, kar je lahko škodljivo za razvijajoči se zarodek (Prokopczyk et al., 1979).

• Uporaba pri okužbah:

  • Kljub morebitnim tveganjem je trimetoprim-sulfametoksazol lahko potreben za zdravljenje resnih okužb pri nosečnicah. V takih primerih je treba njegovo uporabo skrbno pretehtati glede na koristi in tveganja (Muanda et al., 2018).

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• uporaba pri ljudeh s hudo intoleranco na sestavine zdravila;
• megaloblastna oblika anemije, ki jo spremlja pomanjkanje vitamina B9, pri kateri so vrednosti SCF prav tako pod 15 ml/minuto.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Stranski učinki Bi-sept

Zdravilo Bi-sept se običajno prenaša brez zapletov. Med najpogostejšimi negativnimi simptomi so znaki dispepsije. Če ima bolnik individualno preobčutljivost, se lahko pojavijo alergijske manifestacije v obliki eritema, srbenja in urtikarije. Zabeleženi so bili tudi primeri z razvojem psevdomembranskega kolitisa, vnetja v jetrih in trebušni slinavki, poleg tega pa še vnetja, kot sta mialgija ali artralgija, in simptomi tromboflebitisa.

Občasno se pojavijo TEN, akutna jetrna nekroza, hemolitična ali aplastična anemija, alergijska purpura, agranulocitoza in zaviranje aktivnosti kostnega mozga.

Zdravilo lahko povzroči simptome ledvične disfunkcije, hipoglikemije ali nevritisa, pa tudi pojav tremorja, tubulointersticijskega nefritisa ali glavobolov.

Občasno se pojavijo simptomi fotosenzibilnosti.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Preveliko odmerjanje

Pri dajanju prevelikih odmerkov zdravila se lahko pojavijo glavoboli, dispeptični simptomi, občutek zaspanosti in nagnjenost k izgubi zavesti zaradi omotice. Za pomoč v takih primerih se izvede izpiranje želodca in simptomatski postopki.

Če se veliki odmerki zdravila dajejo dlje časa, se procesi nastajanja rdečih krvničk zavirajo, kar lahko povzroči trombocitopenijo in levkopenijo.

[ 19 ], [ 20 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravila in tiazidnih diuretikov pri starejših ljudeh povzroči okrepitev zaviranja procesov aktivnosti kostnega mozga.

Zdravilo krepi lastnosti posrednih antikoagulantov in hipoglikemičnih sredstev iz kategorije sulfonilsečnin.

Bi-sept lahko zavira presnovne procese fenitoina, zaradi česar se trajanje njegovega zdravilnega učinka poveča.

Zdravilo zviša raven ciklosporina v krvi, kar poveča verjetnost razvoja negativnih simptomov slednjega skupaj s povečanjem znakov nefrotoksičnosti.

Kombinacija metotreksata s trimetoprimom lahko okrepi simptome pancitopenije.

Zdravilo poveča prosti delež metotreksata, če ga uporabljamo sočasno, zaradi motene sinteze slednjega s krvnimi beljakovinami.

Zdravila in dofetilida ni mogoče kombinirati, saj lahko to povzroči razvoj ventrikularnih aritmij.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Pogoji shranjevanja

Bi-sept hranite na mestu, zaščitenem pred vlago in majhnimi otroki. Temperaturne oznake so med 15 in 25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Rok uporabnosti

Bi-sept se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma proizvodnje terapevtskega zdravila.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Vloga za otroke

Zdravila se ne sme predpisovati otrokom, mlajšim od 3 let.

Analogi

Analogi zdravila so Co-trimoksazole in Biseptol z suspenzijo Bactrim.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]