Butadion

Butadion, znan tudi pod mednarodnim nelastniškim imenom fenilbutazon, je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), ki se pogosto uporablja za zdravljenje bolečin in vnetij, povezanih z revmatičnimi boleznimi, kot sta revmatoidni artritis in protin. Fenilbutazon deluje tako, da zavira encime ciklooksigenaze (COX-1 in COX-2), ki sodelujejo pri sintezi prostaglandinov, pomembnih mediatorjev vnetja in bolečine.

Fenilbutazon se je sredi 20. stoletja pogosto uporabljal za zdravljenje revme in drugih vnetnih stanj, vendar se je njegova uporaba sčasoma zmanjšala zaradi resnih stranskih učinkov in pojava varnejših alternativ.

Indikacije Butadion

1. Revmatoidni artritis: To je kronična vnetna bolezen, ki prizadene sklepe in lahko povzroči bolečino, vnetje in deformacijo sklepov. Butadion lahko pomaga zmanjšati vnetje in simptome bolečine pri revmatoidnem artritisu.
2. Osteoartritis: To je bolezen sklepov, pri kateri se uniči hrustančno tkivo, kar povzroči bolečino, okorelost in zmanjšano gibljivost sklepov. Butadion lahko pomaga zmanjšati bolečino in vnetje v sklepih, povezano z osteoartritisom.
3. Protin: To je oblika artritisa, ki jo povzroča motnja presnove sečne kisline v telesu, kar vodi v nastanek kristalov sečne kisline v sklepih. Butadion se lahko uporablja za lajšanje vnetja in bolečin, povezanih s protinom.
4. Druga vnetna stanja: Butadion se lahko uporablja tudi za zdravljenje drugih vnetnih stanj, kot sta ankilozirajoči spondilitis in vaskulitis.

Obrazec za sprostitev

Fenilbutazon, komercialno znan kot Butadion, je običajno na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo. Tablete fenilbutazona imajo lahko različne jakosti, odvisno od države in proizvajalca, običajno 100 mg ali 200 mg.

Farmakodinamika

1. Protivnetno delovanje: Fenilbutazon ima sposobnost zmanjšanja vnetja z zaviranjem aktivnosti ciklooksigenaze (COX), encima, ki sodeluje pri sintezi prostaglandinov iz arahidonske kisline. To vodi do zmanjšanja nastajanja prostaglandinov, ki igrajo ključno vlogo pri posredovanju vnetnih procesov.
2. Protirevmatično delovanje: Fenilbutazon ima tudi sposobnost zmanjšanja bolečine in vnetja, povezanih z revmatičnimi boleznimi, kot sta revmatoidni artritis in osteoartritis. Pomaga lahko zmanjšati otekanje in vnetje v sklepih, kar vodi do izboljšanja simptomov in delovanja.
3. Protivnetno delovanje v mehurju: Fenilbutazon se lahko uporablja za zdravljenje bolečin zaradi sečnih kamnov in drugih vnetnih stanj mehurja.
4. Analgetično delovanje: Poleg protivnetnega učinka ima lahko fenilbutazon tudi analgetični učinek, ki zmanjšuje bolečino, povezano z vnetjem in različnimi revmatičnimi stanji.
5. Dolgoročni učinek: Za razliko od nekaterih drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko učinki fenilbutazona trajajo še dolgo po prenehanju jemanja.
6. Možni neželeni učinki: Pomembno je omeniti, da lahko fenilbutazon, tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila, povzroči neželene učinke, vključno z dispepsijo, razjedami na želodcu in črevesju, ter povečanim tveganjem za srčno-žilne zaplete in okvaro ledvic.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Fenilbutazon se po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil.
2. Porazdelitev: Dobro se porazdeli po tkivih in organih telesa, vključno s sklepi, kjer deluje protivnetno in analgetično.
3. Presnova: Fenilbutazon se presnavlja v jetrih v aktivne presnovke. Glavna presnovna pot je hidroksilacija, ki vodi do tvorbe 4-hidroksifenilbutazona in 4-hidroksietilbutazona.
4. Izločanje: Fenilbutazon in njegovi presnovki se iz telesa izločajo predvsem skozi ledvice.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba fenilbutazona je približno 5–8 ur.

