Bicotrim

Bicotrim je umetna antibakterijska snov iz kategorije sulfonamidov. Gre za kombinirano zdravilo, ki vsebuje trimetoprim in sulfametoksazol.

Sulfametoksazol je po strukturi podoben PABA, moti vezavo dihidrofolne kisline znotraj mikrobnih celic in preprečuje vključitev PABA v njeno molekulo.

Trimetoprim okrepi delovanje sulfametoksazola tako, da prepreči redukcijo dihidrofolne kisline z njeno pretvorbo v tetrahidrofolno kislino (aktivno obliko vitamina B9), ki je odgovorna za presnovo beljakovin in delitev bakterijskih celic.

Indikacije Bicotrima

Uporablja se za naslednje okužbe:

• okužbe urogenitalnega trakta: cistitis, prostatitis z uretritisom, pielonefritis in pielitis, pa tudi šankroid, gonoreja (pri moških in ženskah), epididimitis, granulom v predelu prepone in donovanoza;
• lezije dihalnih poti: bronhopnevmonija, pa tudi lobarna pljučnica, bronhitis (aktivna in kronična faza), pnevmocistoza in bronhiektazija;
• bolezni, ki prizadenejo organe ORL: sinusitis s tonzilitisom, pa tudi otitis media, škrlatinka ali laringitis;
• okužbe prebavil: paratifus, holecistitis, salmoneloza s tifusom, poleg tega pa še holangitis, dizenterija, kolera in gastroenteritis, ki jih povzroča delovanje enterotoksičnih sevov E. coli;
• lezije podkožnih plasti in povrhnjice: pioderma, akne, travmatske okužbe in furunkuloza;
• osteomielitis (v kronični ali aktivni fazi) in druge okužbe osteoartritisa, aktivna faza bruceloze, parakokcidioidomikoze, malarije (plasmodium falciparum) in toksoplazmoze (kombinirano zdravljenje).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v obliki otroške peroralne suspenzije (0,24 g/5 ml) - v stekleničkah s prostornino 60 ali 100 ml. Komplet vsebuje tudi merilno skodelico.

Farmakodinamika

Baktericidno zdravilo s širokim spektrom delovanja proti naslednjim bakterijam:

• streptokoki (hemolitični sevi, občutljivi na penicilin), stafilokoki, pnevmokoki in gonokoki z meningokoki;
• salmonela (vključno s Salmonella paratyphi in Salmonella typhi), Escherichia coli (vključno z enterotoksogenimi sevi), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (sevi, ki kažejo občutljivost na ampicilin), Klebsiella in bacili antraksa;
• bacili oslovskega kašlja, Nocardia asteroids, Proteus, fekalni enterokoki, Pasteurella, Brucella in bacili tularemije;
• mikobakterije (vključno s Hansenovimi bacili), enterobakter s citrobakterjem, providencia, morganella in legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, nekatere vrste psevdomonad (razen Pseudomonas aeruginosa), Yersinia s Shigello, Pneumocystis carinii in klamidija (to vključuje Chlamydophila psittaci in Chlamydia trachomatis);
• preproste: coccidioides immitis, patogene glive, plazmodiji, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii in leishmania.

Odpornost kažejo: Pseudomonas aeruginosa, treponemi, korinebakterije, Kochovi bacili, virusi in Leptospira spp.

Oslabi aktivnost črevesnih bakterij, zaradi česar se raven riboflavina s timinom, vitaminov skupine B in niacina v črevesju zmanjša. Zdravilni učinek traja 7 ur.

Farmakokinetika

Absorpcija po peroralni uporabi je 90 %. Vrednosti TCmax so 1–4 ure. Po enkratnem odmerku zdravilo vzdržuje terapevtsko koncentracijo 7 ur.

Zdravilo se enakomerno porazdeli po telesu in premaga histohematske ovire. V urinu in pljučih nastajajo indikatorji, ki presegajo plazemske ravni. Manjše količine zdravila se kopičijo v vaginalnih izločkih, tkivih in izločkih prostate, cerebrospinalni tekočini, bronhialnih izločkih, tekočini srednjega ušesa, slini z žolčem, materinem mleku, kosteh in očesni vodici z intersticijsko tekočino. Vezava na intraplazemske beljakovine je 66 % (za sulfametoksazol) in 45 % (za trimetoprim).

Presnovni procesi sulfametoksazola potekajo predvsem s tvorbo acetilnih derivatov. Presnovne komponente nimajo protimikrobnega učinka.

Izloča se skozi ledvice - v obliki presnovnih elementov (80 % v 72 urah), pa tudi nespremenjen (20 % sulfametoksazola in 50 % trimetoprima); preostanek se izloči v črevesju.

Razpolovni čas sulfametoksazola je 9-11 ur, trimetoprima pa 10-12 ur. Pri otrocih je ta kazalnik skoraj neopazen in je odvisen od starosti; do 12 mesecev - 7-8 ur; v 1-10 letih - 5-6 ur.

Pri ljudeh z ledvičnimi težavami in starejših se razpolovni čas podaljša.

Odmerjanje in dajanje

V primerih nezapletenih okužb:

• dojenčki, stari 2-5 mesecev - 2,5 ml snovi 2-krat na dan;
• otroci, stari 0,5-5 let - 5 ml zdravila 2-krat na dan;
• otroci, stari od 6 do 12 let - 10 ml zdravila 2-krat na dan.

