Diclovit

Diclovit ima analgetično, protivnetno, antitrombotično in antipiretično delovanje.

Glavno načelo delovanja zdravila je zaviranje aktivnosti COX-1 in COX-2. Posledično pride do motnje presnove arahidonske kisline. Hkrati se oslabi vezava PG v območju vnetja. To povzroči zmanjšanje bolečine med gibanjem ali v mirovanju. Poleg tega izgine otekanje in okorelost sklepov zjutraj. Zdravilo poveča obseg gibanja sklepov.

Indikacije Diclovita

Uporablja se za zdravljenje naslednjih motenj:

• lumbago in lumbodynia;
• lezije mišično-skeletnega sistema, ki imajo degenerativno ali vnetno aktivnost;
• periartritis ramensko-lopatične narave;
• nevralgija ali burzitis;
• trizmus, otekanje, vnetje ali bolečina, povezana z ginekološkimi, zobozdravstvenimi, ortopedskimi in drugimi posegi;
• sinovitis ali mialgija;
• bolečine, povezane s poškodbami ali operacijami;
• tendovaginitis;
• napadi migrene;
• kolike.

V ginekologiji se supozitorije uporabljajo za adneksitis, primarno dismenorejo in perimetritis. Poleg tega se zdravilo lahko uporablja kot dodatna sestavina kompleksne terapije za patologije, ki prizadenejo ORL sistem (z vnetno-infekcijsko aktivnostjo), ki jih spremlja huda bolečina.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Terapevtska snov se sprošča v obliki gela, supozitorijev in kapsul.

Farmakodinamika

Zdravilo zmanjšuje bolečino, ki se pojavi po operacijah ali poškodbah, in s tem intenzivnost vnetja. Zmanjšuje bolečino in krvavitev, ki se pojavita v primeru primarne algomenoreje.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Absorpcija svečk poteka hitro, vendar počasneje kot pri tabletah z enterično oblogo. Pri uporabi svečk v odmerku 50 mg so vrednosti Cmax v plazmi dosežene po 60 minutah, vendar so najvišje vrednosti na enoto odmerka približno 2/3 koncentracije, dosežene pri uporabi tablet z enterično oblogo (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biološka uporabnost.

Tako kot pri peroralni uporabi zdravila so vrednosti AUC po uporabi svečk približno polovične v primerjavi z vrednostmi pri parenteralni uporabi. Pri večkratni uporabi zdravila se farmakokinetične lastnosti ne spremenijo. Če se upoštevajo predpisani odmerki, se zdravilo ne kopiči.

Distribucijski procesi.

Intraplazemska sinteza beljakovin je 99,7 %; snov se veže predvsem na albumine – 99,4 %.

Diklofenak prodre v sinovijevo ovojnico in doseže vrednosti Cmax pozneje kot v krvni plazmi (za 2–4 ure). Namišljeni razpolovni čas iz sinovije je 3–6 ur. 2 uri po doseganju ravni Cmax v plazmi ostanejo vrednosti diklofenaka v sinovijevi ovojnici višje kot v krvni plazmi; ta kazalnik se ohrani 12 ur.

Majhne količine zdravila (100 ng/ml) se nahajajo v materinem mleku. Ocenjena količina snovi, ki vstopi v telo dojenega otroka z mlekom, je enakovredna odmerku 0,03 mg/kg na dan.

Menjalni procesi.

Presnova Diklovita delno poteka z glukuronidacijo prvotne molekule, večinoma pa se razvije z večkratno in enkratno metoksilacijo s hidroksilacijo, kar povzroči nastanek več presnovnih elementov fenolnega tipa, od katerih večina tvori konjugate, ki se vežejo z glukuronsko kislino. Bioaktivnost ima 2 presnovni komponenti, vendar je bistveno nižja kot pri diklofenaku.

Izločanje.

Sistemski plazemski očistek zdravila je 263 ± 56 ml na minuto (povprečna raven ± SD). Končni intraplazemski razpolovni čas je 1–2 uri. Razpolovni čas 4 presnovnih komponent, vključno z dvema farmakoaktivnima, je prav tako kratek in znaša 1–3 ure.

Približno 60 % odmerka se izloči z urinom v obliki konjugatov, skupaj z glukuronsko kislino v intaktni molekuli, in tudi v obliki presnovnih komponent, ki se večina pretvori v konjugate glukuronidnega tipa. Manj kot 1 % zdravila se izloči nespremenjenega. Preostanek odmerka se izloči z blatom v obliki presnovnih elementov.

Odmerjanje in dajanje

Sheme za uporabo supozitorijev.

Zdravilo lahko uporabljajo mladostniki, starejši od 15 let, in odrasli. Svečke se vstavijo v danko po odvajanju blata ali čistilnem klistirju. Po vstavitvi svečke se morate uleči 20-30 minut. Postopek je treba izvajati dvakrat na dan. Na dan se ne sme vstaviti več kot 3 rektalne svečke.

Trajanje cikla zdravljenja se izbere individualno, pri čemer se upošteva bolnikova toleranca zdravila in narava bolezni.

Nanos gela.

Gel se uporablja za zunanje zdravljenje - na vneto mesto je treba 2-3-krat na dan nanesti trak dolžine 1-2 cm. Snov se vtira z nežnimi gibi, dokler se gel popolnoma ne vpije. Celoten cikel zdravljenja naj traja največ 14 dni. Trajanje terapije se lahko podaljša le na zdravniški recept. Po posegu si je potrebno umiti roke.

Način uporabe kapsul.

Kapsule je treba jemati z obrokom, sprati z navadno vodo; zdravilo se pogoltne celo, brez žvečenja. Običajno se vsak dan uporablja 1 kapsula LS 1-3 krat na dan. Odraslim na začetku cikla se običajno predpiše 3-krat na dan. Velikost vzdrževalnega odmerka na dan je 1 kapsula 1-2 krat.