Odmerjanje in dajanje

1. Peroralna uporaba (tablete):

   • Odrasli: Začetni odmerek je običajno 200–400 mg na dan, ki se daje v deljenih odmerkih (npr. 100 mg 2–4-krat na dan). Vzdrževalni odmerek se lahko zmanjša na 100 mg na dan, odvisno od kliničnega odziva in bolnikove tolerance.
   • Otroci: Uporaba fenilbutazona pri otrocih ni priporočljiva zaradi velikega tveganja za resne neželene učinke.

2. Intravenska in intramuskularna uporaba:

   • Injekcije so namenjene kratkotrajni uporabi v akutnih stanjih in se običajno izvajajo v bolnišničnem okolju. Odmerjanje in način dajanja mora strogo nadzorovati zdravstveno osebje.

Uporaba Butadion med nosečnostjo

Tveganja uporabe fenilbutazona med nosečnostjo:

1. Vpliv na plod:

   • Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s fenilbutazonom, lahko povzročijo kardiopulmonalne zaplete pri plodu, vključno s prezgodnjim zaprtjem arterioznega duktusa, kar lahko povzroči resne kardiovaskularne zaplete pri plodu.
   • Obstaja tveganje za nizko količino amnijske tekočine (oligohidramnij), kar lahko vpliva na razvoj pljuč in drugih vitalnih organov pri plodu.

2. Vpliv na nosečnost:

   • Fenilbutazon lahko poveča tveganje za krvavitev med nosečnostjo in porodom, kar predstavlja zdravstveno tveganje tako za mater kot za otroka.
   • Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) lahko odložijo porod ali povečajo tveganje za preeklampsijo.

3. Priporočila:

   • Uporaba fenilbutazona med nosečnostjo, zlasti v tretjem trimesečju, je strogo kontraindicirana zaradi visokega tveganja za zdravje matere in otroka.
   • Če ženska, ki jemlje fenilbutazon, načrtuje nosečnost ali izve, da je noseča, se mora nemudoma posvetovati z zdravnikom, da se pogovori o varnih alternativah zdravljenja in morebitnih previdnostnih ukrepih.

Alternativne možnosti zdravljenja:

Za ženske je med nosečnostjo pomembno, da razmislijo o drugih, varnejših alternativah za obvladovanje bolečine in vnetja. Zdravstveni delavec lahko pomaga izbrati pravo zdravilo ali zdravljenje, ki je varno med nosečnostjo.

Kontraindikacije

1. Individualna intoleranca: Osebe z znano individualno intoleranco na fenilbutazon ali katero koli drugo sestavino zdravila naj se izogibajo uporabi.
2. Anamneza alergijskih reakcij: Pri bolnikih z anamnezo alergijskih reakcij na fenilbutazon ali druga zdravila, vključno z aspirinom ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), je uporaba fenilbutazona lahko kontraindicirana.
3. Bolezni krvi: Fenilbutazon lahko povzroči agranulocitozo (močno zmanjšanje števila belih krvničk) in druge motnje tvorbe krvi. Zato je zdravilo kontraindicirano pri bolnikih z motnjami tvorbe krvi, vključno z agranulocitozo, levkopenijo in aplastično anemijo.
4. Bolezni jeter in ledvic: Uporaba fenilbutazona je lahko kontraindicirana pri bolnikih s hudo boleznijo jeter ali ledvic zaradi tveganja za razvoj toksične poškodbe teh organov.
5. Peptični ulkus: Uporaba fenilbutazona lahko poveča tveganje za razvoj želodčnega ulkusa in krvavitev iz njega, zato je zdravilo kontraindicirano pri bolnikih s temi stanji.
6. Nosečnost in dojenje: Fenilbutazon je med nosečnostjo in dojenjem kontraindiciran zaradi tveganja za plod ali otroka.
7. Pediatrična populacija: Uporaba fenilbutazona pri otrocih in mladostnikih je lahko kontraindicirana zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti v tej starostni skupini.

