Depo-medrol

Depo-medrol je glukokortikoid. Spada v kategorijo enostavnih sistemskih kortikosteroidov.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Depo-medrol

Glukokortikoidi se uporabljajo izključno za odpravljanje simptomov bolezni. Včasih pa se uporabljajo kot sredstvo nadomestnega zdravljenja - za nekatere endokrine patologije.

Terapija za vnetne bolezni.

Pri revmatičnih patologijah se uporablja kot dodatno zdravilo v podporni terapiji (uporaba fizioterapije in kinezioterapije, pa tudi protibolečinskih zdravil itd.). Uporablja se lahko za kratkotrajno zdravljenje (za izhod bolnika iz akutnega stanja ali med poslabšanjem kronične bolezni) pri Bechterewovi bolezni ali psoriatičnem artritisu.

Pri spodaj opisanih boleznih je treba zdravilo (če je mogoče) dajati in situ. Med patologijami:

• osteoartritis posttravmatskega tipa;
• sinovitis, ki se razvije na ozadju osteoartritisa ali revmatoidnega artritisa (to vključuje tudi juvenilni tip bolezni) (včasih je potrebno le podporno zdravljenje z majhnimi odmerki);
• burzitis v akutni ali subakutni fazi;
• epikondilitis;
• nespecifična oblika tenosinovitisa v akutni fazi;
• akutna oblika artritisa protinastega tipa.

Za kolagenoze. V nekaterih primerih se uporablja med poslabšanjem ali za vzdrževanje bolnikovega stanja med sistemskim eritematoznim lupusom (SLE), sistemskim polimiozitisom in tudi med revmatično obliko karditisa v fazi poslabšanja.

Dermatološke bolezni: multiformni eritem v hudi fazi, pemfigus, eksfoliativni dermatitis, glivični granulom in Duhringova bolezen. V slednjem primeru je glavno zdravilo sulfon, sistemski GCS pa se uporabljajo kot dodatna zdravila.

Alergijske patologije. Uporabljajo se kot sredstvo za nadzor hudih alergij ali tistih z onesposobljajočim učinkom, ki ga ni mogoče odpraviti s standardnimi medicinskimi metodami. Med njimi so:

• dermatitis (atopični ali kontaktni);
• kronične oblike bolezni dihal astmatičnega tipa;
• alergijski rinitis sezonskega ali celoletnega tipa;
• alergija na zdravila;
• serumska bolezen;
• transfuzijske manifestacije, kot je urtikarija;
• akutno otekanje grla neinfekcijske narave (v tem primeru se glavno zdravilo šteje za adrenalin).

Oftalmološke patologije. Hude oblike alergij in vnetij (v akutni ali kronični obliki), ki se razvijejo v očesnem predelu in bližnjih organih:

• očesna bolezen, ki se razvije zaradi skodle;
• iridociklitis z iritisom;
• difuzni horoiditis;
• horioretinitis;
• nevritis v območju vidnega živca.

Bolezni prebavil. Uporablja se v kritično akutnih stanjih med zdravljenjem ulceroznega kolitisa in transmuralnega ileitisa (sistemski terapevtski potek).

V primeru edema se Depo-Medrol uporablja za spodbujanje procesa diureze ali za indukcijo remisije v primeru razvoja proteinurije na ozadju nefrotskega sindroma brez razvoja uremije (idiopatska oblika ali posledica SLE).

Bolezni dihal:

• simptomatska respiratorna sarkoidoza;
• berilijeva pljučna bolezen;
• pljučna tuberkuloza diseminiranega ali fulminantnega tipa (uporablja se v kombinaciji s kemoterapevtskimi postopki proti tuberkulozi);
• Löfflerjev sindrom, ki ga ni mogoče odpraviti z drugimi metodami zdravljenja;
• Mendelsonov sindrom.

Terapija onkoloških in hematoloških patologij.