[ 1 ]

Uporaba Bicotrima med nosečnostjo

Uporaba zdravila je prepovedana med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• močna osebna preobčutljivost (tudi na sulfonamide);
• ledvična ali jetrna insuficienca;
• aplastična ali perniciozna anemija;
• levkopenija ali agranulocitoza;
• pomanjkanje komponente G6PD.

Stranski učinki Bicotrima

Neželeni učinki vključujejo:

• disfunkcija živčnega sistema: omotica ali glavoboli. Možen razvoj depresije, tremorja, aseptičnega meningitisa, perifernega nevritisa in apatije;
• težave z dihali: infiltrati v pljučih in bronhialni krči;
• prebavne motnje: driska, bolečine v trebuhu, bruhanje, stomatitis, izguba apetita, glositis in slabost. Poleg tega se lahko pojavijo hepatitis, holestaza, psevdomembranski enterokolitis, povečana aktivnost intrahepatičnih transaminaz in hepatonekroza;
• poškodbe hematopoetskih organov: trombocito-, levko- ali nevtropenija, megaloblastna anemija in agranulocitoza;
• okužbe sečil: kristalurija, poliurija, hematurija, tubulointersticijski nefritis, zvišane ravni sečnine, ledvična disfunkcija, toksična nefropatija (z anurijo in oligurijo) in hiperkreatininemija;
• težave, povezane z delovanjem mišično-skeletnega sistema: mialgija ali artralgija;
• znaki alergije: izpuščaj, Quinckejev edem, vročina, srbenje, MEE (vključno s SJS), fotosenzibilnost, alergijski miokarditis, TEN, eksfoliativni dermatitis in hiperemija, ki prizadene beločnico;
• drugi simptomi: hipoglikemija.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev lahko povzroči zmedenost, bruhanje ali slabost.

Uporaba zdravila Bicotrim je potrebna, izpiranje želodca (največ 2 uri po zastrupitvi) in dajanje zadostne količine tekočine žrtvi. Izvaja se tudi intenzivna diureza in predpisuje se uporaba kalcijevega folinata (5–10 mg na dan).

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo je združljivo z naslednjimi snovmi: 5 % in 10 % dekstroza (intravenske infuzije), 5 % levuloza (intravenske infuzije), 0,9 % NaCl (intravenske infuzije) in kombinacija 0,18 % NaCl s 4 % dekstrozo (intravenske infuzije). Seznam vključuje tudi 6 % dekstran 70 ali 10 % dekstran 40 (intravenske infuzije) v kombinaciji s 5 % dekstrozo ali 0,9 % NaCl ter Ringerjevo raztopino za injiciranje.

Zdravilo poveča antikoagulantni učinek posrednih antikoagulantov ter aktivnost metotreksata in antidiabetičnih zdravil.

Zmanjša resnost intrahepatičnega metabolizma fenitoina (podaljša njegov razpolovni čas za 39 %) in varfarina, s čimer okrepi njihov učinek.

Zmanjšuje zanesljivost peroralnih kontraceptivov (zavira črevesno floro in zmanjšuje kroženje hormonskih elementov v jetrih in črevesju).

Razpolovni čas trimetoprima se skrajša, če se ga uporablja v kombinaciji z rifampinom.

Pirimetamin v odmerkih, večjih od 25 mg na teden, poveča verjetnost megaloblastne anemije.

Diuretiki (predvsem tiazidi) povečajo tveganje za trombocitopenijo.

Terapevtska učinkovitost se zmanjša v kombinaciji z prokainom, benzokainom ali prokainamidom (in drugimi zdravili, ki pri hidrolizi tvorijo PABA).

Navzkrižni alergijski učinek se lahko pojavi med diuretiki (furosemid, tiazidi itd.) in peroralno zaužitimi antidiabetiki (derivati sulfonilsečnine) na eni strani ter protimikrobnimi sulfonamidi na drugi.

Barbiturati s fenitoinom in PAS okrepijo simptome pomanjkanja vitamina B9.

Derivati salicilne kisline okrepijo učinek zdravila Bicotrim.

Vitamin C in heksametilentetramin (ter druge snovi, ki zakisajo urin) povečajo verjetnost kristalurije.

Zmanjšanje absorpcije zdravila opazimo v kombinaciji s holestiraminom - zaradi tega se slednji uporablja 1 uro po ali 4-6 ur pred dajanjem kotrimoksazola.

Zdravila, ki zavirajo hematopoetske procese v kostnem mozgu, povečajo verjetnost mielosupresije.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Bicotrim je treba shranjevati v tesno zaprti steklenici. Temperatura – največ 25 °C. Suspenzije ni dovoljeno zamrzovati.

Rok uporabnosti

Zdravilo Bicotrim se lahko uporablja v 2 letih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Ne predpisujte otrokom, če jim je bila diagnosticirana hiperbilirubinemija.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Baktiseptol, Groseptol, Biseptol z Baktrimom, poleg tega pa še Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol z Bi-septom, Biseptrim in Triseptol. Na seznamu so tudi Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol s Sumetrolimom in Co-trimoksazol.