Stranski učinki Butadion

1. Dispeptični simptomi: Sem spadajo slabost, bruhanje, driska, zgaga in nelagodje v želodcu. Bolniki lahko občutijo tudi izgubo apetita.
2. Razjeda: Butadion lahko poveča tveganje za razvoj razjed na želodcu in črevesju, zlasti pri bolnikih, ki so nagnjeni k tej bolezni ali če sočasno jemljejo druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID).
3. Visok krvni tlak: Nekateri bolniki lahko med jemanjem butadiona občutijo visok krvni tlak.
4. Alergijske reakcije: Lahko vključujejo kožni izpuščaj, srbenje, angioedem ali alergijski dermatitis.
5. Zvišane ravni sečne kisline: Pri nekaterih bolnikih lahko butadion prispeva k zvišanim ravnem sečne kisline v krvi, kar je lahko nezaželeno pri protinu.
6. Okvarjeno delovanje ledvic: Pri nekaterih bolnikih, zlasti pri dolgotrajni uporabi in velikih odmerkih, se lahko pojavi okvarjeno delovanje ledvic.
7. Krvavitev: Butadion lahko poveča tveganje za krvavitve v prebavilih, zlasti pri bolnikih s hipertenzijo ali nagnjenostjo h krvavitvam.

Preveliko odmerjanje

1. Razjede in krvavitve: Fenilbutazon lahko povzroči razjede v želodcu in črevesju, kar lahko privede do krvavitve in perforacije. Preveliko odmerjanje lahko poveča tveganje za te zaplete.
2. Okvara in okvara ledvic: V primeru prevelikega odmerjanja fenilbutazona se lahko pojavi akutna odpoved ledvic zaradi hipotenzije in hipovolemije, ki ju povzročita krvavitev in dehidracija.
3. Srčni zapleti: Preveliko odmerjanje fenilbutazona lahko povzroči srčne aritmije in srčno popuščanje zaradi možnih učinkov zdravila na srčno-žilni sistem.
4. Nevrološki simptomi: Pojavijo se lahko glavobol, omotica, zaspanost, motnje vida in drugi nevrološki simptomi.
5. Dihalna odpoved: Zaradi paralize dihalnih mišic se lahko razvije dihalna odpoved.
6. Presnovne motnje: Lahko se pojavita elektrolitsko neravnovesje in metabolična acidoza.
7. Napadi in konvulzije: V redkih primerih se lahko pojavijo napadi.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Individualna intoleranca: Osebe z znano individualno intoleranco na fenilbutazon ali katero koli drugo sestavino zdravila naj se izogibajo uporabi.
2. Anamneza alergijskih reakcij: Pri bolnikih z anamnezo alergijskih reakcij na fenilbutazon ali druga zdravila, vključno z aspirinom ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), je uporaba fenilbutazona lahko kontraindicirana.
3. Bolezni krvi: Fenilbutazon lahko povzroči agranulocitozo (močno zmanjšanje števila belih krvničk) in druge motnje tvorbe krvi. Zato je zdravilo kontraindicirano pri bolnikih z motnjami tvorbe krvi, vključno z agranulocitozo, levkopenijo in aplastično anemijo.
4. Bolezni jeter in ledvic: Uporaba fenilbutazona je lahko kontraindicirana pri bolnikih s hudo boleznijo jeter ali ledvic zaradi tveganja za razvoj toksične poškodbe teh organov.
5. Peptični ulkus: Uporaba fenilbutazona lahko poveča tveganje za razvoj želodčnega ulkusa in krvavitev iz njega, zato je zdravilo kontraindicirano pri bolnikih s temi stanji.
6. Nosečnost in dojenje: Fenilbutazon je med nosečnostjo in dojenjem kontraindiciran zaradi tveganja za plod ali otroka.
7. Pediatrična populacija: Uporaba fenilbutazona pri otrocih in mladostnikih je lahko kontraindicirana zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti v tej starostni skupini.