Bolezni hematološke narave – hemolitična anemija (avtoimunska, pridobljena), pa tudi hipoplastična (prirojena), pa tudi eritroblastopenija ali sekundarna trombocitopenija (pri odraslih).

Onkološke patologije: uporabljajo se za paliativno zdravljenje limfoma ali levkemije (odrasli), pa tudi akutne levkemije (otroci).

Endokrine motnje.

Uporablja se v naslednjih primerih:

• insuficienca nadledvične skorje primarnega ali sekundarnega tipa;
• zgoraj omenjena bolezen v akutni obliki - v tem primeru se glavno zdravilo šteje za kortizon ali hidrokortizon. Po potrebi se lahko umetni analogi teh snovi kombinirajo z mineralokortikoidi (jemanje teh zdravil v zgodnjem otroštvu je zelo pomembno);
• prirojena hiperplazija nadledvične žleze;
• hiperkalcemija, ki je posledica malignega tumorja;
• negnojna oblika tiroiditisa.

Patologije v drugih sistemih in organih.

Uporablja se pri tuberkulozni obliki meningitisa, ki jo spremlja grozeči ali subarahnoidni blok (v kombinaciji z ustrezno kemoterapijo) in trihinoza s sodelovanjem miokarda ali živčnega sistema. Pri reakcijah organov živčnega sistema: za zdravljenje poslabšane multiple skleroze.

Uporabite za injiciranje neposredno v lezijo.

Zdravilo Depo-Medrol je treba uporabljati po predpisanem postopku za zdravljenje naslednjih bolezni:

• keloidi;
• infiltrirana vnetna žarišča hipertrofične oblike lokalnega tipa (kot so plaki luskavice, lichen planus, anularni granulom in omejeni nevrodermatitis, pa tudi DLE in fokalna alopecija).

Zdravilo je lahko učinkovito v primeru razvoja aponevroze, cističnih tumorjev ali tendinoze.

Aplikacija za vstavitev v rektalno področje.

Zdravilo se s to metodo daje za odpravo ulceroznega kolitisa.

[ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Izdaja se kot injekcijska suspenzija v 1 ml vialah. V ločenem pakiranju je 1 viala.

[ 4 ]

Farmakodinamika

Depo-Medrol je sterilna injekcijska suspenzija, ki vsebuje umetni kortikosteroid (GCS) – metilprednizolon acetat. Snov ima dolgotrajne in močne antialergijske, protivnetne in imunosupresivne lastnosti. Zdravilo se lahko daje intramuskularno za doseganje dolgotrajnega učinka in tudi in situ – za lokalno zdravljenje. Dolgotrajno zdravilno delovanje zdravila je posledica dejstva, da se njegova aktivna sestavina sprošča precej počasi.

Splošne značilnosti aktivne snovi so podobne značilnostim metilprednizolona, ki je del kortikosteroidov, vendar se slabše raztopi in je podvržen počasnejšemu metabolizmu, kar lahko pojasni dolgo trajanje njegovega delovanja.

Glukokortikoidi s sodelovanjem difuzije prodrejo skozi celične membrane in nato tvorijo kompleks, ki vsebuje specifične citoplazemske konce. Nato ti kompleksi preidejo v celično jedro, se sintetizirajo z DNK (kromatinsko snovjo) in spodbujajo transkripcijo mRNA, čemur sledi vezava na beljakovine znotraj različnih encimov, ki so odgovorni za pojav različnih učinkov zaradi sistemske uporabe glukokortikoidov.

Aktivna sestavina ne vpliva le na imunske reakcije in vnetne procese, temveč vpliva tudi na presnovo maščob in beljakovin z ogljikovimi hidrati. Poleg tega zdravilo vpliva na delovanje centralnega živčnega sistema in kardiovaskularnega sistema ter skeletnih mišic.

Vpliv na imunski odziv in vnetje.

