Dicloberl

Dikloberl je zdravilo iz podskupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), derivat α-toluinske kisline.

Aktivna sestavina terapevtskega sredstva je diklofenak Na. Zdravilo ima močan protivnetni učinek, ki upočasnjuje procese vezave komponent PG. Hkrati ima analgetično, antipiretično in antiedematozno (v primeru otekanja tkiva med vnetjem) delovanje. Zdravilo tudi oslabi adhezivno aktivnost trombocitov pod vplivom ADP s kolagenom.

[ 1 ]

Indikacije Dicloberla

Uporablja se za zdravljenje naslednjih motenj:

• bolezni revmatskega izvora (revmatizem, revmatoidni artritis ali osteoartritis);
• Bechterewova bolezen;
• protin;
• sklepne lezije distrofične narave;
• bolečina, ki nastane v primeru poškodbe mehkih tkiv ali mišično-skeletnega sistema;
• mialgija ali nevralgija;
• primarna dismenoreja.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki injekcijske tekočine, v ampulah s prostornino 3 ml (kar ustreza 75 mg). V pakiranju je 5 takih ampul. Poleg tega se sprošča v obliki enterično obloženih tablet s prostornino 50 mg. 50 ali 100 kosov v celičnem pakiranju.

Proizvaja se tudi v obliki kapsul s podaljšanim delovanjem (volumen 0,1 g), 10, 20 ali 50 kosov znotraj pretisnega omota. Prodaja se tudi v obliki rektalnih supozitorijev (volumen 50 mg), 5 ali 10 kosov znotraj pretisnega omota.

Farmakokinetika

Po intramuskularni injekciji zdravila se vrednost Cmax v plazmi opazi po 10–20 minutah. Pri peroralnem zaužitju se snov popolnoma absorbira skozi črevesje; vrednosti Cmax v krvni plazmi se zabeležijo po 1–16 urah (v povprečju po 2–3 urah).

Po črevesni absorpciji se razvijejo predsistemski presnovni procesi s prvim intrahepatičnim prehodom. 35–70 % aktivne snovi sodeluje v posthepatičnem obtoku.

Ko se supozitorij vstavi v rektum, se plazemska raven Cmax opazi po pol ure.

Približno 30 % zdravila je vključenih v presnovne procese. Izločanje presnovnih elementov poteka skozi črevesje. Neaktivni presnovki, ki nastanejo med hidroksilacijo in konjugacijo hepatocitov, se izločajo skozi ledvice.

Razpolovna doba je 120 minut in se ne spremeni v primeru okvare jeter ali ledvic. Sinteza s krvnimi beljakovinami je 99 %.

Odmerjanje in dajanje

Snov je treba dajati parenteralno z globoko intramuskularno injekcijo v predel zadnjične mišice. Običajno se uporabi ena ampula na dan, ki ustreza 75 mg zdravila. Na splošno dnevni odmerek zdravila ne sme presegati 0,15 g snovi. Če je potrebno dolgotrajno zdravljenje, se uporabljajo rektalne ali peroralne oblike zdravila Dicloberl.

Tablete se jemljejo peroralno, z obrokom (da se prepreči dražilni učinek na želodčno sluznico), sperejo z navadno vodo. Tablete se ne žvečijo. Dnevni odmerek 50-150 mg se razdeli na 2-3 odmerke. Trajanje zdravljenja mora zdravnik izbrati individualno.

Kapsule se jemljejo enkrat na dan (porcija 0,1 g). Če je potrebno povečanje odmerka, se uporabi tabletna oblika zdravila.

Svečke je treba vstaviti globoko v danko po odvajanju blata. Odmerek izbere zdravnik individualno, pri čemer upošteva resnost bolezni. Dnevni odmerek se pogosto giblje v razponu od 50 do 150 mg. Ta odmerek je treba dati v 2-3 odmerkih.

Uporaba Dicloberla med nosečnostjo

Zdravila Dicloberl se ne sme uporabljati med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda alergija na diklofenak (ali druge snovi iz podkategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil);
• razjeda, ki prizadene prebavila;
• razjeda peptične narave;
• krvavitev v prebavilih;
• motnja hematopoeze;
• Diploma iz prvega letnika.