Otrokom, starejšim od 6 let, se lahko da največ 2-3 mg/kg zdravila Diclovit.

Trajanje jemanja kapsul izbere individualno lečeči zdravnik.

[ 8 ]

Uporaba Diclovita med nosečnostjo

Med nosečnostjo je prepovedano predpisovati zdravilo Diclovit.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na sestavine zdravila ali druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID);
• hematopoetske motnje neznanega izvora;
• astma aspirinskega tipa;
• razjeda v prebavilih v aktivni fazi;
• aktivna faza razvoja lezij prebavil, ki imajo erozivno-ulcerativno obliko;
• triada "aspirin".

Previdnost je potrebna pri uporabi med aktivno fazo inducirane jetrne porfirije in tudi v primeru ledvične ali jetrne disfunkcije.

Stranski učinki Diclovita

Glavni stranski učinki:

• prebavne motnje: gastralgija, zaprtje, bruhanje, ulcerozni kolitis v aktivni fazi, bolečine v želodcu, krvavitve v prebavilih in anoreksija. Poleg tega se lahko pojavijo slabost, napihnjenost, akutni hepatitis, dispepsija, nespecifični kolitis, ki ga spremlja krvavitev, pankreatitis, aktivna faza regionalnega enteritisa, hepatitis in povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
• motnje v delovanju sečil: akutna odpoved ledvic, proteinurija, nefrotski sindrom, hematurija, pa tudi nekrotični papilitis in tubulointersticijski nefritis;
• Epidermalne okužbe: ekcem, bulozni izpuščaj, eksfoliativni dermatitis, izpuščaji, alopecija, fotosenzibilnost, purpura in multiformni eritem;
• motnje, ki vplivajo na živčni sistem: parestezija, diplopija, nočne more, glavoboli, depresija in povečana utrujenost, pa tudi tinitus, dezorientacija, omotica, nespečnost in razdražljivost. Poleg tega se lahko pojavijo zmedenost, psihotični simptomi, epileptični napadi, motnje okusa, izguba spomina, tesnoba, zmanjšana slušna in vidna ostrina ter tremor;
• težave s hematopoezo: agranulocitoza, levkopenija ali trombocitopenija, pa tudi hemolitična ali aplastična anemija;
• alergijski simptomi: urtikarija, TEN, SJS, bronhialni krči, alergijska purpura in anafilaktični simptomi;
• drugo: bolečina v prsnem košu, impotenca, otekanje, zvišan krvni tlak in palpitacije;
• lokalni simptomi: draženje v predelu sluznice debelega črevesa, krvav sluzni izcedek in bolečina med defekacijo.

Neželeni učinki so odvisni od individualnih značilnosti bolnika, velikosti porcij in trajanja zdravljenja.

[ 7 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev pri dajanju svečk je malo verjetna. Uporaba prevelikega odmerka zdravila lahko povzroči omotico, zamegljenost zavesti, hiperventilacijo, glavobole in negativne manifestacije, povezane s prebavili. Otrok lahko razvije slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, mioklonične epileptične napade in ledvično ali jetrno disfunkcijo.

V primeru nenamernega zaužitja zdravila je potrebno izprati želodec in dati bolniku aktivno oglje. Po tem se izvedejo različni simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo skupaj s fenitoinom zviša plazemske ravni litijevih snovi in digoksina. Prav tako upočasni delovanje antihipertenzivnih in diuretikov. Kombinacija z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, lahko povzroči hiperkaliemijo.

Kombinacija z GCS ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) poveča tveganje za razvoj negativnih simptomov v prebavilih. Uporaba skupaj z aspirinom povzroči zmanjšanje serumske ravni aktivne sestavine zdravila Diclovit.

Kombinacija s ciklosporinom poveča njegov toksični učinek na ledvice. Hipoglikemična zdravila lahko ob sočasni uporabi z zdravilom povzročijo hiper- ali hipoglikemijo. Zaradi tega je pri takšnem zdravljenju potrebno redno spremljanje ravni sladkorja v krvi.

Sočasna uporaba zdravila z metotreksatom (v 24 urah pred ali po njegovi uporabi) lahko povzroči zvišanje vrednosti slednjega in okrepitev njegove toksične aktivnosti.

Uporaba skupaj z antikoagulanti zahteva stalno spremljanje procesov strjevanja krvi.

Pogoji shranjevanja

Diclovit shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti

Diclovit v obliki svečk se lahko uporablja 24 mesecev od datuma prodaje zdravila. Rok uporabnosti kapsul in gela je 36 mesecev.

Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja pri osebah, mlajših od 6 let.

Analogi

Analogi zdravila so Ortofen, Dicloran, Almiral z natrijevim diklofenakom, Rapten z Dicloberlom, poleg tega pa še Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F z Voltarenom in Olfen.

Ocene

Diclovit običajno prejme dobre ocene bolnikov. Ljudje, ki so ga uporabljali v različnih farmacevtskih oblikah, govorijo o hitrem in učinkovitem učinku zdravila. Med prednostmi ugotavljajo, da je zdravilo sposobno hkrati imeti več učinkov - odpravljati vnetje in otekanje, lajšati bolečine itd.

Toda v komentarjih glede supozitorijev, ki se uporabljajo v ginekologiji, včasih obstajajo poročila o osebni občutljivosti na zdravilo, vendar negativni simptomi po zmanjšanju odmerka hitro izginejo.

Edina pomanjkljivost gela je, da ga je treba dolgo vtirati, dokler se popolnoma ne vpije.