Antialergijski, protivnetni in imunosupresivni učinki vodijo do razvoja naslednjih dejanj:

• na mestu vnetnega žarišča se zmanjša število aktivnih celic imunokompetentnega tipa;
• vazodilatacija je oslabljena;
• funkcija lizosomskih membran je obnovljena;
• proces fagocitoze je potlačen;
• količina nastalih prostaglandinov in z njimi povezanih elementov se zmanjša.

Odmerek 4,4 mg metilprednizolon acetata (ali 4 mg snovi metilprednizolon) ima protivnetni učinek, podoben učinku 20 mg hidrokortizona. Metilprednizolon ima šibke mineralokortikoidne lastnosti (vrednost 200 mg sestavine metilprednizolon je enaka 1 mg snovi deoksikortikosteron).

Vpliv na presnovo ogljikovih hidratov in beljakovin.

Glukokortikoidi imajo katabolni učinek na presnovo beljakovin. Aminokisline, ki se sproščajo med tem procesom, se v jetrih z glukozo pretvorijo v glikogen (s sodelovanjem glukoneogeneze). Absorpcija glukoze v perifernih tkivih se zmanjša, kar lahko povzroči razvoj glukozurije s hiperglikemijo (to še posebej velja za ljudi, ki so nagnjeni k razvoju sladkorne bolezni).

Vpliv na procese presnove maščob.

Zdravilo ima lipolitične lastnosti, ki se najbolj izrazito kažejo v okončinah. Ima tudi lipogenetski učinek, ki se najbolj izrazito kaže v glavi z vratom in prsnico. Zaradi teh procesov pride do prerazporeditve obstoječih maščobnih rezerv.

Vrhunec zdravilne aktivnosti kortikosteroidov (GCS) je dosežen pozneje, kot so opažene njegove maksimalne vrednosti v krvi. To nam omogoča sklepati, da se najbolj izrazite lastnosti zdravila pogosteje razvijejo zaradi sprememb encimske aktivnosti in ne zaradi neposrednega učinka zdravila.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Metilprednizolon acetat se hidrolizira, zaradi česar pridobi svojo aktivno obliko (s sodelovanjem serumskih holinesteraz). Oblike snovi pri moških se šibko sintetizirajo s transkortinom, pa tudi z albuminom. Sinteza predstavlja približno 40–90 % zdravila. Aktivnost glukokortikoidov v celicah je pojasnjena s pomembno razliko med razpolovnim časom v plazmi in farmakološkim razpolovnim časom. Zdravilna aktivnost se ohrani tudi po tem, ko se plazemska raven zdravila zniža pod vrednosti, ki jih je mogoče določiti.

Trajanje protivnetnega učinka GCS je približno enako trajanju procesa supresije sistema HPA.

Po intramuskularnih injekcijah v količini 40 mg/ml je po približno 7,3 ± 1 uri najvišja serumska koncentracija snovi 1,48 ± 0,86 μg/100 ml. Razpolovna doba je 69,3 ure. Z enkratnim dajanjem zdravila v količini 40–80 mg je lahko trajanje supresije sistema HPA 4–8 dni.

Ko se zdravilo daje intraartikularno (40 mg intraartikularno v oba kolenska sklepa – skupaj 80 mg), je njegova najvišja plazemska koncentracija približno 21,5 mcg/100 ml in se pojavi po 4–8 urah. Difuzija pomaga snovi prodreti iz sklepa v krvni obtok (v približno 7 dneh). Ta kazalnik potrjuje trajanje procesa supresije sistema HPA, pa tudi serumska koncentracija aktivne sestavine zdravila.

Snov metilprednizolon se v jetrih presnavlja v količinah, podobnih kortizolu. Njeni glavni razgradni produkti so 20-beta-hidroksimetilprednizolon skupaj z 20-beta-hidroksi-6-alfa-metilprednizonom. Razgradni produkti se izločajo predvsem z urinom v obliki sulfatov z glukuronidi, pa tudi kot spojine nekonjugiranega tipa. Takšne konjugacijske reakcije se pojavljajo predvsem v jetrih in v majhni meri v ledvicah.

[ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje intramuskularno ali intrasakralno, pa tudi intrabursalno ali periartikularno, v predel mehkih tkiv ali na mesto bolezni in v danko.

Uporablja se za doseganje sistemskih učinkov.

Velikost intramuskularnega odmerka je odvisna od resnosti patologije. Za dosego dolgoročnega učinka se tedenski odmerek izračuna tako, da se dnevni peroralni odmerek pomnoži s 7, nato pa se da kot enkratna injekcija.

Odmerki se določijo individualno, odvisno od odziva osebe na zdravilo in resnosti bolezni. Skupno trajanje zdravljenja mora biti čim krajše. Bolnik potrebuje zdravniško oskrbo.

Za otroke (vključno z novorojenčki) je treba priporočeni odmerek znižati, vendar ga je treba spremeniti predvsem glede na resnost bolezni. Upoštevanje razmerij glede na otrokovo težo in starost je drugotnega pomena.

Za ljudi z adrenogenitalnim sindromom je običajno predpisana enkratna injekcija 40 mg zdravila, ki se daje v presledkih 2 tednov.

Za vzdrževalno zdravljenje se posameznikom z revmatoidnim artritisom daje odmerek 40-120 mg zdravila enkrat na teden.

Standardni odmerek za ljudi z dermatološkimi lezijami se v primeru sistemskega zdravljenja z uporabo GCS zmanjša in znaša 40–120 mg – daje se enkrat intramuskularno z 1-mesečnimi presledki med postopki. Pri hudem akutnem dermatitisu (zaradi zastrupitve z bršljanom) lahko bolnikovo stanje ublažimo z enkratno intramuskularno injekcijo 80–120 mg (učinek se pojavi po 8–12 urah). V primeru kontaktnega dermatitisa (kroničnega tipa) so lahko potrebni ponavljajoči se postopki – injekcije se izvajajo v presledkih 5–10 dni. V primeru seboroičnega dermatitisa lahko bolezen nadzorujemo s tedenskimi injekcijami 80 mg.

Po injiciranju 80-120 mg zdravila osebi z bronhialno astmo se izboljšanje stanja opazi po 6-48 urah, ta učinek pa traja več dni in lahko traja do 2 tedna.

Pri ljudeh z alergijskim rinitisom lahko intramuskularna injekcija 80–120 mg zdravila zmanjša simptome bolezni (6 ur po dajanju). Učinek traja več dni (največ 3 tedne).

Uporaba in situ za lokalne učinke.

Pri osteoartritisu in revmatoidnem artritisu je velikost odmerka za intravensko injiciranje odvisna od resnosti patologije pri osebi, pa tudi od velikosti sklepa. Pri kroničnih boleznih se lahko injekcijski postopki ponavljajo v intervalih 1-5 (ali več) tednov, pri čemer se upošteva stopnja izboljšanja, opažena po prvi injekciji. Spodaj so navedene splošne velikosti standardnih odmerkov za različna mesta injiciranja:

• veliki sklep (v predelu rame, kolena ali gležnja) – odmerjanje je v razponu od 20 do 80 mg;
• srednji sklep (predel zapestja ali komolca) – razpon odmerjanja je med 10 in 40 mg;
• majhen sklep (v interfalangealni ali metakarpofalangealni regiji, pa tudi v akromioklavikularni ali sternoklavikularni regiji) - odmerki so 4-10 mg.

Pri burzitisu. Pred injiciranjem je treba območje injiciranja popolnoma očistiti in infiltrirati z novokainom (1 % raztopina). Nato vzemite iglo (velikost 20–24), jo pritrdite na suho brizgo in jo vstavite v sklepno kapsulo, da izvedete aspiracijo tekočine. Po posegu iglo pustite na mestu in brizgo zamenjajte z drugo – takšno, ki vsebuje potreben odmerek zdravila. Po injiciranju iglo odstranite in na mesto posega namestite majhen povoj.