Stranski učinki Dicloberla

Glavni stranski učinki:

• Lezije, ki prizadenejo prebavila: poslabšanje prebavnih patologij, zaprtje, dispepsija, slabost, driska, izguba apetita, bolečine v trebuhu in bruhanje. Poleg tega se lahko pojavijo pankreatitis, glositis, odpoved jeter, ezofagitis, blaga krvavitev v prebavilih. Pri ljudeh z boleznimi prebavil se lahko pojavi krvavitev ali perforacija obstoječe razjede. Občasno se pojavi krvava driska ali bruhanje ter melena;
• Motnje delovanja osrednjega živčevja: huda utrujenost, omotica, spremembe okusa, vznemirjenost, nespečnost, glavoboli, krči in strah. Poleg tega se pojavijo motnje občutljivosti ali vida, spremembe v zaznavanju zvokov, nočne more, občutek dezorientacije, tremor, zmedenost, depresija in okorelost okcipitalnih mišic (aseptični meningitis);
• simptomi alergije: bulozni ali epidermalni izpuščaj, pekoč občutek na mestu injiciranja, srbenje, TEN, sterilni absces ali nekroza podkožnih plasti na mestu injiciranja, pa tudi SJS, bronhialni krč, otekanje grla, jezika ali obraza in anafilaksa;
• motnje hematopoeze: levkopenija ali trombocitopenija, agranulocitoza ali anemija;
• težave z delovanjem srčno-žilnega sistema: palpitacije, zvišan ali znižan krvni tlak in bolečine v prsnem košu;
• Drugo: v primeru nekrotizirajočega fasciitisa se lahko opazi poslabšanje splošnega stanja; pojavita se lahko tudi alergijski vaskulitis in pulmonitis.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila je treba sprejeti simptomatske ukrepe. Pojavijo se lahko glavoboli, dezorientacija, izguba zavesti, omotica in mioklonični napadi (pri otrocih); poleg tega se lahko pojavijo bolečine v trebuhu, bruhanje, krvavitve v prebavilih, motnje delovanja jeter ali ledvic in slabost.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila skupaj z digoksinom, fenitoinom ali litijevimi zdravili poveča plazemske vrednosti slednjih.

Kombinacija z antihipertenzivnimi in diuretičnimi snovmi vodi do oslabitve njihovega terapevtskega učinka.

Kombinacija z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, povzroči zvišanje ravni kalija v krvi.

Zdravilo Dicloberl, ki se uporablja skupaj z zaviralci ACE, lahko povzroči razvoj ledvične disfunkcije.

Uporaba skupaj z GCS in drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) poveča negativni vpliv na prebavila.

Uporaba zdravila dan pred ali po jemanju metotreksata povzroči zvišanje ravni slednjega in okrepitev njegove toksičnosti.

Kombinacija z antitrombotičnimi zdravili zahteva zdravniško spremljanje sistema strjevanja krvi (čeprav interakcije še niso bile odkrite).

Uporaba skupaj s ciklosporinom poveča njegovo toksičnost.

Zdravila, ki vsebujejo probenecid, zavirajo izločanje diklofenaka.

Obstajajo posamezni podatki o spremembah ravni sladkorja v serumu pri diabetikih, ki zahtevajo spremembe v odmerjanju hipoglikemičnih zdravil in insulina.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Dicloberl shranjujte v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperatura – do 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Dicloberl se lahko uporablja 36 mesecev od datuma prodaje zdravila.

Vloga za otroke

Prepovedano je predpisovati zdravilo osebam, mlajšim od 15 let.

Analogi

Analogi zdravila so Naklofen, Almiral, Diclac z Ibuprofenom, pa tudi Argett Rapid, Ortofen, Bioran, Rapten z Voltarenom, Feloran, Diclofenac in Olfen z Diclobruom, pa tudi Ketarolac.

Ocene

Dicloberl prejema dobre ocene bolnikov – pomaga hitro in učinkovito odpraviti zmerno bolečino. Vendar je treba upoštevati, da je zdravilo v obliki injekcij prepovedano uporabljati nenehno. Uporablja se le enkrat, saj obstaja večja verjetnost razvoja negativnih simptomov (predvsem želodčnih). Pomanjkanje učinka se opazi le občasno, če je intenzivnost bolečine pravilno ocenjena. Alergije se pojavljajo tudi precej redko.