Druge bolezni: ganglion in epikondilitis s tendinitisom. Glede na resnost patologije je lahko odmerjanje v razponu od 4 do 30 mg. V primeru ponovitve ali kronične oblike bolezni bodo morda potrebne ponovne injekcije.

Injekcije, ki imajo lokalni učinek na dermatološke patologije. Najprej se območje injiciranja očisti (uporabi se primeren antiseptik - na primer 70-odstotni alkohol), nato pa se zdravilo injicira v količini 20-60 mg. Če je prizadeto območje preveliko, je treba odmerek 20-40 mg razdeliti na ločene dele in jih nato injicirati na različna mesta na poškodovani koži. Zdravilo je treba uporabljati previdno, da ga ne injiciramo v količini, ki lahko izzove depigmentacijo - saj se posledično lahko razvije huda nekroza. Pogosto se izvede 1-4 injekcije. Intervali med postopki so odvisni od trajanja izboljšanja, opaženega po začetni injekciji.

Injekcija v rektalno območje.

Ugotovljeno je bilo, da je uporaba zdravila Depo-Medrol poleg glavnega zdravljenja v odmerkih 40–120 mg (z uporabo mikroklizmov) ali z rednim vkapanjem snovi – 3–7-krat na 7 dni v obdobju 2+ tednov – pokazala dobre rezultate pri ljudeh z ulceroznim kolitisom. Zdravstveno stanje večine bolnikov je mogoče spremljati z injekcijami zdravila v količini 40 mg z vodo (30–300 ml).

Uporaba kortikosteroidov pri otrocih, pa tudi pri dojenčkih in mladostnikih, lahko povzroči zaostanek v rasti, ki lahko postane nepopravljiv. Zato je treba zdravljenje izvajati v kratkem poteku, pri čemer je odmerek omejen na minimalne učinkovite kazalnike.

Novorojenčki in otroci, ki se dolgo časa zdravijo z GCS, imajo zelo veliko tveganje za zvišan intrakranialni tlak. Uporaba zdravil v velikih odmerkih lahko pri otroku izzove pankreatitis.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Uporaba Depo-medrol med nosečnostjo

Med posameznimi poskusi na živalih je bilo ugotovljeno, da se pri nosečnicah, ki prejemajo velike odmerke GCS, lahko pri plodu pojavijo razvojne okvare.

Uporaba kortikosteroidov pri brejih živalih lahko povzroči nekatere prirojene okvare (vključno z razcepljenim nebom, zaostankom v rasti maternice in neželenimi učinki na razvoj in rast možganov). Ni dokazov, da bi kortikosteroidi povečali pojavnost prirojenih okvar (npr. razcepljenega neba) pri ljudeh, vendar lahko pri ponavljajoči se ali dolgotrajni uporabi med nosečnostjo povečajo verjetnost zaostanka v rasti ploda.

Ker testi glede teratogenosti GCS pri ljudeh niso bili opravljeni, je priporočljivo uporabljati zdravilo (med nosečnostjo, dojenjem ali pri ženskah v rodni dobi) le v primerih, ko bo korist za žensko večja od morebitnega tveganja za zaplete pri plodu/otroku.

Kortikosteroidi lahko prodrejo skozi placentno pregrado. Ni opaziti nobenega vpliva te snovi na proces poroda.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• injekcije z epiduralno, intratekalno, intranazalno metodo, kot tudi dajanje v predel oči in druga posamezna področja (kot so orofarinks, lasišče in pterigopalatinski ganglij);
• splošne okužbe, ki jih povzročajo glive;
• preobčutljivost na aktivno sestavino in druge sestavine zdravila;
• Osebe, ki prejemajo GCS v imunosupresivnih odmerkih, ne smejo uporabljati živih ali oslabljenih cepiv.

[ 9 ], [ 10 ]

Stranski učinki Depo-medrol

Pri intramuskularnem injiciranju zdravil opazimo naslednje neželene učinke:

• motnja neravnovesja vode in soli. V primerjavi s hidrokortizonom ali kortizonom je razvoj mineralokortikoidnih učinkov manj verjeten pri uporabi sintetičnih derivatov, vključno z metilprednizolon acetatom. Zaradi te motnje se razvijejo zadrževanje tekočine in soli, hipokalemična alkaloza, kongestivno srčno popuščanje pri nagnjenih posameznikih, zviša se krvni tlak in opazi se izguba kalija;
• reakcije limfnega in hematopoetskega sistema: možen je razvoj levkocitoze;
• Kardiovaskularna disfunkcija: zaradi miokardnega infarkta lahko pride do rupture miokarda. Lahko se razvijejo trombotične manifestacije;
• manifestacije mišično-skeletnega sistema: mišična oslabelost, steroidna miopatija, aseptična nekroza, osteoporoza, pa tudi kompresijski zlomi vretenc in zlomi patološke narave. Možni so tudi: atrofija mišic, rupture tetiv (zlasti Ahilove), mialgija, avaskularna osteonekroza, artralgija in nevropatska artropatija;
• Bolezni prebavil: ulcerativne lezije, ki lahko povzročijo krvavitev ali perforacijo, pa tudi pankreatitis, perforacija črevesja, krvavitev v želodcu in ezofagitis. Možno je prehodno zmerno zvišanje ravni ALP, vendar kliničnega sindroma ni opaziti. Druge manifestacije motnje vključujejo kandidozo ali razjede v požiralniku, napenjanje, bolečine v trebuhu, dispepsijo in drisko;
• reakcije hepatobiliarnega sistema: lahko se razvije hepatitis ali pa se poveča aktivnost jetrnih encimov (na primer ALT ali AST);
• dermatološke manifestacije: motena regeneracija ran, tanjšanje in oslabitev kože ter njena atrofija, pojav ekhimoze s petehijami, strije, akne, izpuščaji in srbenje ter modrice. Lahko se razvijejo eritem, urtikarija, Quinckejev edem, hipopigmentacija kože, telangiektazija in hiperhidroza;
• nevrološke motnje: razvoj intrakranialne hipertenzije (tudi benigne) in pojav epileptičnih napadov;
• Duševne motnje: opažajo se nihanje razpoloženja, spremembe osebnosti, razdražljivost, evforija, tesnoba in samomorilne misli. Lahko se razvijejo nespečnost in druge motnje spanja, huda depresija in kognitivna disfunkcija (vključno z amnezijo in zmedenostjo). Možne so vedenjske motnje, psihotične manifestacije (vključno s halucinacijami, manijo in blodnjami, pa tudi poslabšanje shizofrenije) in omotica. Pojavijo se tudi glavoboli in epiduralna lipomatoza;
• manifestacije endokrinega sistema: razvoj amenoreje, sindrom hiperkorticizma in hirzutizem. Motnje menstrualnega cikla, zapoznela rast pri otrocih, zaviranje delovanja hipofize in nadledvične žleze, oslabitev tolerance na ogljikove hidrate, pa tudi povečana potreba telesa po insulinu ali peroralnih hipoglikemičnih zdravilih ob prisotnosti sladkorne bolezni in znakov latentne sladkorne bolezni;
• Oftalmološke manifestacije: dolgotrajna uporaba kortikosteroidov (GCS) lahko povzroči posteriorno subkapsularno katarakto in glavkom, ki lahko povzroči poškodbo vidnih živcev in pojav sekundarnih očesnih okužb (zaradi delovanja virusov ali gliv). Lahko se pojavijo zvišanje očesnega tlaka, eksoftalmus, pa tudi papiloedem, stanjšanje beločnice ali roženice ter horioretinopatija. Pri ljudeh s pogostim očesnim herpesom ali ko se nahaja v periorbitalnem predelu, se GCS uporabljajo previdno, ker obstaja tveganje za perforacijo roženice;
• presnovne motnje in prebavne patologije: povečan apetit in negativno ravnovesje kalcija in dušika zaradi katabolizma beljakovin;
• okužbe ali invazivne bolezni: oportunistične okužbe in okužbe na mestu injiciranja, pa tudi razvoj peritonitisa;
• imunske reakcije: manifestacije intolerance (anafilaksija);
• disfunkcija dihanja: vztrajno kolcanje pri uporabi visokih odmerkov kortikosteroidov (GCS), ponovitev latentne tuberkuloze;
• sistemski simptomi: razvoj trombembolije, levkocitoze ali slabosti;
• Odtegnitveni sindrom: če se odmerek kortikosteroidov po dolgotrajni uporabi prehitro zmanjša, se lahko pojavijo akutna insuficienca nadledvične žleze, znižan krvni tlak in smrt. Poleg tega se lahko pojavijo artralgija, rinitis, mialgija in konjunktivitis s srbečimi in bolečimi kožnimi vozlički ter znižana telesna temperatura in telesna teža.

Pri parenteralnem zdravljenju z GCS se lahko pojavijo naslednje motnje:

• občasno se razvije slepota (zaradi injiciranja zdravil v lezijo blizu glave ali obraza);
• manifestacije alergije in anafilaksije;
• hiper- ali hipopigmentacija;
• absces sterilnega tipa;
• atrofija na območju kože s podkožno plastjo;
• pri injiciranju v sklep opazimo poslabšanja po injiciranju;
• reaktivni artritis, podoben Charcotovi artropatiji;
• Če se med postopkom ne upoštevajo pravila sterilnosti, se lahko na mestu injiciranja pojavijo okužbe.

Motnje, ki nastanejo zaradi uporabe kontraindiciranih metod injiciranja:

• intratekalna pot: pojav bruhanja, krčev, glavobolov, slabosti in potenja. Poleg tega se lahko razvije Duprejeva bolezen, arahnoiditis z meningitisom in paraplegijo, skupaj s tem pa tudi motnja črevesne/sečne funkcije, pa tudi občutljivost in izločanje cerebrospinalne tekočine;
• ekstraduralna metoda: izguba nadzora nad sfinktrom in razhajanje robov rane;
• intranazalna pot: trajne ali prehodne motnje vida (npr. slepota), pojav izcedka iz nosu in drugi alergijski simptomi.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Preveliko odmerjanje

Ni podatkov o razvoju akutne zastrupitve zaradi uporabe metilprednizolon acetata.

Pri pogostih ponavljajočih se injekcijah zdravila Depo-Medrol (dnevno ali večkrat na teden) v daljšem časovnem obdobju je možen razvoj sindroma hiperkorticizma.

Interakcije z drugimi zdravili

Med primernimi interakcijami.

Pri zdravljenju pljučne tuberkuloze diseminirane ali fulminantne vrste ali tuberkuloznega meningitisa (ki ga spremlja grozeči ali subarahnoidni blok) je dovoljeno kombinirati metilprednizolon z ustreznimi antituberkuloznimi zdravili.

Med zdravljenjem onkoloških patologij (vključno z limfomom in levkemijo) se zdravilo pogosto kombinira z alkilirajočim sredstvom, alkaloidom Vinca rosea, in antimetabolitom.

Med neprimernimi interakcijami.

GCS lahko poveča očistek salicilatov v ledvicah. Posledično se lahko po prekinitvi jemanja GCS opazi znižanje ravni salicilatov v serumu in povečanje njihovih toksičnih lastnosti.

Makrolidni antibiotiki, vključno s ketokonazolom in eritromicinom, lahko upočasnijo presnovo kortikosteroidov. Za preprečevanje zastrupitve je treba prilagoditi odmerek kortikosteroidov.

Kombinacija z rifampicinom, primidonom in fenilbutazonom, pa tudi s karbamazepinom in barbiturati ter s fenitoinom in rifabutinom lahko povzroči indukcijo presnove ali zmanjšanje učinkovitosti kortikosteroidov.

V kombinaciji z GCS se lahko odziv na antikoagulante poveča/zmanjša. Posledično je potrebno spremljati parametre koagulacije.

GCS lahko pri ljudeh s sladkorno boleznijo povečajo potrebo po insulinu ali potrebo po peroralnih hipoglikemičnih zdravilih. Kombinacija zdravila s tiazidnimi diuretiki poveča verjetnost zmanjšane tolerance za glukozo.

Kombinacija z ulcerogenimi zdravili (kot so nesteroidna protivnetna zdravila in salicilati) lahko poveča verjetnost nastanka razjed v prebavilih.

V prisotnosti hipoprotrombinemije je treba aspirin previdno kombinirati z GCS.

Uporaba zdravila skupaj s ciklosporinom je včasih povzročila pojav konvulzij. Kombinacija teh zdravil je povzročila medsebojno zaviranje presnovnih procesov. Možno je, da se pogostost konvulzij ali negativnih manifestacij, povezanih z ločeno uporabo teh zdravil, poveča, če se ta zdravila uporabljajo skupaj.

Kombinacija s kinoloni poveča verjetnost tendinitisa.

Kombinacija z zaviralci holinesteraze (vključno s piridostigminom ali neostigminom) lahko povzroči miastenično krizo.

Kortikosteroidi zavirajo potreben učinek antidiabetičnih zdravil (vključno z insulinom), hipotenzivnih zdravil in diuretikov. V tem primeru opazimo okrepitev hipokaliemičnih lastnosti acetazolamida, tiazidnih ali diuretikov zanke ter karbenoksolona.

Kombinacija z antihipertenzivnimi zdravili lahko prispeva k delni izgubi nadzora nad zvišanjem krvnega tlaka, ker lahko mineralokortikoidni učinek GCS zviša raven krvnega tlaka.

Sočasna uporaba z GCS okrepi toksične lastnosti srčnih glikozidov in sorodnih zdravil. To je posledica dejstva, da lahko mineralokortikoidno delovanje GCS povzroči izločanje kalija.

Metotreksat lahko vpliva na učinkovitost metilprednizolona – s sinergističnim učinkom na stanje patologije. Ob upoštevanju tega je mogoče zmanjšati odmerek kortikosteroidov.

Aktivna sestavina zdravila Depo-Medrol lahko delno zavira lastnosti zdravil, ki blokirajo nevromuskularni prenos (kot je pankuronij).

Zdravilo lahko okrepi reakcijo na simpatomimetike (na primer salbutamol). Posledično se poveča učinkovitost teh zdravil in njihova toksičnost.

Metilprednizolon je substrat encima hemoproteina P450 (CYP). Presnavlja se z encimom CYP3A. Element CYP3A4 je prevladujoči encim najpogostejšega podtipa CYP v jetrih odraslih. Ta komponenta je katalizator za steroidno 6-β-hidroksilacijo in glavna faza prve faze presnove notranjih in umetnih kortikosteroidov (GCS). Tudi številne druge spojine so substrati elementa CYP3A4. Posamezne komponente (tako kot druga zdravila) povzročajo spremembe v procesih presnove GCS, aktivirajo ali upočasnjujejo izoencim CYP3A4.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Depo-Medrol shranjujte nedosegljivo majhnim otrokom. Suspenzije ne zamrzujte. Temperatura ne sme preseči 25 °C.

[ 17 ], [ 18 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Depo-Medrol se lahko uporablja 5 let od datuma izdaje zdravila.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]